Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5338
2015.09.23
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/331
2015.08.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11793325.9
2011.11.18
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2640731
2015.07.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 415356 |
| DK | 201001045 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9, 2500 Valby |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KEHLER, Jan | Nymo̸llevej 28 DK-2800 Lyngby / DK , DK |
| NIELSEN, Jacob | Bodilsgade 2 4.th. DK-1732 Ko̸benhavn V / DK , DK |
| MARIGO, Mauro | Jyttevej 23 DK-2740 Skovlunde / DK , DK |
| KILBURN, John, Paul | Kærsgårdvej 7 DK-4690 Haslev / DK , DK |
| LANGGARD, Morten | Rågevej 20 DK-2600 Glostrup / DK , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet imidazole si frenues të enzimës PDE10A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje që ka strukturën I ku n është 0 ose 1, X është CH; R1 dhe R2 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; C1-C6 alkil; C1-C6 alkil(C3- C8)cikloalkil; C1-C6 hidroksialkil; C1-C6 alkoksi; CH2CN; CH2C(O)NH2; C1-C6 arilalkil; dhe C1-C6 alkil-heterocikloalkil; halogjen; dhe hidroksi; R3 dhe R4 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, OH, F, CH3, dhe OCH3; L është një lidhës i zgjedhur nga grupi i përbërë prej -CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH2-S-, dhe -S-CH2-; dhe HET është një grup heteroaromatik i zgjedhur nga grupi i përbërë prej [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine dhe [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirimidine, HET mund të zëvendësohet me deri në tre zëvendësues R5, R6 dhe R7 të zgjedhur në mënyrë individuale nga grupi i përbërë prej H, CH3, dhe OCH3. dhe tautomerë dhe kripra shtesë acidi farmaceutikisht të pranueshme të tyre, dhe forma polimorfike të tyre. |
| 2 | 2. Përbërja sipas pretendimit 1 ku n=0. |
| 3 | 3. Përbërja sipas pretendimit 1 ku a) C1-C6 alkil është zgjedhur nga grupi i përbërë prej metil, etil, 1-propil, 2-propil, isobutil; b) C1-C6 alkil(C3-C8)cikloalkil është ciklopropilmetil; c) C1-C6 hidroksialkil është hidroksietil d) C1-C6 alkoksi është zgjedhur nga grupi i përbërë prej metoksi dhe etoksi e) C1-C6 arilalkil është zgjedhur nga grupi i përbërë prej benzil dhe 4-klorobenzil f) C1-C6 alkil-heterocikloalkil është zgjedhur nga grupi i përbërë prej tetrahidropiran-4-il-metil dhe 2-morfolin-4-il-etil g) halogjen është F. |
| 4 | 4. Përbërja e Pretendimit 3 në të cilën HET është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 5,8-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5- a]pirazine; 5,8-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine, 5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine, dhe (5-Metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il)-metanol. |
| 5 | 5. Përbërja e pretendimit 1 ku R1 dhe R2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, OH, F, CH3, dhe OCH3 |
| 6 | 6. Përbërja e pretendimit 1 ku një ose më shumë prej atomeve hidrogjen të përbërjes janë zëvendësuar nga deuterium. |
| 7 | . Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 2-[2-(5,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-etil]-5H-imidazo[2,1-a]isoindole; 2-[2-(5,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)- etil]-5H-imidazo[2,1-a]isoindole; 2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-5H-imidazo[2,1-a]isoindole; 2-[2-(5,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-vinil]-5H-imidazo[2,1-a]isoindole; {2-[2-(5H-Imidazo[2,1- a]isoindol-2-il)-etil]-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il}-metanol; dhe 2-[2-(5,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-etil]-7-fluoro-5H-imidazo[2,1-a]isoindole, 2-[2-(5,8-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2- il)-etil]-5,6-dihidro-imidazo[2,1-a]isokuinoline dhe kripra shtesë acidi farmaceutikisht të pranueshme të tyre. |
| 8 | 8. Një përbërje e secilit prej pretendimeve 1 deri në 7 si një medikament. |
| 9 | 9. Një përbërje e secilit prej pretendimeve 1 deri në 8 për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi neurodegjenerativ ose psikiatrik, vetëm ose në kombinim me një ose më shumë agjentë neuroleptik. |
| 10 | 10. Përbërja e pretendimit 9 për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi neurodegjenerativ ose psikiatrik, në kombinim me një ose më shumë agjentë neuroleptik, ku agjenti neuroleptik është zgjedhur nga grupi i përbërë prej sertindole, olanzapine, risperidone, kuetiapine, aripiprazole, haloperidol, klozapine, ziprasidone dhe osanetant. |
| 11 | 11. Përbërja e pretendimit 9 për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi neurodegjenerativ ose psikiatrik, në kombinim me një ose më shumë agjentë neuroleptik, ku ҫrregullimi neurodegjenerativ është sëmundja e Huntington-it, dhe ҫrregullimi psikiatrik është zgjedhur nga grupi i përbërë prej skizofrenia, ҫrregullimi skizofreniform; ҫrregullimi skizoafektiv; ҫrregullimi deluzional; ҫrregullimi bipolar, dhe ҫrregullimi ciklotimik. |
| 12 | 12. Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi terapeutikisht efektive të një përbërje të secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, dhe një ose më shumë bartës, hollues dhe eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm. |