Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5398
2015.11.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.02.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/328
2015.08.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.12.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12703670.5
2012.02.02
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2670401
2015.06.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161438878 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LI, Nanxin | Genomics Institute of the Novartis Research Foundation 10675 John Jay Hopkins Drive San Diego California 92121 / US , US |
| HARRIS, Jennifer L. | Genomics Institute of the Novartis Research Foundation 10675 John Jay Hopkins Drive San Diego California 92121 / US , US |
| SUN, Fangxian | 4 Cedarwood Lane Melrose Massachusetts 02176 / US , US |
| McNAMARA, Peter | Genomics Institute of the Novartis Research Foundation 10675 John Jay Hopkins Drive San Diego California 92121 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
Metodat e përdorimit të frenuesve ALK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ku R1 është halo; R2 është H; R3 është SO2R7 ku R7 është C1-6 alkil; R4 është C1-6 alkoksi; R5 është piperidinil i zëvendësuar opsionalisht me C1-6 alkil; R6 është C1-6 alkil; ose R5 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilat ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë heterociklike me 5-6 elementë që përfshin duke pasur 1-2 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S; për përdorim në një metodë të trajtimit të një kanceri të mushkërive të qelizës jo-të vogël EML4-ALK+, dhe opsionalisht rezistente ndaj krizotinib. |
| 2 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të pretendimit 1, ku R1 në Formulën (I) është kloro. |
| 3 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku R4 në Formulën (I) është isopropoksi. |
| 4 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të secilit prej pretendimeve 1-3, ku R5 dhe R6 në Formulën (I) së bashku me atomet karbon tek të cilat ato janë bashkëngjitur formojnë -CH2-NR8-C(O)-, ku R8 është hidrogjen ose piperidinil, i zëvendësuar opsionalisht me C1-6 alkil. |
| 5 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të secilit prej pretendimeve 1-4, ku përbërja e lartpërmendur e Formulës (I) është zgjedhur nga grupi: 5-kloro-N2-(2-isopropoksi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-[2-(propane-2-sulfonil)-fenil]-pirimidine- 2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-isopropoksi-5-metil-4-(piperidin-2-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4- diamine; (S)-5-kloro-N2-(2-isopropoksi-5-metil-4-(piperidin-2-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; (R)-5-kloro-N2-(2-isopropoksi-5-metil-4-(piperidin-2-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil)fenil) pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-isopropoksi-5-metil-4-(piperidin-3-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil) fenil)pirimidine-2,4-diamine; dhe 6-{5-Kloro-4-[2-(propane-2-sulfonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino}-5-isopropoksi-2-(1-metil-piperidin-4-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-one; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 6 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të pretendimit 5, ku përbërja e lartpërmendur është 5-kloro-N2-(2-isopropoksi- 5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-[2-(propane-2-sulfonil)-fenil]-pirimidine-2,4-diamine. |
| 7 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të pretendimit 5, ku përbërja e lartpërmendur është 6-{5-Kloro-4-[2-(propane- 2-sulfonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino}-5-isopropoksi-2-(1-metil-piperidin-4-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-one. |
| 8 | Përbërja për përdorim në një metodë të trajtimit të secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku përbërja është për trajtimin e një subjekti njeri ose kafshë. |
| 9 | Përdorimi i një përbërje i Formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ku R1 është halo; R2 është H; R3 është SO2R7 ku R7 është C1-6 alkil; R4 është C1-6 alkoksi; R5 është piperidinil i zëvendësuar opsionalisht me C1-6 alkil; R6 është C1-6 alkil; ose R5 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilat ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë heterociklike me 5-6 elementë që përfshin duke pasur 1-2 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S; për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e kancerit të mushkërive të qelizës jo-të vogël EML4-ALK+, dhe opsionalisht rezistente ndaj krizotinib. |