REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5374 2015.10.13
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.01.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/327 2015.08.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.11.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10729566.9 2010.01.08
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2385832 2015.07.15
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 172580
US 143271
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Curis, Inc. 4 Maguire Road, Lexington, MA 02421 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
CAI, Xiong 37 Liberty Rd. Bedford, MA 01730 / US , US
ZHAI, Haixiao 283 South Road Bedford, MA 01730 / US , US
LAI, Cheng-jung 3 Oxford Circle Belmont, MA 02478 / US , US
QIAN, Changgeng 163 Old Connecticut Path Wayland, MA 01778 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
Frenuesit fosfoinositide 3-kinase me pjesë lidhëse zinku
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e përfaqësuar nëpërmjet formulës (IV), (V), (VI) ose (VII); ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përfaqëson një lidhje të vetme ose të dyfishtë; B është alkil, alkenil, alkinil, arilalkil, arilalkenil, arilalkinil, heteroarilalkil, heteroarilalkenil, heteroarilalkinil, heterociklilalkil, heterociklilalkenil, heterociklilalkinil, aril, heteroaril, heterociklil, cikloalkil, cikloalkenil, alkilarilalkil, alkilarilalkenil, alkilarilalkinil, alkenilarilalkil, alkenilarilalkenil, alkenilarilalkinil, alkinilarilalkil, alkinilarilalkenil, alkinilarilalkinil, alkilheteroarilalkil, alkilheteroarilalkenil, alkilheteroarilalkinil, alkenilheteroarilalkil, alkenilheteroarilalkenil, alkenilheteroarilalkinil, alkinilheteroarilalkil, alkinilheteroarilalkenil, alkinilheteroarilalkinil, alkilheterociklilalkil, alkilheterociklilalkenil, alkilheterociklilalkinil, alkenilheterociklilalkil, alkenilheterociklilalkenil, alkenilheterociklilalkinil, alkinilheterociklilalkil, alkinilheterociklilalkenil, alkinilheterociklilalkinil, alkilaril, alkenilaril, alkinilaril, alkilheteroaril, alkenilheteroaril, ose alkinilheteroaril i drejtë- ose i degëzuar-, në të cilin një ose më shumë metilene mund të ndërpriten ose përfundohen nëpërmjet O, S, S(O), SO2, N(R8), C(O), aril, heteroaril, ose heterociklik; s është 1; q dhe r janë secila 0; n është 0, 1, 2, 3 ose 4; p është 0, 1 ose 2; G1 është CHR1, S, O, NR10 ose NS(O)2R10; G2 është aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm ose heteroaril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; secila R1 dhe R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, amino, halogjen, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, CF3, CN, NO2, sulfonil, acil, alifatik, aril, heteroaril dhe heterociklik; secila R8 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, acil, ose alifatik; R10 është zgjedhur nga hidrogjen, hidroksi, amino, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, sulfonil, acil, alifatik, aril, heteroaril, dhe heterociklik; m është 0, 1, 2 ose 3; G4 është S ose O; secila R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, amino, halogjen, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, CF3, CN, NO2, sulfonil, acil, alifatik, alifatik i zëvendësueshëm, aril, heteroaril, dhe heterociklik; dhe Cis ku R33 është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C8-alkil.
2 Një përbërje e pretendimit 1, e përfaqësuar nëpërmjet formulës (XIV) ose (XVI): ku G1, G2, n, m, p, B, C, R1, R2, R3, dhe R8 janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1.
3 Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku B është ku d dhe e janë në mënyrë të pavarur 0 deri në 8; dhe R100 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C8 alkil, C2-C8 alkenil, C2-C8 alkinil dhe C3-C8 cikloalkil;
4 Përbërja e pretendimit 2, ku B është ku R100 është hidrogjen ose metil.
5 Një përbërje e pretendimit 1 e përfaqësuar nëpërmjet formulës XXII ose XXIII; ku G1, G2, n, p, R1, R2, R3, R8 janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1; t, v dhe w janë në mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3; u është 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ose 8; m është 0, 1, 2 ose 3; G4 është S ose O; G5 është në mungesë, C1-C8 alkil ose një C1-C8 alkil i ndërprerë nëpërmjet një ose më shumë O, S, S(O), SO2, N(R8), C(O); G6 është CR1 ose N; G7 është -CHR1, -NR8, S ose O; dhe R5 dhe R6 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, amino, halogjen, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, CF3, CN, NO2, sulfonil, acil, alifatik, aril, heteroaril dhe heterociklik.
6 Një përbërje e pretendimit 1 e përfaqësuar nëpërmjet formulës XXIV ose XXV: ku G1, G2, n, p, R1, R2 dhe R8 janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1; w dhe m janë secila në mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3; u është 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ose 8; G4 është S ose O; G5 është në mungesë, C1-C8 alkil ose një C1-C8 alkil i ndërprerë nëpërmjet një ose më shumë O, S, S(O), SO2, N(R8), C(O); secila R3 është zgjedhur nga hidroksi, amino, halogjen, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, CF3, CN, NO2, sulfonil, acil, alifatik, alifatik i zëvendësueshëm, aril, aril i zëvendësueshëm, heteroaril, heteroaril i zëvendësueshëm, heterociklik, dhe heterociklik i zëvendësueshëm; dhe secila R6 është zgjedhur nga në mungesë, hidrogjen, hidroksi, amino, halogjen, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, CF3, CN, NO2, sulfonil, acil, alifatik, alifatik i zëvendësueshëm, aril, aril i zëvendësueshëm, heteroaril, heteroaril i zëvendësueshëm, heterociklik, dhe heterociklik i zëvendësueshëm.
7 Përbërja e pretendimit 6 e përfaqësuar nëpërmjet formulës XXIV, ku G1 është O G2 është opsionalisht fenil, piridil, pirimidil, indazolil, pirrolil ose benzimidazolil i zëvendësueshëm; G5 është -N(R8)-C1-C4-alkil; dhe u është 0.
8 Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku G2 është zgjedhur nga grupi më poshtë: ku secila R3 është zgjedhur nga hidroksil, amino, halogjen, alkoksi, alkilamino, dialkilamino, CF3, CN, NO2, sulfonil, acil, alifatik, aril, heteroaril dhe heterociklik; m është 0, 1, 2 ose 3; dhe R8 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, acil ose alifatik.
9 Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku G2 është zgjedhur nga grupi më poshtë: ku m është 1 dhe R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidroksi, hidroksimetil, amino, acilamino, acetilamino dhe metilamino.
10 Një përbërje e zgjedhur nga përbërjet e paraqitura në Tabelën A ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre:
11 Një përbërje e pretendimit 1 përbërje e formulës ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12 Një përbërje e pretendimit 1 përbërje e formulës ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
13 Një kompozim farmaceutik që përfshin si një përbërës aktiv një përbërje të ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
14 Përdorimi i një përbërje të ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundje ose ҫrregullimi të lidhur me PI3K, si, një ҫrregullim proliferativ i qelizës, në një subjekt në nevojë të saj, si, zgjedhur nga grupi i përbërë prej papiloma, blastoglioma, sarkoma e Kaposi-t, melanoma, kanceri i mushkërive i qelizës jo-të vogël, kanceri i vezoreve, kanceri i prostatës, karcinoma ujore e qelizës, astrocitoma, kanceri i kokës, kanceri i qafës, kanceri i fshikëzës, kanceri i gjirit, kanceri i mushkërive, kanceri kolorektal, kanceri tiroid, kanceri pankreatik, kanceri gastrik, karcinoma hepatoqelizore, leuҫemia, limfoma, sëmundja e Hodgkin-it dhe sëmundja e Burkitt-it.
15 Përdorimi i një përbërje të ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundje të ndërmjetësuar nga HDAC ose një sëmundje të ndërmjetësuar nga të dyja PI3K dhe HDAC në një subjekt në nevojë të saj.
16 Përbërja e ҫdonërit prej pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim në trajtimin e një: (i) sëmundje ose ҫrregullimi të lidhur me PI3K, si, një ҫrregullim proliferativ i qelizës, në një subjekt në nevojë të saj, ku ҫrregullimi proliferativ i qelizës i lartpërmendur mund të zgjidhet nga grupi i përbërë prej papiloma, blastoglioma, sarkoma e Kaposi-t, melanoma, kanceri i mushkërive i qelizës jo-të vogël, kanceri i vezoreve, kanceri i prostatës, karcinoma ujore e qelizës, astrocitoma, kanceri i kokës, kanceri i qafës, kanceri i fshikëzës, kanceri i gjirit, kanceri i mushkërive, kanceri kolorektal, kanceri tiroid, kanceri pankreatik, kanceri gastrik, karcinoma hepatoqelizore, leuҫemia, limfoma, sëmundja e Hodgkin-it dhe sëmundja e Burkitt-it; (ii) një sëmundje të ndërmjetësuar nga HDAC; ose (iii) një sëmundje të ndërmjetësuar nga të dyja PI3K dhe HDAC, në një subjekt në nevojë të saj.
© 2025 DPPI