REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5334 2015.09.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/324 2015.08.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10721246.6 2010.05.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2435432 2015.06.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 181203
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AbbVie Ireland Unlimited Company c/o Conyers Corporate Services (Bermuda) Limited, Clarendon House, 2 Church Street Hamilton, HM11
(72) Shpikës
Emri Adresa
BRUNCKO, Milan 31231 Prairie Ridge Green Oaks Illinois 60048 / US , US
DING, Hong 7465 Clem Drive Gurnee Illinois 60031 / US , US
DOHERTY, George 1605 Bush Court Libertyville Illinois 60048 / US , US
ELMORE, Steven 239 Ash Lane Northbrook Illinois 60062 / US , US
HASVOLD, Lisa 522 Shakespeare Drive Grayslake Illinois 60030 / US , US
HEXAMER, Laura 439 Gatewood Lane Grayslake Illinois 60030 / US , US
KUNZER, Aaron R. 615 W. Burr Oak Drive Arlington Illinois 60004 / US , US
SONG, Xiaohong 34037 Sulkey Drive Grayslake Illinois 60030 / US , US
SOUERS, Andrew J. 901 Hinman Apt. 3A Evanston Illinois 60202 / US , US
SULLIVAN, Gerard 1212 Tulip Tree Court Lake Villa Illinois 60046 / US , US
TAO, Zhi-Fu 1532 Vineyard Drive Gurnee Illinois 60031 / US , US
WANG, Gary T. 1904 Darnell Street Libertyville Illinois 60048 / US , US
WANG, Le 338 East Colonial Drive Vernon Hills Illinois 60061 / US , US
WANG, Xilu 1617 Eric Lane Libertyville Illinois 60048 / US , US
WENDT, Michael 1445 Maidstone Drive Vernon Hills Illinois 60061 / US , US
MANTEI, Robert 4203 Carolyn Court Franklin Wisconsin 53132 / US , US
HANSEN, Todd M. 191Seymour Avenue Grayslake Illinois 60030 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
AGJENTË SHKAKTARË TË APOPTOZËS PËR TRAJTIMIN E KANCERIT DHE TË SËMUNDJEVE IMUNE DHE AUTO-IMUNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1

1.         Një komponim i cili ka Formulën (II)

 

 

ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku

 

R100 është R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R57, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2, C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br ose I;

n është 0, 1, 2, ose 3;

A1 është N ose C(A2);

A2 është H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A;

B1 është H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A;

D1 është H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A;

E1 është H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A; dhe

Y1 është H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R17, OR17, C(O)R17, C(O)OR17, SR17, SO2R17, NH2, NHR17, N(R17)2, NHC(O)R17, C(O)NH2, C(O)NHR17, C(O)N(R17)2, NHS(O)R17 ose NHSO2R17; ose E1 dhe Y1, sëbashku me atomet tek i i cili janë bashkuar, janë benzen, naftilen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken; dhe

A2, B1, dhe D1 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2,

NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1 NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A; ose

Y1 dhe B1, sëbashku me atomet tek të cilët ata janë bashkuar, janë benzen, naftilen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken; dhe

A2, D1, dhe E1 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2,

NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A; ose

A2 dhe B1, sëbashku me atomet tek të cilët ata janë lidhur, janë benzen, naftilen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken; dhe

D1, E1, dhe Y1 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2,

NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A; ose

A2 dhe D1, sëbashku me atomet tek të cilët ata janë bashkuar, janë benzen, naftalen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken; dhe

B1, E1, dhe Y1 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1 NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 ose C(O)OR1A;

R1 është R2, R3, R4 ose R5;

R1A është cikloalkil, cikloalkenil ose cikloalkinil;

R2 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R2A; R2A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R3 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R3A; R3A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R4 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R4A; R4A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R5 është alkil, alkenil ose alkinil, secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R6, NC(R6A)(R6B), R7, OR7, SR7, S(O)R7, SO2R7, NHR7, N(R7)2, C(O)R7, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, NHC(O)R7, NR7C(O)R7, NHSO2R7, NHC(O)OR7, SO2NH2, SO2NHR7, SO2N(R7)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR7, NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2,NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R6 është C2-C5-spiroalkil, ku secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me OH, (O), N3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) ose N(CH3)2;

R6A dhe R6B janë alkil i përzgjedhur në mënyrë të pavarur;

R7 është R8, R9, R10 ose R11;

R8 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R8A; R8A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R9 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R9A; R9A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R10 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R10A; R10A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R11 është alkil, alkenil ose alkinil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R12, OR12, SR12, S(O)R12, SO2R12, C(O)R12, CO(O)R12, OC(O)R12, OC(O)OR12, NH2, NHR12, N(R12)2, NHC(O)R12, NR12C(O)R12, NHS(O)2R12, NR12S(O)2R12, NHC(O)OR12, NR12C(O)OR12, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR12, NHC(O)N(R12)2, NR12C(O)NHR12, NR12C(O)N(R12)2, C(O)NH2, C(O)NHR12, C(O)N(R12)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR12, C(O)NHSO2R12, C(O)NR12SO2R12, SO2NH2, SO2NHR12, SO2N(R12)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR12, C(N)N(R12)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2,

CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;         

R12 është R13, R14, R15 ose R16;

R13 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R13A; R13A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R14 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R14A; R14A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R15 është cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken, secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R15A; R15A është benzen, he-teroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R16 është alkil, alkenil ose alkinil;

R17 është R18, R19, R20 ose R21;

R18 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R18A; R18A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R19 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R19A; R19A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R20 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R20A; R20A është benzen, he-teroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R21 është alkil, alkenil ose alkinil, ku secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R22, OR22, SR22, S(O)R22, SO2R22, C(O)R22, CO(O)R22, OC(O)R22, OC(O)OR22, NH2, NHR22, N(R22)2, NHC(O)R22, NR22C(O)R22, NHS(O)2R22, NR22S(O)2R22, NHC(O)OR22, NR22C(O)OR22, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR22, NHC(O)N(R22)2, NR22C(O)NHR22, NR22C(O)N(R22)2, C(O)NH2, C(O)NHR22, C(O)N(R22)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR22, C(O)NHSO2R22, C(O)NR22SO2R22, SO2NH2, SO2NHR22, SO2N(R22)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR22, C(N)N(R22)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R22 është R23, R24 ose R25;

R23 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R23A; R23A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R24 është heteroaren, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R24A; R24A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R25 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R25A; R25A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

Z2 është R28, R29 ose R30;

L1 është R37, OR37, SR37, S(O)R37, SO2R37, C(O)R37, CO(O)R37, OC(O)R37, OC(O)OR37, NHR37, C(O)NH, C(O)NR37, C(O)NHOR37, C(O)NHSO2R37, SO2NH, SO2NHR37, C(N)NH ose C(N)NHR37;

R28 është fenilen, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R28A; R28A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R29 është heteroarilen, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R29A; R29A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R30 është cikloalkilen, cikloalkenilen, heterocikloalkilen ose heterocikloalkenilen, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R30A; R30A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R37 është një lidhje ose R37A;

R37A është alkilen, alkenilen, ose alkinilen, ku secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R37B, OR37B, SR37B, S(O)R37B, SO2R37B, C(O)R37B, CO(O)R37B, OC(O)R37B, OC(O)OR37B, NH2, NHR37B, N(R37B)2, NHC(O)R37B, NR37BC(O)R37B, NHS(O)2R37B, NR37BS(O)2R37B, NHC(O)OR37B, NR37BC(O)OR37B, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR37B, NHC(O)N(R37B)2, NR37BC(O)NHR37B, NR37BC(O)N(R37B)2, C(O)NH2, C(O)NHR37B, C(O)N(R37B)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR37B, C(O)NHSO2R37B, C(O)NR37BSO2R37B, SO2NH2, SO2NHR37B, SO2N(R37B)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR37B, C(N)N(R37B)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R37B është alkil, alkenil, alkinil, ose R37C;

R37C është fenil, heteroaril, cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil, ose heterocikloalkenil;

Z3 është R38, R39 ose R40;

R38 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R38A; R38A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R39 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R39A; R39A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R40 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R40A; R40A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

ku grupet funksionale ciklike të përfaqësuara nga E1 dhe Y1 sëbashku, Y1 dhe B1 sëbashku, A2 dhe B1 sëbashku, A2 dhe D1 sëbashku, R1A, R2, R2A, R3, R3A, R4, R4A, R6, R8, R8A, R9, R9A R10, R10A, R13, R13A, R14, R14A, R15, R15A, R18, R18A, R19, R19A, R20, R20A, R23, R23A, R24, R24A, R25, R25A, R28, R28A, R29, R29A, R30, R30A, R38, R38A, R39, R39A, R40 dhe R40A janë në mënyrë të pavarur të pazëvendësuar, të zëvendësuar ose për më tej të zëvendësuar me një ose dy ose tre ose katër ose pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R57, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2, C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R57A është spiroalkil;

R57A është R58, R59, R60 ose R61;

R58 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R58A; R58A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R59 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R59A; R59A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R60 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R60A; R60A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R61 është alkil, alkenil ose alkinil, ku secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R62, OR62, SR62, S(O)R62, SO2R62, C(O)R62, CO(O)R62, OC(O)R62, OC(O)OR62, NH2, NHR62, N(R62)2, NHC(O)R62, NR62C(O)R62, NHS(O)2R62, NR62S(O)2R62, NHC(O)OR62, NR62C(O)OR62, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR62, NHC(O)N(R62)2, NR62C(O)NHR62, NR62C(O)N(R62)2, C(O)NH2, C(O)NHR62, C(O)N(R62)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR62, C(O)NHSO2R62, C(O)NR62SO2R62, SO2NH2, SO2NHR62, SO2N(R62)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR62, C(N)N(R62)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R62 është R63, R64, R65 ose R66;

R63 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R63A; R63A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R64 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R64A; R64A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R65 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R65A; R65A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R66 është alkil, alkenil ose alkinil, ku secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R67, OR67, SR67, S(O)R67, SO2R67, C(O)R67, CO(O)R67, OC(O)R67, OC(O)OR67, NH2, NHR67, N(R67)2, NHC(O)R67, NR67C(O)R67, NHS(O)2R67, NR67S(O)2R67, NHC(O)OR67, NR67C(O)OR67, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR67, NHC(O)N(R67)2, NR67C(O)NHR67, NR67C(O)N(R67)2, C(O)NH2, C(O)NHR67, C(O)N(R67)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR67, C(O)NHSO2R67, C(O)NR67SO2R67, SO2NH2, SO2NHR67, SO2N(R67)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR67, C(N)N(R67)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R67 është alkil, alkenil, alkinil, fenil, heteroaril, cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil;

ku grupet funksionale ciklike të përfaqësuara nga R57A, R58, R59, R60, R63, R64, R65, dhe R67 janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar me një ose dy ose tre ose katër zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R68, OR68, SR68, S(O)R68, SO2R68, C(O)R68, CO(O)R68, OC(O)R68, OC(O)OR68, NH2, NHR68, N(R68)2, NHC(O)R68, NR68C(O)R68, NHS(O)2R68, NR68S(O)2R68, NHC(O)OR68, NR68C(O)OR68, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR68, NHC(O)N(R68)2,

NR68C(O)NHR68, NR68C(O)N(R68)2, C(O)NH2, C(O)NHR68, C(O)N(R68)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR68, C(O)NHS02R68, C(O)NR68SO2R68, SO2NH2, SO2NHR68, SO2N(R68)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR68, C(N)N(R68)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I;

R68 është R69, R70, R71 ose R72.

R69 është fenil, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R69A; R69A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R70 është heteroaril, i cili është i pandërfutur ose i ndërfutur me R70A; R70A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R71 është cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil, ku secili prej tyre është i pandërfutur ose i ndërfutur me R71A; R71A është benzen, heteroaren, cikloalkan, cikloalken, heterocikloalkan ose heterocikloalken;

R72 është alkil, alkenil ose alkinil, ku secili prej tyre është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R73, OR73, SR73, S(O)R73, SO2R73 C(O)R73, CO(O)R73, OC(O)R73, OC(O)OR73, NH2, NHR73, N(R73)2, NHC(O)R73, NR73C(O)R73, NHS(O)2R73, NR73S(O)2R73, NHC(O)OR73, NR73C(O)OR73, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR73, NHC(O)N(R73)2, NR73C(O)NHR73, NR73C(O)N(R73)2, C(O)NH2, C(O)NHR73, C(O)N(R73)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR73, C(O)NHSO2R73, C(O)NR73SO2R73, SO2NH2, SO2NHR73, SO2N(R73)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR73, C(N)N(R73)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2,

CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br and I;

R73 is alkil, alkenil ose alkinil, fenil, heteroaril, cikloalkil, cikloalkenil, heterocikloalkil ose heterocikloalkenil; dhe

ku grupet funksionale të përfaqësuara nga R69, R70, dhe R71 janë të pazëvendësuara ose të zëvendësuara me një ose dy ose tre ose katër zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga NH2, C(O)NH2, C(O)NHOH, SO2NH2, CF3, CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, OH, (O), CN, N3, NO2, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br dhe I.
2

Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 1, i cili është:

 

4- {4-[(4’-kloro-1,1’-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-{4-[(4’-kloro-1,1’-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-({4-[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(1-tetrahidro-2H-piran-4-ilpiperidin-4-il)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1-metilpiperidin-4-il)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-metilpiperazin-1-il)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciklohekzil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(2-metoksietil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[(3S)-tetrahidro-2H-piran-3-ilmetil]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[4-(1,4-dioksan-2-ilmetoksi)-3-nitrofenil]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[(3R)-tetrahidro-2H-piran-3-ilmetil]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-(2-naftilsulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(2-metoksietil)amino]-3-[(trifluorometil)sulfonil]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)-N-({4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ihnetil)amino]-3-[(trifluorometil)sulfonil]fenil}sulfonil)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[3-nitro-4-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)fenil]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,4-dioksan-2-ilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]fenil{sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(2S)-1,4-dioksan-2-ilmetoksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Cis-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-metoksiciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(2R)-1,4-dioksan-2-ilmetoksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,4-dioksan-2-ilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[4-(1,4-dioksan-2-ilmetoksi)-3-nitrofenil]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil{piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciklohekzil)amino]-3-nitrofenil{sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-metoksiciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-ciano-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-ciano-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-{[3-(aminokarbonil)-4-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)fenil]sulfonil}-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Cis-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciklohekzil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-kloro-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-kloro-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)-N-{[4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]-3-(trifluorometil)fenil]sulfonil}benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)-N-({4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]-3-[(trifluorometil)sulfonil]fenil}sulfonil)benzamid;

Trans-4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil{piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciklohekzil)amino]-3-[(trifluorometil)sulfonil]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-

iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1-metilpiperidin-4-il)amino]-3-[(trifluorometil)sulfonil]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

5-({[4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzoil]amino}sulfonil)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)nikotinamid;

N-({5-bromo-6-[(1-metilpiperidin-4-il)metoksi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1-metilpiperidin-4-il)metoksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-ciano-6-(1,4-dioksan-2-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-{[5-bromo-6-(1,4-dioksan-2-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(2,2-dimetiltetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo [2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-({3-kloro-5-ciano-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-({4-[(1-acetilpiperidin-4-il)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-({2-kloro-5-fluoro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({5-ciano-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi]piridin-3-il}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-ciano-6-(2-morfolin-4-iletoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-[(3-kloro-4-{[2-(2-metoksietoksi)etil]sulfonil}fenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[2-(2-metoksietoksi)etil]sulfonil}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciclohekzil)oksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-({5-bromo-6-[(1-tetrahidro-2H-piran-4-ilpiperidin-4-il)amino]piridin-3-il} sulfonil)-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil{piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(2-cianoetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Cis-4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciclohekzil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-N-{[4-({4-[bis(ciklopropilmetil)amino]ciklohekzil}amino)-3-nitrofenil]sulfonil}-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(1-metilpiperidin-4-il)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciclohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(morfolin-3-ilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1 - il)-N-({4-[(4-metilpiperazin-1-il)amo]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilbut-2-inil)oksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-etinil-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sufonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-6-il)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-4-(4-{[8-(4-klorofenil)spiro[4.5]dec-7-en-7-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-morfolin-4-ilciklohekzil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Cis-4-(4-{[4-(4-klorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro-2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-metoksiciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[8-(4-klorofenil)spiro[4.5]dec-7-en-7-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

Trans-4-(4-{[8-(4-klorofenil)spiro[4.5]dec-7-en-7-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-metoksiciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-5,5-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-5,5-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-ciano-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

tert-butil 3-{[4-({[4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzoil]amino}sulfonil)-2-nitrofenoksi]metil}morfolin-4-karboksilat;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[4-(morfolin-3-ilmetoksi)-3-nitrofenil]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[8-(4-klorofenil)spiro[4.5]dec-7-en-7-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[1-(metilsulfonil)piperidin-4-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo [2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

N-[(4-kloro-3-nitrofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-il]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({5-ciano-6-[(1-tetrahidro-2H-piran-4-ilpiperidin-4-il)oksi]piridin-3-il}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid;

4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-{[5-izopropil-6-(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetoksi)piridin-3-il]sulfonil}-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid; ose

N-({3-kloro-5-fluoro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid.
3 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e pretendimit 1, i cili është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
4 Komponimi ose kripa terapeutiksiht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-3 për përdorim në trajtimin e kancerit të fshikëzës së urinës, kancerit të trurit, kancerit të gjirit, kancerit të palcës kurrizore, kancerit të qafës së mitrës, leuçemisë kronike limfotike, kancerit kolorektal, kancerit të ezofagut, kancerit hepato-qelizor, leuçemisë limfoblastike, limfomës folikulare, një rasti malinj limfoid i qelizave T ose i qelizave me origjinë B, melanomës, leuçemisë mielogjeneze, kancerit të gojës, kancerit të vezoreve, kancerit të mushkërisë me qeliza jo të vogla, mielomës, kancerit të prostatës, kancerit të mushkërisë me qeliza të vogla ose kancerit të shpretkës tek një pacient.
5 Një përbërje farmaceutike e cila përmban një eksipient dhe komponimin ose kripën terapeutikisht të pranueshme të secilit prej pretendimeve 1-3.
6 Komponimi ose kripa terapeutikisht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-3 për përdorim si një medikament.
© 2025 DPPI