Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5360
2015.10.02
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/321
2015.08.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.11.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10800835.0
2010.12.17
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2516434
2015.05.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 289969 |
| US | 386964 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 / JP |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ARIKAWA, Yasuyoshi | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| JONES, Benjamin | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| LAM, Betty | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| NIE, Zhe | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| SMITH, Christopher | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| TAKAHASHI, Masashi | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| DONG, Qing | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| FEHER, Victoria | Takeda San Diego Inc. 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
Pirrolidinone heteroaromatike të bashkuara si frenues syk
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: G është C(R5); L1 dhe L2 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga -NH- dhe një lidhje; R1 dhe R2 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, C1-3 alkil, dhe C1-3 haloalkil, ose R1 dhe R2, së bashku me atomin tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një C3-6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga C2-6 alkil, C3-8 cikloalkil, C2-5 heterociklil, dhe C1-9 heteroaril, secila zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -NO2, -CN, R6, dhe R7; R4 është zgjedhur nga C3-8 cikloalkil, C2-5 heterociklil, C6-14 aril, dhe C1-9 heteroaril, secila zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -CN, R6, dhe R7; R5 është zgjedhur nga hidrogjen, halo, -CN, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C2-5 heterociklil, C1-5 heteroaril, dhe R10, ku pjesët alkil, alkenil, alkinil janë zëvendësuar secila në mënyrë opsionale me nga një deri në pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, -CN, okso, dhe R10, dhe ku pjesa heterociklil ka 3 deri në 6 atome unazë dhe pjesa heteroaril ka 5 ose 6 atome unazë, dhe pjesët heterociklil dhe heteroaril janë zëvendësuar secila në mënyrë opsionale me nga një deri në katër zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, -NO2, -CN, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, dhe R10; secila R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OR8, -N(R8)R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)N(R8)R9, -C(O)N(R8)OR9, -C(O)N(R8)S(O)2R9, -N(R8)S(O)2R9, -S(O)nR8, dhe -S(O)2N(R8)R9; secila R7 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-6 cikloalkil-(CH2)m-, C6-14 aril-(CH2)m-, C2-5 heterociklil-(CH2)m-, dhe C1-9 heteroaril-(CH2)m-, secila zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -NO2, -CN, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, dhe R10; secila R8 dhe R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen ose nga C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-6 cikloalkil-(CH2)m-, C6-14 aril-(CH2)m-, C2-5 heterociklil-(CH2)m-, dhe C1-9 heteroaril-(CH2)m-, secila zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -NO2, -CN, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, dhe R10; secila R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OR11, -N(R11)R12, -N(R11)C(O)R12, -C(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R11)R12, -C(O)N(R11)OR12, -C(O)N(R11)S(O)2R12, -NR11S(O)2R12, -S(O)nR11, dhe -S(O)2N(R11)R12; secila R11 dhe R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe C1-6 alkil; secila n është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0, 1 dhe 2; dhe secila m është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0, 1, 2, 3, dhe 4; ku secila prej pjesëve heteroaril të lartpërmendura ka një deri në katër heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, dhe S, dhe secila prej pjesëve heterociklil të lartpërmendura është e ngopur ose pjesërisht e pangopur dhe ka një ose dy heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga N, O, dhe S. |
| 2 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku L1 është -NH-. |
| 3 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 2, ku L2 është një lidhje. |
| 4 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R1 dhe R2 janë të dyja hidrogjen. |
| 5 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R3 është 2-amino-cikloheks-1-il zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në katër zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -NO2, -CN, R6, dhe R7. |
| 6 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R3 është 3-aminotetrahidro-2H-piran-4-il zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në katër zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -NO2, -CN, R6, dhe R7. |
| 7 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R4 është C1-9 heteroaril zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, okso, -CN, R6, dhe R7. |
| 8 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 7, ku R4 është zgjedhur nga pirrolil, furanil, tiofeneil, pirazolil, imidazolil, izoksazolil, oksazolil, izotiazolil, dhe tiazolil, secila zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, -CN, R6, dhe R7. |
| 9 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 8, ku R4 është pirazol-4-il zëvendësuar në mënyrë opsionale me nga një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, -CN, R6, dhe R7. |
| 10 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 9, ku R4 është zëvendësuar me metil, etil, ciklopropil ose C1-2 haloalkil. |
| 11 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas ҫdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R5 është zgjedhur nga hidrogjen dhe halo. |
| 12 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është zgjedhur nga përbërjet vijuese: 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksil amino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 4-(1H-Indazol-6-ilamino)-6-((1R,2S)-2-aminocikloheksilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(4-fluoro-3-metilfenilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-kloro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Amocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(pirazolo[1,5-a]piridm-3-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(3-(metilsulfonil)fenilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminociklopentilamino)-4-(3-(metilsulfonil)fenilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-4-Metil-2-(4-(3-(metilsulfonil)fenilamino)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)pentanamide; (R)-4-Metil-2-(4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)pentanamide; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(benzofuran-3-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(imidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-aminocikloheksilamino)-4-(benzo[b]tiofen-3-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1S,2R)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-6-(2-Amino-3-etoksipropilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-6-(2-Amino-3-etoksipropilamino)-7-fluoro-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-(2-Amino-3,3,3-trifluoropropilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-4-Metil-2-(3-okso-4-(m-tolilamino)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)pentanamide; 6-(cis-4-Aminotetrahidrofuran-3-ilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-etil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-etil-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3 (2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-(difluorometil)-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; cis-6-(2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-(cis-2-Amino-4,4-difluorociklopentilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il )-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-(cis-2-Amino-3,3-difluorocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il )-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-(cis-2-Amino-3,3-difluorocikloheksilamino)-4-(1-(difluorometil)-1H-pirazol-4-il )-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-(cis-2-amino-3,3-difluorocikloheksilamino)-4-(1-ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-2-(7-Fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(4-(1-(Difluorometil)-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(4-(1-Ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(4-(Benzofuran-3-il)-7-fluoro-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-3-okso-4-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-kloro-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-3-okso-4-(m-tolilamino)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridine-7-karbonitrile; (R)-6-(2-Amino-3-metoksipropilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-6-(2-Amino-3-metoksipropilamino)-3-okso-4-(m-tolilamino)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridine-7-karbonitrile; (R)-6-(2-Amino-3-metoksipropilamino)-7-fluoro-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 7-Akriloil -6-((1R,2S)-2-aminocikloheksilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-iodo-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-(1H-pirazol-4-il)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-(cis-2-Amino-3,3-difluorocikloheksilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-4-Aminotetrahidro-2H-piran-3-ilamino)-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-metil-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(m-tolilamino)-1H-pirrolo [3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-metil-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-6-(2-Amino-3-metoksipropilamino)-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(1-(difluorometil)-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(benzofuran-3-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (S)-6-(3-Aminopirrolidin-1-il)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (S)-6-(3-Aminopiperidin-1-il)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-izopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 7-Fluoro-4,6-bis(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-bromo-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-6-(2-Amino-3-metoksipropilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(tiofen-3-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(4-metiltiofen-2-il )-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(4-metiltiofen-2-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(tiofen-3-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-2-(7-Fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-N,4-dimetilpentanamide; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(5-metiltiofen-2-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-2-(7-Fluoro-4-(4-metiltiofen-2-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamin)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-3-okso-4-(tiofen-3-il)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-4-(5-metiltiofen-2-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(2-aminotiazol-5-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-2-(7-Fluoro-4-(furan-2-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-4-(furan-3-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-4-(5-metilfuran-2-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(4-(5-Cianotiofen-2-il)-7-fluoro-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(4-(4-Cianotiofen-2-il)-7-fluoro-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-3-okso-4-(tiazol-5-il)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)-4-metilpentanamide; (R)-2-(7-Fluoro-4-(izotiazol-5-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)-4-metilpentanamide; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-1,1-dimetil-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; ((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-3-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(2-metiltiazol-5-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(5-metiltiofen-2-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-1-metil -4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-2-(7-Fluoro-3-okso-4-(tiofen-2-il)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-il amino)-4-metilpentanamide; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(tiofen-2-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(tiazol-5-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(tiofen-2-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(4-(trifluorometil )-1H-imidazol-1-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(3-metil izotiazol-5-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(2-metiltiazol-5-il )-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; (R)-2-(7-Fluoro-4-(2-metiltiazol-5-il)-3-okso-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-6-ilamino)-4-metilpentanamide; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(5-klorotiofen-2-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(1-ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one; një stereoizomer i ҫdo prej përbërjeve të lartpërmendura; dhe një kripë farmaceutikisht e pranueshme e ҫdo prej përbërjeve ose stereoizomereve të lartpërmendura. |
| 13 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është 6-((1S,2R)-2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 15 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është 6-((1R,2S)-2-Aminocikloheksilamino)-4-(1-(difluorometil)-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 16 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është cis-6-(2-Aminocikloheksilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 17 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-4-(1-(difluorometil)-1H-pirazol-4-il)-7-fluoro-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 18 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është 6-((3R,4R)-3-Aminotetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-7-fluoro-4-(3-metilizotiazol-5-il)-1H-pirrolo[3,4-c]piridin-3(2H)-one ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 19 | Një kompozim farmaceutik që përfshin: një përbërje ose kripë farmaceutikisht të pranueshme siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18; dhe një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18, për përdorim si një medikament. |
| 21 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18, për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose gjendje të zgjedhur nga rinitit alergjik, astma alergjike, dermatit atopik, artrit reumatoid, sklerozë e shumëfishtë, eritematozë lupus sistemike, psoriazë, purpura trombocitopenike imune, sëmundja inflamatore e zorrëve, sëmundja pulmonare obstructive kronike, trombozë, malinjitet hematologjikal, dhe kancer epitelial |
| 22 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 21, për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose gjendje të zgjedhur nga një malinjitet hematologjikal dhe një kancer epitelial. |
| 23 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 22, ku malinjiteti hematologjikal është zgjedhur nga leuҫemia mieloide akute, leuҫemia limfocitike kronike e qelizës B, limfoma e qelizës B, dhe limfoma e qelizës T. |
| 24 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 22, ku kanceri epitelial është zgjedhur nga kanceri i mushkërive, kanceri pankreatik, dhe kanceri i kolonës. |
| 25 | Një kombinim i një sasie efektive të një përbërje ose kripë farmaceutikisht të pranueshme siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 18, dhe të paktën një agjent farmakologjikisht aktiv shtesë. |