Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5326
2015.09.16
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/302
2015.08.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12717468.8
2012.03.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2688556
2015.05.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161467824 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Purdue Pharma L.P. | One Stamford Forum 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901-3431 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HUANG, Haiyong Hugh | 5 Millar Court Princeton, Junction, NJ 08550 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
Forma dozimi farmaceutike me çlirim të kontrolluar
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një formë e ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur e cila përmban një formulim matricë shumë-shtresor me çlirim të zgjatur me strutkurë të tipit sanduiç ose të tipit gjysmë-sanduiç, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur përmban(1) një përbërje të parë e cila formon një agjent aktiv- që përmban shtresën e parë të formulimit matricë me çlirim të zgjatur që përmban: (a) të paktën një oksid polietileni i cili, bazuar në matjet reologjike,ka një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000; dhe (b) të paktën një agjent aktiv; dhe (2) një përbërje e dytë e cila formon një shtresë të dytë pa agjent aktiv të formulimit matricë me çlirim të zgjatur e cila përmban të paktën një oksid polietileni. |
| 2 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 1, ku përbërja e dytë përmban të paktën një oksid polietileni i cili, bazuar në matjet reologjike, ka një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000. |
| 3 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 1, ku përbërja e dytë përmban të paktën një oksid polietileni i cili, bazuar në matjet reologjike, ka një peshë molekulare afërsisht më të vogël se 1,000,000. |
| 4 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej petendimeve 1 deri në 3, ku agjenti aktiv është përzgjedhur nga analgjezikët opioid. |
| 5 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku formulimi matricë shumë-shtresor me çlirim të zgjatur është një formulim matricë dy-shtresor me çlirim të zgjatur. |
| 6 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 5, ku raporti i peshës së agjentit aktiv-që përmban shtresë / shtresë pa agjent të lirë varion nga 1 deri në afërsisht 5, ose nga afërsisht 1.5 deri në afërsisht 3, ose është afërsisht 2 ose është afërsisht 2.5. |
| 7 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur është i termoformuar ose i nënshtrohet një hapi trajtues. |
| 8 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 7, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur i nënshtrohet një hapi trajtues në një temperaturë prej të paktën afërsisht 60 ° C për një periudhë kohe prej të paktën 1 minute. |
| 9 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku agjenti aktiv i cili përmban shtresë dhe agjenti aktiv pa shtresë përmban më pak se 25% laktozë, ose kryesisht nuk përmban laktozë. |
| 10 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku agjenti aktiv që përmban shtresë dhe agenti aktiv pa shtresë kryesisht nuk përmbajnë vaj kastori të hidrogjenizuar dhe / ose krye-sisht hidroksipropilmetilcelulozë. |
| 11 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku dozimi ofron një normë shpërbërje, e cila kur matet në një Aparat 1 USP (të mbyllur) në 100 rpm në 900 ml lëng gastrik të simuluar pa enzima (LGS) në 37° C çliron agjentin aktiv kryesisht sipas një mënyre të rendit zero. |
| 12 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku dozimi siguron një shkallë shpërbërjeje, e cila kur matet në një Aparat 1 USP (të mbyllur) në 100 rpm në 900 ml lëng gastrik të simuluar pa enzima (LGS) në 37° C është nga 5% deri në afërsisht 15% (ndaj peshës) i çliruar në mënyrë aktive për orë dhe / ose është nga afërsisht 5% deri në afërsisht 15% (ndaj peshës) i çliruar në mnëyrë aktive pas 1 ore, dhe / ose është nga afërsisht 10% deri në afërsisht 30% (ndaj peshës) i çliruar në mënyrë aktive pas 2 orësh, dhe / ose është nga afërsisht 20% deri në afërsisht 60% (ndaj peshës) i çliruar në mënyrë aktive pas 4 orësh dhe / ose është nga afërsisht 40% deri në afërsisht 100% (ndaj peshës) i çliruar në mënyrë aktive pas 8 orësh. |
| 13 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku përbërja e parë përmban të paktën afërsisht 60% (ndaj peshës), të paktën afërsisht 70 % (ndaj peshës), të paktën afërsisht 80 % (ndaj peshës), të paktën afërsisht 90 % (ndaj peshës) të oksidit të polietilenit të përmendur. |
| 14 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 13, ku analgjeziku opioid është përzgjedhur nga grupi i alfentanilit, alilprodinës, alfaprodinës, anileridinës, benzilmorfinës, bezitramidit, buprenorfinës, butorfanolit, klonitazenit, kodeinës, dezomorfinës, dekstromoramidit, dezocinës, diampromidit, diamorfonit, dihidrokodeinës, dihidromorfinës, dimenoksa-dolit, dimefeptanolit, dimetiltiambutenit, butirat dioksafetilit, dipipanonit, eptazocinës, etoheptazinës, etilmetiltiambutenit, etilmorfinës, etonitazenit, etorfinës, dihidroetorfinës, fentanilit dhe derivateve, hidrokodonit, hidromorfonit, hidroksipetidinës, izometadonit, ketobemidonit, levorfanolit, levofenacilmorfanit, lofentanilit, meperidinës, meptazinolit, metazocinës, metadonit, metoponit, morfinës, mirofinës, narceinës, nikomorfinës, norlevorfanolit, normetadonit, nalorfinës, nalbufenit, normorfinës, norpipanonit, opiumit, oksikodonit, oksimorfonit, papaveretumit, pentazocinës, fenadoksonit, fenomorfanit, fenazocinës, fenoperidinës, piminodinës, piritramidit, profetazinës, promedolit, properidinës, propoksifenit, sufentanilit, tilidinës, tramadolit, kripërat farmaceutikisht të pranueshme, hidratet dhe solvatet e tyre, përzierjet e secilit prej të lartpërmendurve. |
| 15 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ku analgjeziku opioid është përzgjedhur nga grupi i hidrokodonit dhe hidromorfonit ose nga kripëra farmaceutikisht të pranueshme, hidrate dhe solvate të tyre, përzierje të secilit prej të lartpërmendurve. |
| 16 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik pë administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 15, ku analgjeziku opioid është bitartrat hidrokodoni ose hidroklorur hidromorfoni. |
| 17 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 16, ku forma e dozimit përmban nga afërsisht 5 mg deri në afërsisht 250 mg të bitartratit të hidrokodonit ose 1 mg deri në 100 mg të hi-droklorurit të hidromorfonit, dhe / ose ku forma e dozimit përmban 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg, ose 80 mg, 90 mg, 100 mg, 120 mg ose 160 mg të bitartratit të hidrokodonit ose 2 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 25 mg, 30 mg, 32 mg, ose 64 mg të hidroklorurit të hidromorfonit. |
| 18 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur e pre-tendimeve 16 ose 17, ku përbërja e parë përmban të paktën afërsisht 65% (ndaj peshës) oksid polietileni duke pasur, bazuar në matjet reologjike, një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000. |
| 19 | Një formë e ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 1 e cila përmban një formulim matricë me çlirim të zgjatur, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur përmban: (1) një përbërje të parë e cila formon një agjent aktiv-që përmban shtresën e parë të formulimit matricë të përmendur me çlirim të zgjatur i cili përmban të paktën 65 % (ndaj peshës) të një oksidi polietileni i cili ka, bazuar në matjet reologjike, një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000; dhe (2) afërsisht 2 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg ose 40 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg ose 120 mg bitartrat hidrokodoni. |
| 20 | Një formë e ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 1 e cila përmban një formulim matricor me çlirim të zgjatur, ku formulimi matricor me çlirim të zgjatur përmban: (1) një përbërje të parë e cila formon një agjent aktiv-që përmban shtresën e parë të formulimit matricë të përmendur me çlirim të zgjatur i cili përmban të paktën 90 % (ndaj peshës) së një oksidi polietileni duke pasur, bazuar në matjet reologjike, një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000; dhe (2) afërsisht 5 mg bitartrat hidrokodoni. |
| 21 | Një formë e ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 1 i cili përmban një formulim matricë me çlirim të zgjatur, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur përmban: (1) një përbërje të parë e cila formon një agjent aktiv-që përmban shtresën e parë të formulimit matricë të përmendur me çlirim të zgjatur i cili përmban të paktën 90% (ndaj peshës) së një oksidi polietileni duke pasur, bazuar në matjet reologjike, një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000; dhe (2) afërsisht 5 mg, 6 mg, 7 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg, 15 mg, 20 mg, 25 mg, 30 mg ose 32 mg hidroklorur hidromorfoni. |
| 22 | Një formë e ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimeve 1 deri në 21, e cila përmban një përbërje të dytë që formon një agjent aktiv-pa shtresë ku shtresa e dytë e formës së dozimit farmaceutik përmban të paktën një oksid polietileni i cili ka, bazuar në matjet reologjike, peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000, ku përbërja e dytë përmban të paktën afërsisht 90% (ndaj peshës) së oksidit të polietilenit. |
| 23 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimeve 1 deri në 22, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur kur i nënshtrohet një testi shpues shfaq një forcë plasaritëse prej të paktën afërsisht 110 N. |
| 24 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimeve 1 deri në 23, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur kur i nënshtrohet një testi shpues parqet një “distancë thellësie penetrimi deri në plasaritje” prej të paktën 1.0 mm |
| 25 | Forma e ngurtë e dozimit farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 23, ku formulimi matricor me çlirim të zgjatur ka një forcë plasaritëse prej të paktën afërsisht 120 N, të paktën afërsisht 130 N ose të paktën afërsisht 140 N dhe / ose një distancë “thellësie penetrimi deri në plasaritje” prej të paktën afërsisht 1.2 mm, preferueshëm prej të paktën afërsisht 1.4 mm, të paktën afërsisht 1.5 mm ose të paktën afërsisht 1.6 mm, dhe / ose i reziston një pune prej të paktën afërsisht 1.4 mm, të paktën afërsisht 1.5 mm ose të paktën afërsisht 1.6 mm, dhe / ose i reziston një pune prej të paktën afërsisht 0.06 J pa u plasaritur. |
| 26 | Forma e ngurtë e dozimit me çlirim të kontrolluar sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme e cila përmban hidrokodon ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, hidrat ose solvat i saj, ose përzieje të secilit prej të lartpërmendurve. |
| 27 | Një proces për të përgatitur një formë të ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 26, i cili përmban të paktën hapat e: (a) kombinimin e (1) të paktën një agjenti aktiv, dhe (2) të paktën një oksidi polietileni i cili ka, bazuar në matjet reologjike, një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000, për të krijuar një përbërje të parë për një shtresë të parë të një agjenti aktiv-që përmban shtresë; (b) sigurimin e një përbërje të dytë e cila përmban të paktën një oksid polietileni i cili ka, bazuar në matjet reologjike, një peshë të përafërt molekulare prej të paktën 1,000,000 ose më pak se 1,000,000 për të krijuar një përbërje të dytë për një shtresë të dytë që përmban një agjent aktiv pa shtresë, (c) konturimin e formës së përbërjeve (a) dhe (b) për të formuar të paktën një formulim matricë dyshtresor me çlirim të zgjatur; dhe (d) trajtimin e formulimit matricë të përmendur me çlirim të zgjatur i cili përmban të paktën një hap trajtues në një temperaturë e cila është të paktën temperature zbutëse e të paktën një oksidi polietileni të përmendur. |
| 28 | Procesi për të përgatitur një formë të ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas pretendimit 27, ku hapi trajtues i përmendur (d) aplikohet për një periudhë kohore prej të paktën afërsisht 1 minute. |
| 29 | Procesi i pretendimit 27, ku hapi trajtues i përmendur (d) aplikohet për një periudhë kohore prej të paktën afërsisht 5 minuta, ose të paktën 15 minuta. |
| 30 | Procesi i pretendimit 27 deri në 29, ku ne hapin (c) përbërja është konturuar për të formuar një formulim matricë me çlirim të zgjatur në formën e një tablete, dhe opsio-nalisht është konturuar nga ngjeshja e drejtpërdrejtë. |
| 31 | Procesi i secilit prej pretendimeve 27 deri në 30, ku në hapin (d) formulimi matricë me çlirim të zgjatur i nënshtrohet një temperature prej të paktën afërsisht 60 °C ose të paktën 62 °C, preferueshëm të paktën afërsisht 68 °C, të paktën afërsisht 70 °C, të paktën afërsisht 72 °C ose të paktën afërsisht 75 °C. |
| 32 | Procesi i secilit prej pretendimeve 27 deri në 31, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur i nënshtrohet një temperature prej nga afërsisht 60 °C deri në afërsisht 90 °C, nga afërsisht 65 °C deri në afërsisht 90 °C ose nga afërsisht 68 °C deri në afërsisht 90 °C. |
| 33 | Procesi i secilit prej pretendimeve 27 deri në 32, ku formulimi matricë me çlirim të zgjatur i nënshtrohet një temperature prej të paktën 62 °C ose të paktën 68 °C për një periudhë kohore prej nga afërsisht 1 minute deri në afërsisht 5 orë ose nga afërsisht 5 minuta deri në afërsisht 3 orë, ose për një periudhë kohore prej të paktën afërsisht 15 minuta. |
| 34 | Procesi i secilit prej pretendimeve 27 deri në 33, ku hapi trajtues përmban hapat e mbulimit të formulimit matricë me çlirim të zgjatur. |
| 35 | Një proces për të përgatitur një formë të ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ku forma e përmendur e dozimit farmaceutik është një tabletë dy-shtresore, e cila përmban të paktën hapat e: (a) kombinimin (1) të paktën një agjent aktiv, dhe (2) të paktën një oksid polietileni i cili ka, bazuar në matjet reologjike, një peshë molekulare të përfaërt prej të paktën 1,000,000, për të formuar një përbërje të parë për një agjent të parë i cili përmban shtresë; (b) sigurimin e një përbërje të dytë për një agjent të dytë aktiv që nuk përmban shtresë, i cili pëmban të paktën një oksid polietileni duke pasur, bazuar në matjet reologjike, një peshë molekulare mesatare prej të paktën 1,000,000, ose më pak se 1,000,000, (c) konturimin e përbërjeve nga (a) në (b) nëpërmjet ngjeshjes së drejtpërdrejtë për të formuar një tabletë dy-shtresore; dhe (d) - transferimin e tabletave në një turbinë veshëse; - veshjen e tabletave të përmendura deri në një rritje të parë në peshë; - trajtimin e tabletave të përmendura në një temperaturë prej nga afërsisht 62 °C deri në afërsisht 90 °C për një periudhë kohore prej të paktën afërsisht 1 minutë; - ftohjen në një temperaturë më poshtë se afërsisht 50 °C; dhe - veshjen e tabletave të trajtuara të përmendura deri në një rritje të dytë përfundimtare në peshë. |
| 36 | Procesi i secilit prej pretendimeve 27 deri në 35, ku agjenti aktiv është një analgjezik opioid |
| 37 | Procesi i pretendimit 36, ku analgjeziku opioid është përzgjedhur nga grupi i alfenta-nilit, alilprodinës, alfaprodinës, anileridinës, benzilmorfinës, bezitramidit, buprenorfinës, butorfanolit, klonitazenit, kodeinës, dezomorfinës, dekstromoramidit, dezocinës, diampromidit, diamorfonit, dihidrokodeinës, dihidromorfinës, dimenoksadolit, dimefeptanolit, dimetiltiambutenit, butirat dioksafetilit, dipipanon, eptazocinë, etohep-tazinë, etilmetiltiambutenit, etilmorfinë, etonitazenit, etorfinës, dihidroetorfinës, fentanilit dhe derivateve, hidrokodonit, hidromorfonit, hidroksipetidinës, izometadonit, ke-tobemidonit, levorfanolit, levofenacilmorfanit, lofentanilit, meperidinës, meptazinolit, metazocinës, metadonit, metoponit, morfinës, mirofinës, narceinës, nikomorfinës, norlevorfanolit, normetadonit, nalorfinës, nalbufenit, normorfinës, norpipanonit, opiumit, oksikodonit, oksimorfonit, papaveretumit, pentazocinës, fenadoksonit, fenomorfanit, fenazocinës, fenoperidinës, piminodinës, piritramidit, profeptazinës, promedolit, propendinës, propoksifenit, sufentanilit, tilidinës, tramadolit, kripëra farmaceutikisht të pranueshme, hydratet dhe solvatet e tyre, përzierje të secilës prej të lartpërmendurve. |
| 38 | Procesi i pretendimit 37, ku analgjeziku opioid është përzgjedhur nga grupi i hidroko-donit dhe hidromorfonit ose kripëra farmaceutikisht të pranueshme, hidrate dhe solvate të tyre, përzierje të secilit prej të lartpërmendurve. |
| 39 | Procesi i pretendimit 37, ku analgjeziku opioid është bitartrat hidrokodoni ose hidrok-lorur hidromorfoni. |
| 40 | Procesi i pretendimit 39, ku forma e dozimit përmban nga afërsisht 0.5 mg deri në afërsisht 1250 mg të bitartratit të hidrokodonit ose nga afërsisht 1 mg deri në 100 mg hidroklorur hidromorfoni, ose të paktën afërsisht 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg, ose 80 mg, 90 mg, 120 mg ose 160 mg të bitartratit të hidrokodonit ose të paktën afërsisht 2 mg, 4 mg, 8 mg, 12 mg, 24 mg, 32 mg, 48 mg ose 64 mg të hidroklorurit të hidromorfonit. |
| 41 | Procesi i secilit prej pretendimeve 27 deri në 40, ku të paktën një oksid polietileni ka, bazuar në matjet reologjike, një peshë molekulare të përafërt prej nga 2,000,000 deri në 8,000,000, ose një peshë molekulare të përafërt prej 2,000,000, 4,000,000, 7,000,000 ose 8,000,000. |
| 42 | Një formë të ngurtë dozimi farmaceutik për administrim oral me çlirim të zgjatur të përftueshme nga një proces sipas secilit prej pretendimeve 27 deri në 41. |
| 43 | Një formë dozimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 26 dhe 42 për përdorim në trajtimin e dhimbjes, ku forma e dozimit përmban një analgjezik opioid. |