Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5311 2015.08.17

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.11.05

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/291 2015.07.28

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.09.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10829180.8 2010.11.05

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2496084 2015.06.10

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	258918
US	258914

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Aerpio Therapeutics Inc.	9987 Carver Road Suite 420 Cincinnati, OH 45242 / US

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GARDNER, Joseph, H.	4060 Boomer Road Cincinnati OH 45247 / US , US
SHALWITZ, Robert	2549 Bryden Road Bexley OH 43209 / US , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL

(54) Titull

Kompozimet dhe metodat për trajtimin e kolitit

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
0	Përbërja për përdorim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 3, ku secila R është një zëvendësuese për hidrogjen e zgjedhur në mënyrë të pavarur nga: i) alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ii) alkenil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; iii) alkinil C2-CI2 linear ose C3-C12 i degëzuar i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; iv) aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; v) heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; vi) heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; vii) halogjen; viii) -=[C(R23a)(R23b)]xOR10; R10 është zgjedhur nga: a) -H; b) alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; c) aril ose alkilenearil C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; d) heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; e) heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ix) -[C(R23a)(R23b)]xN(R11a)(R11b); R11a dhe R11b janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga: a) -H; b) -OR12; R12 është hidrogjen ose alkil C1-C4 linear; c) alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; d) aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; e) heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; f) heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ose g) R11a dhe R11b mund të merren së bashku për të formuar një unazë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme që ka nga 3 deri në 10 atome karboni dhe nga 0 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga oksigjen, nitrogjen, dhe sulfur; x) -[C(R2a)(R23b)]xC(O)R13; R13 është: a) alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; b) -OR14; R14 është hidrogjen, alkil C1-C4 linear i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; c) -N(R15a)(R15b); R15a dhe R15b janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ose R15a dhe R15b mund të merren së bashku për të formuar një unazë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme që ka nga 3 deri në 10 atome karboni dhe nga 0 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga oksigjen, nitrogjen, dhe sulfur; xi) -[C(R23a)(R23b)]xOC(O)R16; R16 është: a) alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; b) -N(R17a)(R17b); R17a dhe R17b janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ose R17a dhe R17b mund të merren së bashku për të formuar një unazë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme që ka nga 3 deri në 10 atome karboni dhe nga 0 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga oksigjen, nitrogjen, dhe sulfur; xii) -[C(R21a)(R23b)]xNR18C(O)R19; R18 është: a) -H; ose b) alkil C1-C4 linear, C3-C4 i degëzuar, ose C3-C4 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; R19 është: a) alkil C1-C12 linear, C3-C12 i degëzuar, ose C3-C12 ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; b) -N(R20a)(R20b); R20a dhe R20b janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil C1-C4 linear ose C2-C4 i degëzuar i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ose R20a dhe R20b mund të merren së bashku për të formuar një unazë të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme që ka nga 3 deri në 10 atome karboni dhe nga 0 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga oksigjen, nitrogjen, dhe sulfur; xiii) -[C(R23a)(R23b)]xCN; xiv) -[C(R23a)(R23b)]xNO2; xv) -[C(R23a)(R23b)]xR21; R21 është alkil C1-C10 linear, i degëzuar, ose ciklik i zëvendësueshëm me nga 1 deri në 21 atome halogjen të zgjedhur nga -F, -Cl, -Br, ose -I; xvi) -[C(R23a)(R23b)]xSO2R22; R22 është hidrogjen, hidroksil, alkil C1-C4 linear ose C2-C4 i degëzuar i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; aril C6, C10, ose C14 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; alkilenearil C7-C15; heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ose heteroaril C1-C11 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; R23a dhe R23b janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen ose alkil C1-C4; dhe indeksi x është një numër i plotë nga 0 deri në 5.
1	Një sasi efektive e një ose më shumë përbërjesh që ka formulën: ku L është zgjedhur nga CH2 ose SO2; R përfaqëson nga 0 deri në 5 zëvendësues për hidrogjen; indeksi n është një numër i plotë nga 0 deri në 5; R1 dhe R2 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga: i) hidrogjen; ii) alkil C1-C10 linear, i degëzuar, ose ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; iii) alkenil C2-C10 linear, i degëzuar, ose ciklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; iv) alkinil C2-C10 linear ose i degëzuar i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; v) aril C6 ose C10 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; vi) heterociklik C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; vii) heteroaril C1-C9 i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ose viii) R1 dhe R2 mund të merren së bashku për të formuar një heterociklik të zëvendësueshëm ose të pazëvendësueshëm ose unazë heteroaril të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme që ka nga 2 deri në 20 atome karboni dhe nga 1 deri në 7 heteroatome; ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, për përdorim në trajtimin e një sëmundje epiteliale inflamatore në një subjekt.
2	Përbërja për përdorim sipas Pretendimit 1, ku njëra ose më shumë përbërje janë në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme të zgjedhur nga kripë hidrokloride, kripë hidrogjen sulfate, kripë sulfate, kripë p-toluenesulfonil, kripë metansulfonil dhe përzierje të tyre.
3	Përbërja për përdorim sipas njërit Pretendim 1 ose 2, ku L është CH2.
5	Përbërja për përdorim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4, ku R1 dhe R2 janë marrë së bashku për të formuar një heterociklik C1-C4 me 5-elementë të zëvendësueshëm ose të pazëvendësueshëm ose një unazë heteroaril C1-C4 të zëvendësueshme ose të pazëvendësueshme.
6	Përbërja për përdorim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 5, ku R1 dhe R2 janë marrë së bashku për të formuar një unazë që ka formulën:
7	Përbërja për përdorim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 6, ku R1 dhe R2 janë marrë së bashku për të formuar një unazë të zgjedhur nga pirrolidin-1-il, 3-hidroksipirrolidin-1-il, 2-(piridin-2-il)pirrolidin-1-il, 2-metilkarboksipirrolidin-1-il, 2-(metoksimetil)pirrolidin-1-il, tiazolidin-3-il, 1H-imidazol-1-il, piperidin-1-il, 4-benzilpiperidin-1-il, 1,4’-bipiperidinil- 1’-il, piperazin-1-il, 4-benzilpiperazin-1-il, 4-(2-metoksifenil)-piperazin-1-ilmetil, 4-(6-kloropiridazin-3-il)piperazin-1-il, 1,4-dioksa-8-azaspiro[4,5]dek-8-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, azepan-1-il, azokan-1-il, dhe 3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il.
8	Përbërja për përdorim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4, ku R2 është hidrogjen dhe R1 është zgjedhur nga benzil, 4- metoksibenzil, 4-fluorobenzil, 4-klorobenzil, 4-metilbenzil, 2-(piridin-2-il)etil, [1,3]dioksolan-2-ilmetil, tetrahidrofuran-2-ilmetil, 2-metoksietil, 1-hidroksi-2-metilpropan-2-il, piridin-4-ilmetil, furan-2-ilmetil, 2-(metiltio)etil, 1-feniletil, 3-imidazol-1-ilpropil, cikloheptil, 4-metilcikloheksil, 1-benzilpiperidin-4-il, azepan-2-on-3-il, dhe 1-benzil-pirrolidin-3-il.
9	Përbërja për përdorim sipas Pretendimit 1, ku njëra ose më shumë përbërje kanë formulën: ku Z është fenil i zëvendësueshëm me nga 1 deri në 5 halogjene të zgjedhura nga fluorine dhe klorine; R4 është alkil C1-C4 linear ose alkil C3-C4 i degëzuar; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
10	Përbërja për përdorim sipas Pretendimit 9, ku R4 është zgjedhur nga metil, etil, dhe tert-butil.
11	Përbërja për përdorim sipas secilit prej Pretendimeve 9 ose 10, ku Z është zgjedhur nga 2-klorofenil, 3-klorofenil, 4-klorofenil, 2-fluorofenil, 3-fluorofenil, ose 4-fluorofenil.
12	Përbërja për përdorim sipas Pretendimit 1, ku njëra ose më shumë përbërje është tert-butil 4-{[1-(4-klorobenzil)- 3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}-piperazine-1-karboksilate ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e zgjedhur nga kripë hidrokloride, kripë hidrogjen sulfate, kripë sulfate, kripë p-toluenesulfonil, kripë metansulfonil dhe përzierje të tyre.
13	Përbërja për përdorim sipas Pretendimit 1, ku njëra ose më shumë përbërje është zgjedhur nga: Metil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Etil 4- {[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Etil 4- {[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-l,2-dihidropiridin-4-il]Metil }piperazine-1-karboksilate; dhe tert-Butil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]Metil } piperazine-1-karboksilate.
14	Përbërja sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 13, ku sëmundja epiteliale inflamatore është një sëmundje që prek indin epitelial intestinal; ose ku sëmundja epiteliale inflamatore është zgjedhur nga një sëmundje që prek traktin e frymëmarrjes, mukozën, lëkurën, traktin GI, veshjen e brendshme të organeve kryesore dhe gjendrave endokrine, indit vaskular, dhe kombinimeve të tyre; ose ku sëmundja është zgjedhur nga sëmundja e Crohn-it, koliti ulcerativ, koliti kolagjenoz, koliti limfocitik, koliti ishemik, koliti diversion, sindroma e Behçet-it, ose koliti i papërcaktuar.
15	Një kompozim që përfshin a) një sasi efektive të një ose më shumë përbërjesh siҫ përcaktohet në njërin prej pretendimeve 1 deri në 14 ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj; dhe b) një ose më shumë eksipientë, për përdorim në trajtimin e një sëmundje epiteliale inflamatore në një subjekt.