Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5377 2015.10.27

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.04.15

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/289 2015.07.24

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.12.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10718660.3 2010.04.15

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2419428 2015.05.13

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
GB	906470
US	169503

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Astex Therapeutics Ltd.	436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA / GB

(72) Shpikës

Emri	Adresa
SAXTY, Gordon	Astex Therapeutics Limited 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA / GB , GB
BERDINI, Valerio	Astex Therapeutics Limited 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA / GB , GB
MURRAY, Christopher William	Astex Therapeutics Limited 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA / GB , GB
FREYNE, Eddy Jean Edgard	Jan Van Eycklei 8 B-2840 Rumst / BE , BE
LIGNY, Yannick Aimé Eddy	2 Rue Loucheur F-76300 Sotteville-lés-Rouen / FR , FR
BONNET, Pascal Ghislain André	c/o Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse / BE , BE
WROBLOWSKI, Berthold	Osseven 3 B-2350 Vosselaar / BE , BE
PAPANIKOS, Alexandra	Belgiëlei 138 bus 6 B-2018 Antwerpen / BE , BE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ardit Loloçi	Rr. "Asim Vokshi", Nr. 137, Tiranë , AL
Ardit Loloçi	Rr. "Asim Vokshi", Nr. 137, Tiranë , AL

(54) Titull

Derivatet imidazo[1,2-A]piridine si frenues FGFR kinase për përdorim në terapi

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës i formulës (I): ku R1 paraqet –NHCONR4R5 ose –NHCSNR4R5 ose –NH- heteroacikël ku heterociklik paraqet tiadiazolil ose oksadiazolil, dhe ku grupi heterociklik është opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë (p.sh. 1, 2 ose 3) halogjen, grupet C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORd, -(CH2)n-O-C1-6 alkil, -O-(CH2)n-ORd, halOC1-6 alkil, haloC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, Si(Rd)4, - (CH2)s-CN, -S-Rd, -SORd, -SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, -(CH2)s-CONRdRe,-(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NH-SO2-NRdRe,-OCONRdRe, -(CH2)s-NRdCO2Re, -O-(CH2)s-CRdRe-(CH2)t-Orf ose -(CH2)s-SO2NRdRe; Ra paraqet C2-4alkoksi, haloC2-4alkoksi, C1-4alkoksiC1-4alkil, ciklobutoksi, ciklopropoksi, -NH-C1-4alkil,-N(C1-4alkil)2, -C1-4alkil-NH(C1-4alkil), -C1-4alkil-N(C1-4alkil)2, C1-4alkil-S(=O)2-C1-4alkil ose-S(=O)2-C1-4alkil; R2 paraqet –C(=O)-Rx, -O-Rx ose një një heterociklik 5 ose 6-hallkash opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë (p.sh. 1, 2 ose 3) halogjen, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cycikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORg, -(CH2)n-O-C1-6 alkil, -O-(CH2)n-ORg, haloC1-6 alkil, halOC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, Si(Rg)4, -(CH2)s-CN, -S-Rg,- SO-Rg, -SO2-Rg, -CORg, -(CRgRh)s-COORk, -(CH2)s-CONRgRh, -(CH2)s-NRgRh, - (CH2)s-NRgCORh,-(CH2)s-NRgSO2-Rh, -(CH2)s-NH-SO2-NRgRh, -OCONRgRh, -(CH2)s-NRgCO2Rh, -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk ose -(CH2)s-SO2NRgRh; Rx paraqet C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me hidroksil ose NR’R”, ose C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me hidroksil ose NR’R”; R’ dhe R” secili në mënyrë të pavarur paraqet hidrogjen, C1-4 alkil ose R’ dhe R’ të marra së bashku me nitrogjenin tek i cili ata janë bashkangjitur mund të formojnë një heterocikël të ngopur të zgjedhur nga piperidinil, piperazinil, morfolinil ose tiomorfolinil; R4 dhe R5secili në mënyrë të pavarur paraqesin hidrogjen C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, C1-6 alkanol, haloC1-6 alkil, -(CH2)n-NRgRh, - (CH2)s-COORk, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-O-aril, -(CH2)n-heterociklil ose -(CH2)n-O-heterociklil ku grupet e përmendur C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8cikloalkenil, aril dhe heterociklil mund të jenë zëvendësuar opsionalisht nga nje ose më shumë (p.sh. 1, 2 ose 3) grupe Rp; Rp paraqet halogjen, grupet C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORg, -(CH2)n-OC1-6 alkil, -O-(CH2)n-ORg, haloC1-6 alkil, haloC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, Si(Rg)4, -(CH2)s-CN, -SRg, -SO-Rg, -SO2-Rg, - CORg, -(CRgRh)s-COORk, -(CH2)s-CONRgRh, -(CH2)s-NRgRh, -(CH2)s-NRg-CORh,-(CH2)s-NRgSO2-Rh, -(CH2)s-NH-SO2-NRgRh, -OCONRgRh, -(CH2)s-NRgCO2Rh, -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk ose -(CH2)s-SO2NRgRh -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk ose -(CH2)s-SO2NRgRh; Rd, Re dhe Rf në mënyrë të pavarur paraqet hidrogjen C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkanol, hidroksi, C1-6alkoksi, haloC1-6 alkil, -CO-(CH2)n-C1-6alkoksi, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil; Rg, Rh dhe Rk në mënyrë të pavarur paraqet hidrogjen, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkanol, -COOC1-6 alkil, hidroksi, C1-6alkoksi, haloC1-6 alkil, -CO-(CH2)n-C1-6alkoksi, C1-6alkilamino-, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil; m dhe n në mënyrë të pavarur paraqesin një numër të plotë 1-4; s dhe t në mënyrë të pavarur paraqesin një numër të plotë 0-4; ose një kripë të pranueshme farmaceutike, tautomere, N-okside ose tretësit e tyre.
2	Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 1 ku R1 paraqesin -NHCONR4R5, për shembull -NHCONHCH2CF3, -NHCONHCH2CH3 ose NHCONHCH2CH(CH3)2.
3	Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet paraprijëse ku Ra paraqesin C2-4alkoksi, C1-4alkoksiC1-4alkil, ciklobutoksi, -NH-C1-4akkil, -C1-4alkil-NH(C1-4alkil), ose - C1-4alkil-N(C1-4alkil)2.
4	Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 3 ku Ra paraqesin C2-4alkoksi, ciklobutoksi ose C1-4alkoksiC1-4alkil, për shembull -O-CH2-CH3ose -O-CH(CH3)2, ose-CH2-O-CH3.
5	Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimet paraprijëse ku R2 paraqesin – C(=O)-Rx, -O-Rx, ose një heterociklik të zgjedhur nga tiadiazolil, oksadiazolil, imidazoil, piperidinil, piridinil dhe pirimidinil ku heterociklik është zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë, për shembull një ose dy, nga halogjen C1-6alkil, halOC1-6 alkil, -(CH2)s-NRgRh, C1-6alkanolose -(CRgRh)COORk.
6	Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 1 ku R1 paraqesin NHCONR4R5 dhe R4 paraqesin hidrogjen dhe R5 paraqesin halo C1-6alkil dhe Ra paraqesin C2-4alkoksi dhe R2 paraqesin pirimidinil, piridinil, tiadiazolil ose oksadiazolil, secili nga unazat e përmendura gjëndet i zëvendësuar opsionalisht.
7	Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 6 ku pirimidinil, tiadiazolil ose oksadiazolil është zëvendësuar nga një ose më shumë, për shembull një ose dy, nga –CH3, -F, -CF3 dhe –NH2.
8	Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 1 ku R1 paraqesin NHCONR4R5 dhe R4 paraqesin hidrogjen dhe R5 paraqesin haloC1-6alkil dhe Ra paraqesin C2-4 alkoksi dhe R2 paraqesin një heterociklik 5 ose 6-hallkash i zëvenduar në mënyrë opsionale.
9	Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 8 ku heterociklik është i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë, për shembull një ose dy, nga halogjen, C1-6alkil, haloC1-6 alkil, -(CH2)s-NRgRh, C1-6alkanol ose -(CRgRh)COORk, për shembull një ose dy, nga -CH3, -F, -CF3ose -NH2.
10	Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 1 ku: R1është –NHCONR4R5 ku R4 paraqesin hidrogjen dhe R5 paraqesin hidrogjen, C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shume grupe Rp; Ra paraqesin C2-4alkoksi, C1-4 alkoksiC1-4alkil, ciklonutoksi, -NH-C1-4 alkil, -C1-4 alkil-N(C1-4alkil)2 ose –C1-4alkil-NH(C1-4alkil); dhe R2 paraqesin –C(=O)-Rx, -o-Rx, ose një heterociklik të zgjedhur nga tiadiazolil, oksadiazolil, imidazoil, piperidinil, piridinil dhe pirimidinil ku heterociklik është i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë, për shembull një ose dy, nga halogjen, C1-6alkil, haloC1-6 alkil, -(CH2)s-NRgRh, C1-6alkanol ose –(CRgRh)COORk; Rp paraqesin halogjen ose –ORg; Rg paraqesin hidrogjen; Rxështë C3-6cikloalkil ose Rxështë C1-6 alkil i zëvendësuar me hidroksil; dhe Rg, Rh dhe Rk janë në mënyrë të pavarur të zgjedhur nga hidrogjen ose C1-6alkil.
11	Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 1 i cili është një përbërës i zgjedhur nga Përbërësi F-1 Përbërësi F-2 Përbërësi F-3 Përbërësi F-4 Përbërësi F-5 Përbërësi F-6 Përbërësi F-7 Përbërësi F-8 Përbërësi F-9 Përbërësi F-10 Përbërësi F-11 Përbërësi F-12 Përbërësi F-13 Përbërësi F-14 Përbërësi F-15 Përbërësi F-16 Përbërësi F-17 Përbërësi F-18
12	Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 11 ose një kripë e pranueshme farmaceutike ose tretësi i tyre.
13	Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës të formulës (I) sic përcakohet ntë pretendimet 1 deri 12.
14	Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 12, (i) për përdorim në terapi, ose (ii) për përdorim në profilaksis ose trajtimin e një gjëndje ose sjellje të sëmundjes të zgjedhur nga mieloma e shumëfishtë, crregullimet mieloproliferative, kanceri endometrial, kanceri i prostatës, kanceri i fshikëzës, kanceri i mushkërive, kanceri ovarian, kanceri i gjirit, kanceri gastrik, kanceri kolorektal, dhe karcinoma qelizore skuamoze e gojës, ose (iii) për përdorim në profilaksis ose trajtimin e kancerit.
15	Përdorimi i një përbërësi sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 12 për prodhimin e një medikamenti për profilaksin ose trajtimin e kancerit.