Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5402
2015.11.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/273
2015.07.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.12.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11734208.9
2011.06.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2593429
2015.06.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 363725 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Theravance Biopharma R&D IP, LLC | 901 Gateway Boulevard South San Francisco, CA 94080 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| COLSON, Pierre-Jean | 301 Bryant Street 403 San Francisco California 94107 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
(54) Titull
Proçesi për përgatitjen e një acidi bifenil-2-ilkarbamik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proçes për përgatitjen e një baze të lirë kristaline (Forma III) e përbërjes së formulës I: proçesi që përfshin hapat e: (a) bashkimit të një përbërjeje të formulës 8: me një përbërje të formulës 9: në praninë e një reagenti bashkues për të prodhuar përbërjen e formulës 10: (b) aminimit reduktiv të përbërjes së formulës 10 dhe një përbërje të formulës 11: në praninë e një agjenti reduktues për të prodhuar përbërjen e formulës I, ku distilimi azeotropik i ujit është kryer në një temperaturë të ngritur para shtimit të agjentit reduktues, dhe aminimi reduktiv është kryer në temperaturë dhome; (c) kontaktimit të produktit të hapit (b) me izopropil acetate, duke shtuar në mënyrë opsionale një kristal farë të bazës së lirë kristaline (Forma III) për të formuar një solid, dhe izolimin e solidit rezultues; dhe (d) kontaktimit të produktit të hapit (c) me toulene, duke shtuar në mënyrë opsionale një kristal farë të bazës së lirë kristaline (Forma III) për të formuar një solid, dhe izolimin e solidit rezultues si bazë e lirë kristaline (Forma III); ku hapi (a) dhe hapi (b) janë kryer në të njëjtën përzierje reaksioni pa izolimin e ndërmjetësit nga hapi (a). |
| 2 | Proçesi i Pretendimit 1, ku hapi (a) është kryer në metiltetrahidrofuran |
| 3 | Procesi siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 2, ku reagenti bashkues në hapin (a) është një përbërje 4-(4,6-dimetoksi-1,3,5-triazin-2-il)-4-metilmorfolinium. |
| 4 | Procesi siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 3, ku temperatura e ngritur në hapin (b) është brenda vargut rreth 40-70°C. |
| 5 | Procesi siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4, ku agjenti reduktues në hapin (b) është triacetoksiborohidride natriumi. |
| 6 | Një proces siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 5, në të cilin përbërja e formulës 8 është përgatitur nga një proces që përfshin hapat e: (e) aminimit reduktiv të një përbërje të formulës 3: dhe një përbërje të formulës 6: në praninë e një agjenti reduktues, për të prodhuar përbërjen e formulës 7: dhe (f) debenzilimin e përbërjes së formulës 7 për të prodhuar përbërjen e formulës 8; ku hapi (e) dhe hapi (f) janë kryer në të njëjtën përzierje reaksioni pa izolimin e ndërmjetësit nga hapi (e). |
| 7 | Procesi i Pretendimit 6, ku hapat (e) dhe (f) janë kryer në metiltetrahidrofuran. |
| 8 | Procesi siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 6 deri në 7, ku agjenti reduktues në hapin (e) është triacetoksiborohidride natriumi. |
| 9 | Procesi siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 6 deri në 8, ku përbërja e formulës 3 është përgatitur nga procesi që përfshin hapat e: (i) mbrojtjes karbobenziloksi të një përbërjeje të formulës 1: ku ҫdo R është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil ose janë marrë së bashku për të formuar një dioksane ose dioksolane, për të prodhuar përbërjen e formulës 2: dhe (ii) deprotektimin acetal të përbërjes së formulës 2 për të prodhuar një përbërje të formulës 3. |
| 10 | Procesi i Pretendimit 9, ku hapi (ii) dhe hapi (e) janë kryer në të njëjtën përzierje reaksioni pa izolimin e ndërmjetësit nga hapi (ii). |
| 11 | Proçesi i Pretendimit 9, i cili është kryer në metiltetrahidrofuran. |
| 12 | Proçesi i Pretendimit 9, ku hapi (i) përfshin kombinimin e përbërjes së formulës 1 dhe benzil kloroformate. |