Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5359
2015.10.01
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/262
2015.07.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.11.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09738624.7
2009.04.27
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2275414
2015.06.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2008116995 |
| JP | 2008164502 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| TEIJIN LIMITED | 6-7, Minamihommachi 1-chome Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541-0054 |
| Kyorin Pharmaceutical Co, Ltd | 6, Kanda Surugadai 4-chome Chiyoda-ku Tokyo 101-8311 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ASAHINA, Yoshikazu | c/o Discovery Research Laboratories Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd. 2399-1 Nogi Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 3290-114 / JP , JP |
| FUKUDA, Yasumichi | c/o Discovery Research Laboratories Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd. 2399-1 Nogi Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 3290114 / JP , JP |
| TAKADOI, Masanori | c/o Discovery Research Laboratories Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd. 2399-1 Nogi Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 329-0114 / JP , JP |
| YAMAMOTO, Masanori | c/o Teijin Pharma Limited Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome Hino-shi Tokyo 191-0065 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivat Ciklopentilakrilamidi
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i përzgjedhur nga formula e përgjithshme (1) ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme: ku R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup amino, një grup hidroksil, një grup hidroksiamino, një grup nitro, një grup ciano, një grup sulfamoil, një grup alkil C1 deri në C6, një grup alkoksi C1 deri në C6, një grup alkilsulfinil C1 deri në C6, një grup alkilsulfinil C1 deri në C6, një grup alkilsul-fonil C1 deri në C6, ose një grup alkoksi C1 deri në C6 - alkilsulfonil C1 deri në C6, dhe A është një grup heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, ose një grup alkilsul-fonil C1 deri në C6. |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është një atom hidrogjeni dhe R2 është një grup alkilsulfonil C1 deri në C6. |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 1 për një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, ku R1 është një atom hidrogjeni, dhe R2 është një grup ciklopropilsulfonil. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është një atom hidrogjeni, dhe R2 është një grup metilsulfonil. |
| 6 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5 ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, ku komponimi përfaqësohet nga formula e përgjithshme (1a): ku R1, R2, dhe A janë ashtu siç është përshkruar më lart. |
| 7 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5 ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, ku komponimi përfaqësohet nga formula e përgjithshme: ku R1, R2, dhe A janë ashtu siç shtë përshkruar më lart |
| 8 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7 ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, ku A është një grup heteroaril i pazëvendësueshëm ose një grup heteroarili cili është mono-i zëvendësuar me një atom halogjeni, një grup alkil C1 deri në C6 opsionalisht i zëvendësuar me një atom halogjeni ose një grup hidroksili, një grup alkoksi C1 deri në C6 opsionalisht i zëvendësuar me një atom halogjeni ose një grup hidroksil, një grup nitro, një grup ciano, ose një grup i përfaqësuar nga formula -(O)p(CH2)mC(O)OR3 ku R3 është një atom hidrogjeni ose një grup C1 deri në C6, m është një numër i plotë prej 0 deri në 2, dhe p është 0 ose 1. |
| 9 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7 ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, ku A është një grup heteroaril dhe është mono-i zëvendësuar me një grup alkilsulfanil C1 deri në C6 i cili është opsionalisht i zëvendësuar me një atom halogjeni ose një grup hidroksili. |
| 10 | Komponimi sipas pretendimit 8 ose 9ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku A është një unazë heteroaromatike pesë- ose gjashtë-elementëshe e pazëvendësuar ose mono-e zëvendësuar, ku unaza heteroaromatike përmban 1 deri në 3 heteroatome të përzgjedhur nga një atom squfuri, një atom oksigjeni, dhe një atom azoti, ku njëri prej tyre është një atom azoti ngjitur me atomin-bashkues në formë unaze. |
| 11 | Komponimi sipas pretendimit 8 ose 9 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku A është një heterocikël i ndërfutur i pazëvendësuar ose mono-i zëvendësuar i cili ka një unazë heteroaromatike pesë- ose gjashtë-elementëshe, unaza heteroaromatike përmban 1 deri në 3 heteroatometë përzgjedhur nga një atom squfuri, një atom oksigjeni, dhe një atom azoti, ku njëri nga heteroatomet është një atom azoti fqinj me një atom-bashkues në formë unaze. |
| 12 | Komponimi sipas pretendimit 8 ose 9 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku A është një unazë heteroaromatike e pazëvendësuar ose e zëvendësuar e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në: |
| 13 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (E)-3-[(1α,3α,4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil]-N-(tiazol-2-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-fluorotiazol-2-il)-2-(4-(me tilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-N-(5-klorotiazol-2-il)-3-[(1α, 3α, 4v)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akril amid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-(4-metiltiazol-2-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α) -3,-4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil) fenil) -N- (5 -metiltiazol-2-yl)akrilamid, (+)-(E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4- difluorociklopentil]-N-[4-(2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il)tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (-)-(E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[4-(2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4 -il)tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid. (+)-(E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[4-(1,2-dihidroksietil)tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (-)-(E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[4-(1,2-dihidroksietil)tiazol- 2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-N-[4-tert-butiltiazol-2-il]-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-4-[2-(tetrahidro-2H-piran-2-iloksi)etil]tiazol-2-il}akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]- N-[4-(2-hidroksietil)tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(N,N-dimetilsulfamoil)tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(4-metilpiperazinë-1-ilsulfonil)tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-(1 ,2,4-tiadiazol-5-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2=(4-(metilsulfonil)fenil)-N-(3 -metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(3-metoksi-l,2,4-tiadiazol-5-i1)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-(piridin-2-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-N-(5-kloropiridin-2-il)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-d.ifluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akril .amid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-[5 -(metiltio)piridin-2-il]akrilamid, (E)-N-(5-ciklopropilpiridin-2-il)-3-[(1α, 3α, -3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akril amid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(hidroksimetil)piridin-2-il) -2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3, 4-difluorociklopentil]-N-[5-(N,N-dimetilsulfamoil) pirid in-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-(p irazin-2-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3a, 4α) -3,4-difluorociklopentil] -N- (5-metilpirazin-2-il) -2- (4-(me tilsulfo-nil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-etilpirazin-2-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-metoksipirazin-2-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(la, 3oc, 4a)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-metiletoksi)pirazin-2-il ]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-metoksietoksi)pirazin-2-i 1]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-5-(3-metoksipropoksi)pirazin-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-etoksietoksi)pirazin-2-il ]-2-(4-(metilsulfonil) fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-{5 -[2-(metiltio)etoksi]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-hidroksietiltio)pirazin-2-il]akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-{5-[2-(tetrahidro-2H-piran-2-iloksi)etoksi]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-(hidroksietoksi)pirazin-2-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(4R)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]pirazin-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]pirazin-2-il}-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(2R)-1,2-dihidroksietil]pirazin-2-il}-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(2S)- 1,2-dihidroksietil]pirazin-2-il}-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, dietil 5-{(E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil-2-(4-(metilsulfonil)fenil)]akrilamid}pirazin-2-ilfosfonat, dietil (5-{(E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil-2-(4-(metilsulfonil)fenil)]akril amid}pirazin-2-il)metilfosfonat, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[1-metil-1H-pirazol-3-il]-2-(4 -(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)- 3,4-difluorociklopentil]-N-[1-etil-1H-pirazol-3-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[1-(difluorometil)-1H-pirazol-3-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α) -3,4-difluorociklopentil]-N-[1-(2-fluoroetil)-1H-pirazol-3 -il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-[1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-pirazol-3-il]akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[1-(2-hidroksietil)-1H-pirazol-3-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-1 H-pirazol-3-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-{[(4R)-2,2-dimetil- 1,3-dioksolan-4-il]metil}-1H-pirazol-3-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-{[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]metil}-1H-pirazol-3-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{1-[(2R)-2,3-dihidroksipropil]-1 H-pirazol-3-il}-2-(4- (metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E) -3- [(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{1-[(2S)-2,3-dihidroksipropil]-1H-pirazol-3-il}-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(isoksazol-3-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(6-metoksibenzo[d]tiazol-2-il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α) -3, 4-difluorociklopentil] -N- [6- (difluo-rometoksi)benzo[d] tiazol-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-metoksietoksi)tiazolo[5,4-b]piridin-2-il]-2-(4-(metilsulfonil)fenil)akrilamid, dhe etil (E)-2-{2-[(R)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksilacetat. |
| 14 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-fluorotiazol-2-il)akrilamid, (E)-N-(5-bromotiazol-2-il)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α,3α,4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(4-metiltiazol-2-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3, 4-difluorociklopentil]-N-(5-metiltiazol-2-il)akrilamid, (+)-(E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[4-(2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il)tiazol-2-il]akrilamid, (-)-(E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α) -3,4-difluorociklopentil]-N-[4-(2,2-dimetil-1,3dioksolan-4 -il)tiazol-2-il]akrilamid, (E)-N-(4-tert-butiltiazol-2-il)-2-(4-(ciklopropilsulfonil) fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3, 4-difluorociklopentil-N-[5- (4-metilpiperazin-1-ilsulfonil)tiazol-2-il]akrilamid, metil 3-{2-[(E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid]tiazol-4-il}propionat, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3- (1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil)-N-(1,2,4-tiadiazol-5-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il) akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(3-fenil- 1,2,4-tiadiazol-5-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(piridin-2-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(metiltio)piridin-2-il]akrilamid, (E)-N-(5-ciklopropilpiridin-2-il)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-33,4-difluorociklopentil]-N-[5-(hidroksimetii)pyridin-2-il] akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(N,N-dimetilsulfamoil)piridin-2-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(pirazin-2-il)akrilamid, (E) -2- (4- (ciklopropilsulfonil)fenil)- 3- [(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-metilpirazin-2-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-etilpirazin-2-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(5-metoksipirazin-2-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5(metiltio)pirazin-2-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil) fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-metiletoksi)pirazin-2-il ]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-metoksietoksi)pirazin-2-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(3-metoksipropoksi)pirazin-2-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-etoksietoksi)pirazin-2-il akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[2-(metiltio)etoksi]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[2-(tetrahidro-2H-piran-2-iloksi)etoksi]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-(hidroksietoksi)pirazin-2-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(4R)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(2R)-1,2-dihidroksietil]pirazin-2-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil) fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{5-[(2S)-1,2-dihidroksietil]pirazin-2-il}akrilamid, dietil 5-{(E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid}pirazin-2-il fosfonat, dietil (5-{(E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid}pirazin-2-il metilfosfonat, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-metil- 1H-pirazol-3-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-etil-1H-pirazol-3-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-(2-fluoroetil)-1H-pirazol-3-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]- N-[1-(2-hidroksietil)-1H-pirazol-3-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α) -3,4-difluorociklopentil]-N-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-1 H-pirazol-3-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-{[(4R)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]metil}-1Hpirazol-3-il)akrilamid, (E)-2- (4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-[(2S)- 2,3-dihidroksipropil]-1H-pirazol-3-il)akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{1-[(2R)-2,3-dihidroksipropil]-1 H-pirazol-3-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)- 3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(1-{[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]metil)-1H-pirazol-3-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-{1-[(2S)-2,3-dihidroksipropil]-1H-pirazol-3-il}akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(isoksazol-3-il)akrilamid, (E)-N-(benzo[d]tiazol-2-il)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil) -3-[(1α,3α,4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(6-metoksibenzo[ d]tiazol-2-il)akrilamid, (E) -2- (4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]- N-[6-(difluorometoksi)benzo [d] tiazol-2-il]akrilamid, (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(6-fluorobenzo[d]tiazol-2-il)akrilamid, 1-metiletil 2-((E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil) fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid)benzo[d]tiazol-6-karboksilat (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-(tiazolo[5,4-b]piridin-2-il)akrilamid, (E)-N-(5-butoksitiazolo[5,4-b]piridin-2-il)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid (E)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-N-[5-(2-metoksietoksi)tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]akrilamid, dhe etil 2-{2-[(R)-2-(4-(ciklopropilsulfonil)fenil)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]akrilamid]tiazolo[5,4-b]piridin-5-iloksi}acetat. |
| 15 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (E)-3-[(1α,3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-[4-(etilsulfonil)fenil]-N-(tiazol-2-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α,4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-[4-(etilsulfonil)fenil]-N-(5-metilpirazin-2-il)akrilamid, dhe (E)-3-[(1α, 3α,4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-[4-(etilsulfonil)fenil]-N-(1-metil-1H-pirazol-3-il)akrilamid. |
| 16 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-[4-(2-metoksietilsulfonil)fenil]-N-(tiazol-2-il)akrilamid, (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-[4-(2-metoksietilsulfonil)fenil]-N-(5-metilpirazin-2-il)akrilamid, dhe (E)-3-[(1α, 3α, 4α)-3,4-difluorociklopentil]-2-[4-(2-metoksietilsulfonil)fenil]-N-(1-metil-1H-pirazol-3-il)akrilamid. |
| 17 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 16 ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme për të trajtuar ose parandaluar diabetin. |
| 18 | Përdorimi i një komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 16 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për të prodhuar një produkt farmaceutik për të traj-tuar ose parandaluar diabetin. |
| 19 | Një përbërje farmaceutike, e cila përmban: komponimin sipas secilit prej pretendi-meve 1 deri në 16, ose një kripë te tij farmaceutikisht të pranueshme; dhe një trans-portues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Një komponim i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (2): ku R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup amino, një grup hidroksil, një grup hidroksiamino, një grup nitro, një grup ciano, një grup sulfamoil, një grup alkil C1 deri në C6, një grup alkoksi C1 deri në C6, një grup alkilsulfanil C1 deri në C6, një grup alkilsulfinil C1 deri në C6, ose një grup al-koksi C1 deri në C6-alkilsulfonil C1 deri në C6. |
| 21 | Komponimi sipas pretendimit 20, ku R1 është një atom hidrogjeni, dhe R2 është një grup ciklopropilsulfonil. |
| 22 | Komponimi sipas pretendimit 20, ku R1 është një atom hidrogjeni, dhe R2 është një grup metilsulfonil. |