Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5277
2015.07.30
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/257
2015.06.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.09.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12707342.7
2012.03.08
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2683709
2015.05.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201104153 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Glaxo Group Limited | 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW8 9GS |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ATKINSON, Francis, Louis | c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| LIDDLE, John | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| BARKER, Michael David | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| WILSON, David Matthew | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET PIRIDINIL- DHE PIRAZINIL-METILOKSI-ARIL TË DOBISHME SI FRENUES TË KINAZËS SË TIROZINËS SË SHPRETKËS (SYK)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I): ku: X është CR1 ose N; Y është CH, C ose N; R1 është hidrogjen, C1-6 alkoksi ose C1-6 alkil; R2 është hidrogjen, C1-6 alkoksi, halo, -C(O)C1-6 alkil, CN, Halo-C1-6 alkil ose C(O)NR4R5; R3 është hidrogjen ose C1-6 alkoksi; R4 është hidrogjen ose C1-6 alkil: R5 është hidrogjen ose C1-6 alkil dhe m dhe n janë numra të plotë secili të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga 1 dhe 2; ose një kripë e saj. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërje e formulës (Ia): ku: X është CR1 ose N; Y është CH, C ose N; R1 është hidrogjen, C1-6 alkoksi ose C1-6 alkil; R2 është hidrogjen, C1-6 alkoksi, halo ose -C(O)C1-6 alkil, dhe m dhe n janë numra të plotë secili të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga 1 dhe 2; ose një kripë e saj. |
| 3 | Një përbërje ose kripë e saj sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku X është CR1. |
| 4 | Një përbërje ose kripë e saj sipas pretendimit 3 ku R1 është metil, metoksi ose hidrogjen. |
| 5 | Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4 ku Y është C. |
| 6 | Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5 ku R2 është hidrogjen, metoksi ose –C(O)CH3. |
| 7 | Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6 ku m dhe n janë të dyja 2 |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është përzgjedhur nga: 7-(3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridihil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(4-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 1-[4-[(2-pirazinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-(5-fluoro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-[2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-(5-(etiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-{2-(metiloksi)-6-[(2-pirazinilmetil)oksi]fenil}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-iso kuinolinil)benzonitrile; 7-[2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-5-(trifluorometil)fenil]-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-(5-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-{5-(metiloksi)-2-[(2-pirazinilmetil)oksi]fenil}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-[5-(metiloksi)-2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-[2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-fluoro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-(etiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)benzonitrile; 7-[2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-5-(trifluorometil)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-{[(4-etil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 1-[4-({[4-(etiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-{5-(metiloksi)-2-[(2-piridinilmetil)oksi]fenil}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-iso kuinolinil)fenil]etanone; N-metil-4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)berizamide; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)benzamide; N,N-dimetil-4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-iso kuinolinil)benzamide; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-iso kuinolinil)benzamide; 7-(2,3-bis(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-(2,3-bis(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-chloro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-{5-chloro-2-[(2-piridinilmetil)oksi]fenil}-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-(6-chloro-3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(6-chloro-3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 1-{3-(2,3-dihidro-1H-isoindol-5-il)-4-[(2-piridinilmetil)oksi]fenil}etanone; dhe 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(1,2,3,4-tetrahidro-6-iso kuinolinil)fenil]etanone; ose një kripë e saj. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është përzgjedhur nga: 7-(3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(4-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 1-[4-[(2-pirazinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-(5-fluoro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroiso kuinoline; 7-[2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; dhe 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone, ose një kripë e saj. |
| 10 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është 1-[4-{[(4-metil-2-pindinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; ose një kripë e saj. |
| 11 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; ose një kripë e saj. |
| 12 | Një përbërje sipas pretendimit 11 e cila është: 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine mesilate. |
| 13 | Një përbërje ose kripë e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku kripa është një kripë farmaceutikisht e pranueshme. |
| 14 | Një kompozim farmaceutik i cili përfshin një përbërje të formulës (I) ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme siç përcaktohet në pretendimin 13 dhe një ose më shumë mbartës, hollues ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 14 ku përbërja e formulës (I) është 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oks}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 16 | Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 15 ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është një kripë mesilate. |
| 17 | Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 14, 15 ose 16 ku përbërja është përshtatur për administrim dermal topikal. |
| 18 | Një kombinim që përfshin një përbërje të formulës (I) ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme siç përcaktohet në pretendimin 13, sëbashku me një ose më shumë agjent të tjerë terapeutikisht aktiv. |
| 19 | Një kombinim sipas pretendimit 18 ku përbërja e formulës (I) është 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 20 | Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 19 ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është një kripë mesilate. |
| 21 | Një kombinim i formulës (I) ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme siç përcaktohet në pretendimin 13, për përdorim në terapi. |
| 22 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në terapi sipas pretendimit 21, ku përbërja është 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 23 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në terapi sipas pretendimit 22, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është një kripë mesilate. |
| 24 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme siç përcaktohet në pretendimin 13, për përdorim në frenimin e Kinazës së tirozinës së shpretkës. |
| 25 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme siç përcaktohet në pretednimin 13, për përdorim në trajtimin e një kushti autoimun. |
| 26 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim sipas pretendimit 25, ku kushti autoimun është urtikaria kronike idiopatike me dhe pa status auto-antitrup. |
| 27 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim sipas pretendimit 16, ku përbërja është 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 28 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim sipas pretendimit 27, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është një kripë mesilate. |