REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5300 2015.08.05
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/254 2015.06.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.09.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10807186.1 2010.08.05
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2461683 2015.04.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 231539
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Biogen MA Inc. 250 Binney Street Cambridge, MA 02142
(72) Shpikës
Emri Adresa
THOMAS, Jermaine 130 Library Street Chelsea MA 02150 / US , US
LIU, Xiaogao 28 Tisdale Drive Dover MA 02030 / US , US
LIN, Edward, Yin-Shiang 73 Thornton Rd Chestnut Hill MA 02467 / US , US
ZHENG, Guo, Zhu 14 Meriam Street Lexington MA 02420 / US , US
MA, Bin 276 Massachusetts Ave No.202 Arlington MA 02474 / US , US
CALDWELL, Richard, D. 33 Aberdeen Road Somerville MA 02144 / US , US
GUCKIAN, Kevin, M. 51 Violetwood Circle Marlborough MA 01752 / US , US
KUMARAVEL, Gnanasambandam 10 Perham Circle Westford MA 01886 / US , US
TAVERAS, Arthur, G. 6 Joslin Lane Southborough MA 01772 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
Analogë 1-fosfat sfingosinë aril biciklik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (IIa), (IIIa) ose (IIIb): ku: secili prej X1, X2, X3, X4, X5, dhe X6, në mënyrë të pavarur, është hidrogjen, halo, hidroksi, nitro, ciano, alkil, haloalkil, cikloalkil, halocikloalkil, alkoksi, haloalkoksi, cikloalkoksi, halocikloalkoksi, acil, aminoacil, -N(RfRg), -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -S(O)2N(RfRg), -CO2Rf, trialkilamino, aril, ose heteroaril; Ë është -O-; Cy ka formulën: ku: Z1 është -[C(RdRe]x-; Z2 është -[C(RdRe]y-; Z3 është -[C(RdRe)]z-; secili prej x, y, dhe z, në mënyrë të pavarur është 1, 2, ose 3; secili prej Rd, në mënyrë të pavarur, është hidrogjen, halo, hidroksi, alkil, alkenil, alkoksi, ose cikloalkil; secili prej Re, në mënyrë të pavarur, është hidrogjen, halo, hidroksi, alkil, alkenil, alkoksi, ose cikloalkil; R1a dhe R1b, ën mënyrë të pavarur, janë hidrogjen, halo, hidroksi, nitro, ciano, -NRfRg, alkil, haloalkil, cikloalkil, cikloalkenil, cikloalkilalkil, cikloalkenilalkil, heterociklilalkil, arilalkil, heteroarilalkil, alkoksi, cikloalkilalkoksi, cikloalkenilalkoksi, heterociklilalkoksi, arilalkoksi, heteroarilalkoksi, acil, cikloalkilacil, cikloalkenilacil, heterociklilacil, arilacil, heteroarilacil, tioalkil, alkenil, alkinil, cikloalkenil, heterociklil, aril, ose heteroaril; ose R1a dhe R1b, kur merren sëbashku, janë C2-C5 alkilen ose C2-C5 alkeni-len; R2a dhe R2b, në mënyrë të pavarur, janë hidrogjen, halo, hidroksi, nitro, ciano, -NRfRg, alkil, haloalkil, cikloalkil, cikloalkenil, cikloalkilalkil, cikloalkenilalkil, he-terociklilalkil, arilalkil, heteroarilalkil, alkoksi, cikloalkilalkoksi, cikloalkenilalkok-si, heterociklilalkoksi, arilalkoksi, heteroarilalkoksi, acil, cikloalkilacil, cikloalke-nilacil, heterociklilacil, arilacil, heteroarilacil, tioalkil, alkenil, alkinil, cikloalkenil, heterociklil, aril, ose heteroaril; ose R1a dhe R2a, kur merren sëbashku, janë C1-C5 alkilen ose C2-C5 alkeni-len; ku R1a, R1b, R2a, dhe R2b janë secili, në mënyrë të pavarur, të zëvendësuar me 0-5 zëvendësues të përzgjedhur nga halo, hidroksi, nitro, ciano, -NRfRg, ose -CO2Rf; R3 është -L1-J-L2-T1; L1 është -C(RfRg)-; J është ku secili prej D1 dhe D3, në mënyrë të pavarur, është ose D2 është -[C(RfRg)]k-, -[C(RfRg)]k-N(Rf)-, -[C(RfRg)]k-O-, -N(Rf)-, ose -N(Rf)-[(CRfRg)]k-; dhe D4 është -[C(RfRg)]m-; ku k është 1 ose 2; dhe m është 0, 1, 2, ose 3; me kusht që jo më shumë se 2 atome unazorë të D1-D4 janë N ose O; L2 është -C(RfRG)-, -C(RfG)-, -C(G)2-, -C(RfRg)-C(RfRg)-, -C(RfRg)-C(RfG)-, -C(RfRg)-C(G)2-, ose një lidhje me kusht që të paktën një L1, J, dhe L2 nuk është një lidhje; T1 është -C(O)(ORf), -C(O)N(Rf)S(O)2Rf, tetrazolil, -S(O)2ORf, -C(O)NHC(O)-Rf, -Si(O)OH, -B(OH)2, -N(Rf)S(O)2Rf, -S(O)2NRf, -O-P( O)(ORf)ORf, ose -P(O)2(ORf); çdo G, në mënyrë të pavarur, është hidrogjen, hidroksi, një halogjen, ose trifluorome-til; çdo Rf, në mënyrë të pavarur, është hidrogjen, hidroksi, halo, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril, heterociklil ose NH2; ku secili prej alkilit, cikloalkilit, cikloalkenilit, arilit, heteroarilit dhe heterociklilit janë opsionalisht të zëvendësuar me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup i cili konsiston në halo, okso, -CN, -CHO, -CG3, -OH, -NO2, alkil, -OCG3, alkoksi, cikloalkoksi, cikloalkenoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, acilami-no, aminoacil, alkilsulfonil, alkilaminosulfonil, dhe dialkilaminosulfonil; çdo Rg, në mënyrë të pavarur, është hidrogjen, hidroksi, halo, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril, ose heterociklil; ku secili prej alkilit, cik-loalkilit, cikloalkenilit, arilit, heteroarilit dhe heterociklilit janë opsionalisht të zëvendësuar me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në halo, okso, -CN, -CHO, -CG3, -OH, NO2, alkil, -OCG3, al-koksi, cikloalkoksi, cikloalkenoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino, aminoacil, alkilsulfonil, alkilaminosulfonil, dhe dialkilaminosulfonil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
2 Komponimi i pretendimit 1, ku T1 është -C(O)(ORf), -C(O)N(Rf)S(O2Rf), -O-P(O)(ORf)ORf, -P(O2)(ORf), tetrazolil, ose -S(O)2ORf, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
3 Komponimi i pretendimit 1, ku Z1 është -CH2CH2-, dhe Z2 është -CH2-, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
4 Komponimi i pretendimit 1, ku R1a dhe R2a janë të dy hidrogjen, dhe R1b është fluoro, kloro, bromo, jodo, metil, triflurormetil, etil, propil, izopropil, n-butil, i-butil, t-butil, n-pentil, izopentil, 1,1-dimetilpropil, neopentil, ciklopentil, n-hekzil, ciklohekzil, metoksi, trifluorometoksi, etoksi, n-propoksi, i-propoksi, n-butoksi, i-butoksi, t-butoksi, n-pentiloksi, i-pentiloksi, 1,1-dimetilpropoksi, neopentiloksi, ciklopentiloksi, n-hekziloksi, ose ciklohekziloksi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
5 Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në: 3-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metilamino)-N-(fenilsulfonil)propanamid; 3-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)metilamino)-N-(fenilsulfonil)propanamid; 2-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metilamino)acid propanoik; 3-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metilamino)acid butanoik; 2-(((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metil)(metil)amino) acid ace-tik; 3-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metilamino)acid propanoik; 3-(((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metil)(metil)amino)acid pro-panoik; 1-((6-(trans-4-tert-butilciklohekzilokzi)naftalen-2-il)metil)azetidinë-3-acid karbo- ksilik; 1-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metil)pirrolidinë-3-acid karbo- ksilik; 1-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metil)piperidinë-4-acid karbo ksilik; 1-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)metil)azetidinë-3-acid karboksilik; 3-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)metilamino)acid propanoik; 3-((6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-2-il)metilamino)-2,2-acid difluoro-propanoik; 2,2-difluoro-3-((6-(spiro[5.5]undekan-3-iloksi)naftalen-2-il)metilamino)acid propa-noik; 2-(((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)amino)acid acetik; 4-(((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)amino)acid butirik; 4-(((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)amino)acid butirik; (R)-1-((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)piperidinë-3-acid kar-boksilik; (S)-1-((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)piperidinë-3-acid kar-boksilik; 4-((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)acid butirik; 5-((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)acid pentanoik; 6-((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)acid hekzanoik; 4-(6-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)acid butanoik; 4-(6-(cis-4-tert-butilciklohekziloksi)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)acid butanoik; 2-(((2-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)naftalen-6-il)metil)amino)acid etilfosfonik; 2-(2-(5-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)indolin-1-il)-2-oksoetilamino)acid etilfos-fonik; 3-amino-4-(5-(trans-4-tert-butilciklohekziloksi)indolin-1-il)-4-acid okso-butanoik; 3-{[6-(4-tert-butil-ciklohekziloksi)-8-metil-naftalen-2-ilmetil]-amino} -acid propionik; {[6-(4-tert-butil-ciklohekziloksi)-8-metil-naftalen-2-ilmetil]-amino} -acid acetik; 4-{[6-(4-tert-butil-ciklohekziloksi)-8-metil-naftalen-2-ilmetil]-amino} -acid butirik; 1-[6-(4-tert-butil-ciklohekziloksi)-8-metil-naftalen-2-ilmetil]-azetidinë-3-acid kar-boksilik; dhe 1-[6-(4-tert-butil-ciklohekziloksi)-8-metil-naftalen-2-ilmetil]-pirrolidinë-3-karboksilat; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
6 Një përbërje farmaceutike e cila përmban një transportues farmaceutikisht të pranu-eshëm dhe komponimin e secilit prej pretendimeve 1-5, ose një kripë të tij farmaceu-tikisht të pranueshme.
7 Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-5, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, për përdorim në trajtimin ose parandalimin e sklerozës së shumëfishtë, një sëmundjeje auto-imune, një çrregullimi inflamator kronik, astmës, një neuropatie in-flamatore, artritit, refuzimit të transplantit, sëmundjes Crohn, kolitit ulçeroz, eritema-tozës lupus, psoriazisit, një dëmtimi të reperfuzionit pas ishemisë, një tumori të ngurtë, metastazave tumorale, një sëmundje të shoqëruar me angiogjenezën, një sëmundjeje vaskulare, një gjendjeje shëndetësore me dhimbje, një sëmundjeje virale akute, një gjendjeje shëndetësore të inflamacionit të zorrëve, diabetit me varësi nga insulina, diabetit jo me varësi nga insulina.
8 Komponimi për përdorim sipas pretendimit 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pra-nueshme, ku gjendja patologjike është dhimbje neuropatike ose një sëmundje auto-imune.
9 Komponimi për përdorim sipas pretendimit 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pra-nueshme, ku sëmundja auto-imune është uveitis, diabet i tipit I, artrit reumatoid, sëmundjet inflamatore të zorrëve, ose skleroza e shumëfishtë
10 Komponimi për përdorim sipas pretendimit 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pra-nueshme, ku përdorimi në trajtimin ose parandalimin për më tepër përfshin përdorimin e një ilaçi të përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në: një kortikosteroid, një bron-kodilator, një antiasmatik, një anti-inflamator, një anti-reumatik, një imunosupresor, një anti-metabolit, një imunomodulator, një anti-psoriatik, dhe një anti-diabetik.
11 Komponimi për përdorim sipas pretendimit 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pra-nueshme, ku sëmundja auto-imune është skleroza e shumëfishtë.
© 2025 DPPI