Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5329
2015.09.17
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/246
2015.06.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10744560.3
2010.08.12
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2464356
2015.05.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi | ID e prioritetit |
---|---|
EP | 9382144 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti | Adresa |
---|---|
LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. | Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221, 08041 Barcelona |
(72) Shpikës
Emri | Adresa |
---|---|
BUSCHMANN, Helmut, Heinrich | Sperberweg 15 52076 Aachen (Walheim) / DE , DE |
BAEYENS-CABRERA, José Manuel | School of Medicine Universidad de Granada Avenida de Madrid 79 E-18014 Granada / ES , ES |
VELA HERNÁNDEZ, José Miguel | Rambla Badal n 153, 8 , 3 E-08028 Barcelona / ES , ES |
ZAMANILLO- CASTANEDO, Daniel | Avda. Mare de Dèu de Montserrat 252, 5 - 2 E-08041 Barcelona / ES , ES |
NIETO-LÓPEZ, Francisco-Rafael | School of Medicine Universidad de Granada Avenida de Madrid 79 E-18014 Barcelona / ES , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri | Adresa |
---|---|
Krenar LOLOÇI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
Krenar LOLOÇI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
(54) Titull
Ligandë sigma për parandalimin ose trajtimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim | Përshkrim |
---|---|
1 | Një kombinim i të paktën një ligandi sigma dhe të paktën një ilaҫi kimioterapeutik për administrim të njëkohshëm, të ndarë ose sekuencial, ku ligandi sigma ka formulën e përgjithshme (I): ku R1 është zgjedhur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil jo-aromatik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilallkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen; R2 është zgjedhur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen; R3 dhe R4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen, ose së bashku ato formojnë një sistem unaze të shkrirë opsionalisht të zëvendësueshëm; R5 dhe R6 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen, ose së bashku formojnë, me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, një grup heterociklil të zëvendësueshëm ose të pazëvendësueshëm; n është zgjedhur nga 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 dhe 8; t është 1,2 ose 3; R8 dhe R9 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkoksi i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, ariloksi i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, dhe halogjen; ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj; dhe ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga taksane, alkaloide vinka, ilaҫe që rrjedhin nga platinum dhe talidomide. |
2 | Një kombinim sipas pretendimit 1, ku R1 është zgjedhur nga H, -COR8 dhe alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm. |
3 | Një kombinim sipas pretendimeve 1 ose 2, ku R2 është H ose alkil. |
4 | Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku R3 dhe R4 së bashku formojnë një sistem unaze naftil të shkrirë. |
5 | Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku R5 dhe R6 së bashku formojnë një grup morfoline-4-il. |
6 | Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku ligandi sigma i formulës (I) është 4-{2-[5-Metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloksi]etil} morfoline, ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
7 | Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku ligandi sigma i formulës (I) është 4-{2-[5-Metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloksi]etil} morfoline hidrokloride. |
8 | Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga paklitaksel, oksaliplatin, kisplatin, vinkristine, dhe talidomide. |
9 | Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku kombinimi përfshin 4- {2-[5-Metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloksi]etil} morfoline dhe një ilaҫ kimioterapeutik të zgjedhur nga paklitaksel, oksaliplatin ose kisplatin. |
10 | Një kombinim siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 9 për përdorimin e tij në prodhimin e një medikamenti. |
11 | Një kombinim siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 9 për përdorimin e tij në parandalimin ose trajtimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia. |
12 | Një kombinim sipas pretendimit 11, ku dhimbja është zgjedhur nga dhimbja neuropatike periferike, alodinia, kausalgjia, hiperalgjesia, hiperestesia, hiperpatia, neuralgjia, neuritit dhe neuropati. |
13 | Një përbërje e formulës (I) siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj, për përdorimin e saj në trajtimin ose parandalimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia, ku ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga taksane, alkaloide vinka, ilaҫe që rrjedhin nga platininum dhe talidomide. |
14 | Një përbërje sipas pretendimit 13, ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj, për përdorimin e saj në parandalimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia, ku ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga taksane, alkaloide vinka, ilaҫe që rrjedhin nga platininum dhe talidomide. |
15 | Një përbërje sipas pretendimeve 13 ose 14, ku dhimbja është zgjedhur nga dhimbja neuropatike periferike, alodinia, kausalgjia, hiperalgjesia, hiperestesia, hiperpatia, neuralgjia, neuritit dhe neuropati. |