REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5329 2015.09.17
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/246 2015.06.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10744560.3 2010.08.12
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2464356 2015.05.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 9382144
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221, 08041 Barcelona
(72) Shpikës
Emri Adresa
BUSCHMANN, Helmut, Heinrich Sperberweg 15 52076 Aachen (Walheim) / DE , DE
BAEYENS-CABRERA, José Manuel School of Medicine Universidad de Granada Avenida de Madrid 79 E-18014 Granada / ES , ES
VELA HERNÁNDEZ, José Miguel Rambla Badal n 153, 8 , 3 E-08028 Barcelona / ES , ES
ZAMANILLO- CASTANEDO, Daniel Avda. Mare de Dèu de Montserrat 252, 5 - 2 E-08041 Barcelona / ES , ES
NIETO-LÓPEZ, Francisco-Rafael School of Medicine Universidad de Granada Avenida de Madrid 79 E-18014 Barcelona / ES , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
(54) Titull
Ligandë sigma për parandalimin ose trajtimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një kombinim i të paktën një ligandi sigma dhe të paktën një ilaҫi kimioterapeutik për administrim të njëkohshëm, të ndarë ose sekuencial, ku ligandi sigma ka formulën e përgjithshme (I): ku R1 është zgjedhur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil jo-aromatik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilallkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen; R2 është zgjedhur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen; R3 dhe R4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen, ose së bashku ato formojnë një sistem unaze të shkrirë opsionalisht të zëvendësueshëm; R5 dhe R6 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i formuar nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, arilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, dhe halogjen, ose së bashku formojnë, me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, një grup heterociklil të zëvendësueshëm ose të pazëvendësueshëm; n është zgjedhur nga 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 dhe 8; t është 1,2 ose 3; R8 dhe R9 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, heterociklil aromatik ose jo-aromatik, i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, alkoksi i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, ariloksi i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, dhe halogjen; ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj; dhe ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga taksane, alkaloide vinka, ilaҫe që rrjedhin nga platinum dhe talidomide.
2 Një kombinim sipas pretendimit 1, ku R1 është zgjedhur nga H, -COR8 dhe alkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm.
3 Një kombinim sipas pretendimeve 1 ose 2, ku R2 është H ose alkil.
4 Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku R3 dhe R4 së bashku formojnë një sistem unaze naftil të shkrirë.
5 Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku R5 dhe R6 së bashku formojnë një grup morfoline-4-il.
6 Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku ligandi sigma i formulës (I) është 4-{2-[5-Metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloksi]etil} morfoline, ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj.
7 Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku ligandi sigma i formulës (I) është 4-{2-[5-Metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloksi]etil} morfoline hidrokloride.
8 Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga paklitaksel, oksaliplatin, kisplatin, vinkristine, dhe talidomide.
9 Një kombinim sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku kombinimi përfshin 4- {2-[5-Metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloksi]etil} morfoline dhe një ilaҫ kimioterapeutik të zgjedhur nga paklitaksel, oksaliplatin ose kisplatin.
10 Një kombinim siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 9 për përdorimin e tij në prodhimin e një medikamenti.
11 Një kombinim siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 9 për përdorimin e tij në parandalimin ose trajtimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia.
12 Një kombinim sipas pretendimit 11, ku dhimbja është zgjedhur nga dhimbja neuropatike periferike, alodinia, kausalgjia, hiperalgjesia, hiperestesia, hiperpatia, neuralgjia, neuritit dhe neuropati.
13 Një përbërje e formulës (I) siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj, për përdorimin e saj në trajtimin ose parandalimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia, ku ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga taksane, alkaloide vinka, ilaҫe që rrjedhin nga platininum dhe talidomide.
14 Një përbërje sipas pretendimit 13, ose një kripë, izomer ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj, për përdorimin e saj në parandalimin e dhimbjeve të shkaktuara nga kimioterapia, ku ilaҫi kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi i formuar nga taksane, alkaloide vinka, ilaҫe që rrjedhin nga platininum dhe talidomide.
15 Një përbërje sipas pretendimeve 13 ose 14, ku dhimbja është zgjedhur nga dhimbja neuropatike periferike, alodinia, kausalgjia, hiperalgjesia, hiperestesia, hiperpatia, neuralgjia, neuritit dhe neuropati.