Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5265 2015.07.23

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.12.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/244 2015.06.24

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.08.03

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10800763.4 2010.12.28

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2519505 2015.05.27

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	9180902

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Polichem SA	50, Val Fleuri 1526 Luxembourg

(72) Shpikës

Emri	Adresa
MAILLAND, Federico	Strada Regina 10 CH-6900 Lugano / CH , CH
GAGLIARDI, Stefania	Via Passirano 24 I-20059 Vimercate (MB) / IT , IT
DEL SORDO, Simone	Piazza Carlo Alberto dalla Chiesa 22 I-24047 Treviglio (BG) / IT , IT
LEGORA, Michela	Via Castellazzo 1/B I-22070 Appiano Gentile (CO) / IT , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Raimonda KARAPICI	Rr. Margarita Tutulani, Pall 15/3, Ap.28, Tiranë , AL
Raimonda KARAPICI	Rr. Margarita Tutulani, Pall 15/3, Ap.28, Tiranë , AL

(54) Titull

Derivate terciare te 8-Hidroksikuinoline-7-Karboksamide dhe perdorime te tyre

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Perberes i formules se pergjitheshme (I) ose nje kripe e tij e pranueshme farmaceutikisht Ku R2 dhe R3, pavaresisht nga njeri tjetri, jane zgjedhur nga: a) -C1-C6 alkil, me kushtin qe R2 dhe R3 se bashku nuk jane metil, b) -(CH2)n-aril, 4-halo-benzil ose 4-halo-fenil , c) -(CH2)n-cikloalkil, d) -(CH2)n-heterocikle, e) -(CH2)n-OR6, f) -(CH2)n-CN, g) -(CH2)n-NR4R5, h) te marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar nje heteromonocikle te perbere nga 5- deri ne 8-elemente te nje deri ne tre heteroatomeve te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne oksigjen dhe squfur, ose i) te marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar: (i) nje heteromonocikle 5- deri ne 8-elementesh i cili eshte bashkuar me nje ose dy unaza te saturuara ose te pasaturuara ose heterocikle te tjere te perbere nga nje deri ne tre heteroatome te zgjedhura nga grupi qe konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur; ose (ii) nje halo dhe/ose hidroksil dihidrokuinoline te zevendesuar; ku R4 dhe R5, pavaresisht nga njeri tjetri, jane zgjedhur nga: a) -H, b) -C1-C6 alkil, c) -(CH2)n-aril, d) -(CH2)n-cikloalkil, e) -(CH2)n-heterocikle, f) -(CH2)n-OR6, g) -(CH2)n-CN, h) te marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar nje heteromonocikle te perbere nga 5- deri ne 8-elemente te nje deri ne tre heteroatomeve te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne oksigjen dhe squfur, ose j) te marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar: (i) nje heteromonocikle 5- deri ne 8-elementesh i cili eshte bashkuar me nje ose dy unaza te saturuara ose te pasaturuara ose heterocikle te tjere te perbere nga nje deri ne tre heteroatome te zgjedhura nga grupi qe konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur; ose ku R6 eshte zgjedhur nga: a) -H, b) -C1-C6 alkil, c) -(CH2)n-aril, d) -(CH2)n-cikloalkil, ose e) -(CH2)n-heterocikle,; dhe ku n eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 6.
2	Perberes sipas pretendimit 1, Ku R2 dhe R3, pavaresisht nga njeri tjetri, jane zgjedhur nga: a) -C1-C6 alkil, me kushtin qe R2 dhe R3 se bashku nuk jane metil, b) -(CH2)n-aril, 4-halo-benzil ose 4-halo-fenil , c) -(CH2)n-cikloalkil, d) -(CH2)n-heterocikle, e) -(CH2)n-OR6, f) -(CH2)n-CN, h) jane marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar nje heteromonocikle te perbere nga 5- deri ne 8-elemente te nje deri ne tre heteroatomeve te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne oksigjen dhe squfur, ose i) jane marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar: (i) nje heteromonocikle 5- deri ne 8-elementesh i cili eshte bashkuar me nje ose dy unaza te saturuara ose te pasaturuara ose heterocikle te tjere te perbere nga nje deri ne tre heteroatome te zgjedhura nga grupi qe konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur; ose (ii) nje halo dhe/ose hidroksil dihidrokuinoline te zevendesuar; dhe/ose ku R6 is H
3	Perberes sipas pretendimit 1, Ku R2 dhe R3, pavaresisht nga njeri tjetri, jane zgjedhur nga: a) -C1-C6 alkil, me kushtin qe R2 dhe R3 se bashku nuk jane metil, b) -(CH2)n-aril, 4-halo-benzil ose 4-halo-fenil, ose c) jane marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar: (i) nje heteromonocikle 5- deri ne 8-elementesh i cili eshte bashkuar me nje ose dy unaza te saturuara ose te pasaturuara ose heterocikle te tjere te perbere nga nje deri ne tre heteroatome te zgjedhura nga grupi qe konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur; ose (ii) nje halo dhe/ose hidroksil dihidrokuinoline te zevendesuar.
4	Perberes sipas pretendimit 1, ku R2 dhe R3 jane marre sebashku me atomin e azotit tek i cili jane lidhur per te formuar: (i) nje heteromonocikle 5- deri ne 8-elementesh i cili eshte bashkuar me nje ose dy unaza te saturuara ose te pasaturuara ose heterocikle te tjere te perbere nga nje deri ne tre heteroatome te zgjedhura nga grupi qe konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur.
5	Perberes sipas pretendimit 1, ku n eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 2.
6	Perberes sipas pretendimit 1 i zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: 8-Hidroksi-N-metil-N-(4-(2-fenilpropan-2-il)benzil)kuinoline-2-karboksamide; N-Benzil-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(izoindolin-2-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(morfolino)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(piperidin-1-il)metanone; 8-Hidroksi-N-metil-N-fenetilkuinoline-7-karboksamide; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(indolin-1-il)metanone; N-(Furan-2-ilmetil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (3,4-Dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; N-(4-Bromobenzil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; 8-Hidroksi-N-(4-metoksifenil)-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (6,7-Dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; 8-Hidroksi-N-metil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)kuinoline-7-karboksamide; 8-Hidroksi-N-metil-N-fenilkuinoline-7-karboksamide; N-(4-Klorofenil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; N-Etil-8-hidroksi-N-fenilkuinoline-7-karboksamide; N-Cikloheksil-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; 8-Hidroksi-N-metil-N-(1-metilpiperidin-4-il)kuinoline-7-karboksamide; 8-Hidroksi-N-metil-N-(1-metilpirrolidin-3-il)kuinoline-7-karboksamide; N-(2-Cianoetil)-N-(furan-2-ilmetil)-8-hidroksikuinoline-7-karboksamide; N-(2-Cianoetil)-8-hidroksi-N-((tetrahidrofuran-2-il)metil)kuinoline-7-karboksamide; N-Etil-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; 8-Hidroksi-N-metil-N-propilkuinoline-7-karboksamide; (3,4-Dihidroizokuinolin-2(1H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (5-Bromoindolin-1-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(6-metoksi-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(5-nitroindolin-1-il)metanone; 8-Hidroksi-N-fenil-N-propilkuinoline-7-karboksamide; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(oktahidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; N-(4-Florobenzil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; N-(3-Bromobenzil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(4-(triflorometil)piperidin-1-il)metanone; (4-tert-Butilpiperidin-1-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (S)-8-Hidroksi-N-metil-N-(1-feniletil)kuinoline-7-karboksamide; N-Benzil-8-hidroksi-N-(2-hidroksietil)kuinoline-7-karboksamide; (3,3-Dimetilpiperidin-1-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; N-(2-Bromobenzil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(4-fenilpiperidin-1-il)metanone; ((4aS,8S,8aR)-8-Hidroksi-oktahidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(2-metilpiperidin-1-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(2-fenilpiperidin-1-il)metanone; (1,1-Diokso-thiomorfolin-4-il)-(8-hidroksi-kuinolin-7-il)-metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(4-metilpiperidin-1-il)metanone; (R)-8-Hidroksi-N-(1-feniletil)kuinoline-7-karboksamide; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(2-metilpirrolidin-1-il)metanone; (2,5-Dimetilpirrolidin-1-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(3-fenilpirrolidin-1-il)metanone; (3-(Dimetilamino)pirrolidin-1-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(3-metilpiperidin-1-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(pirrolidin-1-il)metanone; (1,4-Dioksa-8-aza-spiro[4.5]dec-8-il)-(8-hidroksi-kuinolin-7-il)-metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(6-metil-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(6-nitroindolin-1-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(7-(trifluorometil)-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (5-Bromo-8-hidroksikuinolin-7-il)(izoindolin-2-il)metanone; (Heksahidro-1H-izoindol-2(3H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(2-metil-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(3-metil-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(4-metil-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (8-Floro-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(6-izopropil-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (6-Chloro-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (8-Hidroksikuinolin-7-il)(7-metil-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metanone; (6-Bromo-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone. (8-Hidroksikuinolin-7-il)(oktahidroizokuinolin-2(1H)-il)metanone; N-(4-Bromofenil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (Decahidro-1H-carbazol-9(9aH)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; N-(4-Klorobenzil)-8-hidroksi-N-metilkuinoline-7-karboksamide; (5,7-Difluoro-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (7-Floro-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (5-Floro-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (6-Floro-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (5-Kloro-8-hidroksi-3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone; (2H-Benzo[b][1,4]oksazin-4(3H)-il)(8-hidroksikuinolin-7-il)metanone.
7	Nje perberes sipas pretendimit 1 me formule
8	Perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 7, per perdorim si nje medikament.
9	Perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 7, per perdorim si nje agjent antikerpudhe.
10	Perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 7, per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e infeksioneve kerpudhore.
11	Perberes per perdorim sipas pretendimit 10, ku infeksioni kerpudhor i permendur eshte nga Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger, Scopulariopsis Brevicaulis ose Candida, e tille si Candida Albicans ose Candida Glabrata.
12	Perberes per perdorim sipas pretendimit 10, ku marresi i trajtimit ose parandalimit te permendur eshte nje gjitar, preferohet njeriu.
13	Nje formulim farmaceutik i perbere nga te pakten nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, sebashku me te pakten nje bartes, eksipient dhe/ose ndihmes te pranueshem farmaceutikisht.