Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5263
2015.07.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.12.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/240
2015.06.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.08.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04807580.8
2004.12.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1698623
2015.04.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2003430939 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai R&D Management Co., Ltd. | 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MATSUSHIMA, Tomohiro | EISAI Co. Ltd 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 3002635 / JP , JP |
| NAKAMURA, Taiju | EISAI Co. Ltd.,Kashima Plant,22-Sunayama Kamisu-shi, Ibaraki 314-0255 / JP , JP |
| YOSHIZAWA, Kazuhiro c/o Eisai Co., Ltd. | Kashima Plant, 22, Sunayama Kamisu-shi, Ibaraki 314-0255 / JP , JP |
| KAMADA, Atsushi | EISAI Co. Ltd 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 3002635 / JP , JP |
| AYATA, Yusuke | c/o Eisai Co., Ltd Kashima Plant, 22, Sunayma Kamisu-shi, Ibaraki 314-0255 / JP , JP |
| SUZUKI, Naoko | 56-107, Sakaecho 1-chome Ushiku-shi, Ibaraki 300-1233 / JP , JP |
| ARIMOTO, Itaru, c/o Eisai Co., Ltd | 6-10, Koishikawa 4-chome Bunko-ku, Tokyo 112-8088 / JP , JP |
| SAKAGUCHI, Takahisa | EISAI Co. Ltd 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 3002635 / JP , JP |
| GOTODA, Masaharu | EISAI Co. Ltd 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 3002635 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
KRISTAL I KRIPËS SË 4-(3-KLORO-4-(CIKLOPROPILAMINOKARBONIL)AMINO-FENOKSI)-7-METOKSI-6-KUINOLINKARBOKSAMID OSE I SOLVATIT TË TIJ DHE PROCESE PËR PRODHIMIN E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Formë kristalore A dhe C e 4-(3-kloro-4-(ciklopropilaminokarbonil)aminofenoksi)-7- metoksi-6-kuinolinkarboksamid metansulfonat, ku forma kristalore A i arrin vlerat maksimale të shpërbërjes në kënde shpërbërjeje (2θ ± 0.2º) të 9.65º dhe 18.37º dhe ku forma kristalore C i arrin vlerat maksimale të shpërbërjes në kënde shpërbërjeje (2θ ± 0.2º) të 14.20º dhe 17.59º në një model difraksioni të pluhurit të rrezeve-X sipas “Metodës së Difraksionit të Pluhurit të Rrezeve-X” të përshkruar në Testin e Përgjithshëm të Edicionit të 14të të Farmakopesë Japoneze, ku janë përdorur pajisjet dhe kushtet ashtu sic është përshkruar në përshkrim. |
| 2 | Forma kristalore A sipas pretendimit 1 e cila i arrin vlerat maksimale në stade kimike prej 162.4 ppm, 128.0 ppm, 102.3 ppm dhe 9.9 ppm në një Spektër Rezonance Magnetike Bërthamore në Gjendje të Qëndrueshme 13C të matur duke përdorur pajisjen dhe kushtet matëse ashtu siç përshkruhet në përshkrim. |
| 3 | Forma kristalore A sipas pretendimit 1 e cila shfaq fasha përthithëse në frekuenca vale prej 1161 ± 1 cm-1 dhe 1044 ± 1 cm-1 në një spektër përthithës infra të kuq të matur në përputhje me metodën ATR ashtu siç përshkruhet në Testet e Përgjith shme të Edicionit të 14të të Farmakopesë Japoneze, ku është përdorur Spektri-Një FT-IR me një interval matjeje prej 4000-400 cm-1 dhe një rezolucion prej 4 cm-1. |
| 4 | Forma kristalore sipas pretendimit 1 e cila i arrin vlerat maksimale në stade kimike prej 160.2 ppm, 126.6 ppm, 105.6 ppm dhe 7.8 ppm në një spektër Rezonance Magnetike Bërthamore në Gjendje të Ngurtë 13C të matur duke përdorur pajisjen dhe kushtet matëse ashtu siç përshkruhet në përshkrim. |
| 5 | Forma kristalore C sipas pretendimit 1 e cila shfaq fasha përthithëse në frekuenca vale prej 1324 ± 1 cm-1 dhe 579 ± 1 cm-1 në një spektër përthithës infra të kuq të matur në përputhje me metodën ATR ashtu siç përshkruhet në Testet e Përgjithshme të Edicionit të 14të të Farmakopesë Japoneze, ku është përdorur Spektri-Një FT-IR me një interval matjeje prej 4000 - 400 cm-1 dhe një rezo-lucion prej 4 cm-1. |
| 6 | Një proces për të përgatitur një formë kristalore A të 4-(3-kloro-4- (ciklopro- pi-laminokarbonil)aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid metansulfonat ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, i cili përmban një hap për përzierjen e 4-(3- kloro-4-(ciklopropilaminokarbonil)aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid, një tretës dhe acidin metansulfonik për tu tretur, ku tretësi është metanol, etanol, ose 2-propanol. |
| 7 | Një proces për të përgatitur një formë kristalore A të 4-(3-kloro-4- (ciklopropi- la-minokarbonil)aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid metansulfonat ashtu siç përshkruhet në pretendimin 1, duke përfshirë një hap për përzierjen e 4-(3- klo- ro-4-(ciklopropilaminokarbonil)aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid, acidit acetik dhe acidit metansulfonik për tu tretur dhe një hap për të shtuar një tretës të dobët në përzierje, ku tretësi i dobët është metanol ose etanol. |
| 8 | Një proces për të përgatitur një formë kristalore C të 4-(3-kloro-4- (ciklopropilamino-karbonil) aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid metanesulfonat ashtu siç përshkruhet në pretendimin 1, duke përfshirë një hap për nxehjen e formës kristalore të tretësit sulfoksid dimetili të 4-(3-kloro-4-(ciklopropilaminokarbo- nil) aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboxamid metansulfonat. |
| 9 | Një proces për të përgatitur një formë kristalore C të 4-(3-kloro-4-(ciklopropilaminokarbonil)aminofenoksi)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid metansul-fonat ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, duke përfshirë një hap të lagështimit të një forme kristalore B të 4-(3-kloro-4-(ciklopropilaminokarbonil)aminofenoks)-7-metoksi-6-kuinolinkarboksamid metansulfonat i cili i arrin vlerat maksimale të shpërbërjes në kënde shpërbërjeje prej (2θ ± 0.2º) të 5.72º dhe 13.84º në një model difraksioni të pluhurit të rrezeve-x sipas “Metodës së Difraksionit të Pluhurit të Rre-zeve-X” të përshkruar në Testin e Përgjithshëm të Edicionit të 14të të Farmakopesë Japoneze ku janë përdorur pajisjet dhe kushtet ashtu siç përshkruhen në përshkrim dhe fashat përthithëse të frekuencave të valëve prej 1068 ± 1cm-1 dhe 918 ± 1cm-1 në një spektër përthithës infra të kuq të matur sipas metodës ATR ashtu siç përshkruhet në Testet e Përgjithshme, Edicioni i 14të, i Farmakopesë Japoneze duke përdorur Spektrin-Një FT-IR me një interval matjeje prej 4000 - 400 cm-1 dhe një re-zolucion prej 4 cm-1. |
| 10 | Një përbërje farmaceutike orale e përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në tabletë, pudër, grimca, kapsula dhe kokrra, të cilat përfshijnë formën kristalore në përputhje me secilin prej pretendimeve 1 deri në 5. |
| 11 | Një komponim sipas pretendimit 1 për të trajtuar kancerin i cili shpreh një kinasë c-Kit të tepruar ose një kinasë c-Kit mutante, angiomën, neovaskularizimin retinal, retino-patinë diabetike, një sëmundje inflamatore, ose aterosklerozën, ose për frenimin e metastazave të kancerit. |
| 12 | Komponimi i pretendimit 1 për të trajtuar kancerin sipas pretendimit 11, ku kanceri është një kancer pankreasi, një kancer gastrik, një kancer i zorrës së trashë, një kancer gjiri, një kancer prostate, një kancer mushkërie, një kancer veshke, një tumor truri, një kancer gjaku ose një kancer i vezoreve. |
| 13 | Komponimi i pretendimit 1 për të trajtuar një sëmundje inflamatore sipas pretendimit 11, ku sëmundja inflamatore është artriti deformues, artriti reumatoid, psoriazis ose reagimi i hiperndjeshmërisë i vonuar. |