Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5260
2015.07.10
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/228
2015.06.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.08.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13191850.0
2013.11.07
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2730562
2015.03.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1260576 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex / FR |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Carranza, Maria del Pilar | C. Ciudad Real 11 13670 Villarrubia de los Ojos / ES , ES |
| Garcia Aranda, Maria Isabel | Rnda, Arroyo 1 PO2A 45006 Toledo / ES , ES |
| Gonzalez, José Lorenzo | Avda Rio Boladiez 21 PO3C 45007 Toledo / ES , ES |
| Sanchez, Frédéric | Calle Venus 39 45111 Cobisa / ES , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
Metodë sintezë e (2E)-3-(3,4-dimetoksifenil)prop-2-enenitrile dhe e kripërave të saj shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Metodë sinteze e komponimit me formulë (I): karakterizuar në atë që komponimi me formulë (IX): vihet në një reaksioni çiftimi me akrilonitrilit në prani të një katalizatori me paladium, nje ligandi, një baze dhe një agjenti transferimi të fazës në një tretës organik për të dhënë komponimin me formulë (I). |
| 2 | Metodë sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që katalizatori me paladium që përdoret për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është zgjedhur nga diacetat paladiumi, paladium mbi qymyr dhe diklorurur paladiumi. |
| 3 | Metodë sipas pretendimit 2, karakterizuar në atë që katalizatori me paladium që përdoret për të kryer transformiin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formules (I) është paladium mbi qymyr. |
| 4 | Metodë sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 3, karakterizuar në atë që ligandi i përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është zgjedhur nga trifenilfosfine dhe tri-(o-tolil)fosfine. |
| 5 | Metodë sipas pretendimit 4, karakterizuar në atë që ligandi që përdoret për të kryer trasnformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) eshte tri-(o-tolil)fosfine. |
| 6 | Metodë sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 5, karakterizuar në atë që baza e përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është zgjedhur nga trietilamine, acetat natriumi, karbonat natriumi dhe karbonat kaliumi. |
| 7 | Metodë sipas pretendimit 6, karakterizuar në atë që baza e përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) eshte acetat natriumi. |
| 8 | Metodë sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 7, karakterizuar në atë që agjenti i transferimit të fazes që përdoret për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është zgjedhur nga bromur tetrabutilamoni dhe klorure tetrabutilamoni. |
| 9 | Metodë sipas pretendimit 8, karakterizuar në atë që agjenti i transferimit të fazes që përdoret për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është bromur tetrabutilamoni. |
| 10 | Metodë sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 9, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është zgjedhur nga N, N-dimetilacetamide dhe N, N-dimetilformamid. |
| 11 | Metodë sipas pretendimit 10, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) është N, N-dimetilacetamide. |
| 12 | Metodë sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 11, karakterizuar në atë që transformimi i komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (I) kryhet në një temperaturë midis 100°C dhe 170°C |
| 13 | Metodë sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (I) i përftuar, më pas transformohet ne komponimin me formulë (X): me nje reaksion reduktimi, i cili transformohet në komponimin me formulë (VIII): me një reaksion bromizimi. |
| 14 | Metodë për sintezën e ivabradines, të kripërave të saj farmaceutikisht të pranueshme dhe të hidrateve të saj, karakterizuar në atë që: - komponimi me formulë (IX) transformohet në komponimin me formulë (I) sipas metodës së pretendimit 1, - komponimi me formulë (I) tarnsformohet pastaj në komponimin me formulë (VIII) sipas metodës së pretendimit 13, - komponimi me formulë (VIII) transformohet më pas në ivabradinë, e cila mund të shndërrohet në kripërat e saj shtesë e një acidi farmaceutikisht te pranueshëm te zgjedhur nga acidet klorhidrik, bromhidrik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, laktik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartarik, maleic, citrik, askorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik, dhe kamforik dhe në hidratet e tyre. |