REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5269 2015.07.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/215 2015.05.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.09.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11826816.8 2011.09.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2626350 2015.04.15
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 385342
JP 2010211629
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Eisai R&D Management Co., Ltd. 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 / JP
(72) Shpikës
Emri Adresa
TERAUCHI Taro c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
TAKEMURA Ayumi c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
DOKO Takashi c/o Eisai Co. Ltd. 6-10 Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 / JP , JP
YOSHIDA Yu c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
TANAKA Toshiaki c/o Eisai Co. Ltd. 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku, Tokyo 112-8088 / JP , JP
SORIMACHI Keiichi c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
NAOE Yoshimitsu c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
BEUCKMANN Carsten c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
KAZUTA Yuji c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3 Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
(54) Titull
Përbërje ciklopropane
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e përfaqësuar nga formula vijuese (IV) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ku Q përfaqëson -CH- ose një atom nitrogjen, R1a dhe R1b përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup hidroksi-C1-6 alkil ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R1c përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil, R2a, R2b, R2c dhe R2d përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi, një grup halo-C1-6 alkil ose një grup ciano, dhe R3a, R3b, R3c dhe R3d përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, një grup ciano ose një grup ciano-C1-6 alkil.
2 Përbërja sipas pretendimit 1 e përfaqësuar nga formula vijuese (A) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ku Q përfaqëson -CH- ose një atom nitrogjen, kur Q përfaqëson -CH-, R1a dhe R1b përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R1c përfaqëson një atom hidrogjen, R2a, R2b, R2c dhe R2d përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup halo-C1-6 alkil, R3a dhe R3c përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi, një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, një grup ciano ose një grup ciano-C1-6 alkil, R3b përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, dhe R3d përfaqëson një atom hidrogjen ose një atom fluorine, ose kur Q përfaqëson një atom nitrogjen, R1a dhe R1b përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup hidroksi-C1-6 alkil ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R1c përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil, R2a, R2b, R2c dhe R2d përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup halo-C1-6 alkil, R3a përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R3b përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil ose një grup halo-C1-6 alkil, R3c përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi, një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil ose një grup ciano, dhe R3d përfaqëson një atom hidrogjen.
3 Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, e cila është përfaqësuar nga formula vijuese (B), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ku R1a dhe R1b përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R1c përfaqëson një atom hidrogjen, R2a, R2b, R2c dhe R2d përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup halo-C1-6 alkil, R3a dhe R3c përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi, një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, një grup ciano ose një grup ciano-C1-6 alkil, R3b përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, dhe R3d përfaqëson një atom hidrogjen ose një atom fluorine.
4 Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, e cila është përfaqësuar nga formula vijuese (C), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ku R1a përfaqëson një grup C1-6 alkil ose një grup hidroksi-C1-6 alkil, R1b përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup hidroksi-C1-6 alkil ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R1c përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil, R2a, R2b, R2c dhe R2d përfaqësojnë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup halo-C1-6 alkil, R3a përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi dhe një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, R3b përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil ose një grup halo-C1-6 alkil, R3c përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, një grup halo-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, dhe R3d përfaqëson një atom hidrogjen.
5 Përbërja sipas pretendimit 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1a përfaqëson një grup metil, R1b përfaqëson një grup metil, një grup etil, një grup hidroksimetil, një grup metoksimetil ose një grup metoksietil, dhe R1c përfaqëson një atom hidrogjen.
6 Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, e cila është zgjedhur nga përbërjet vijuese, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: 1) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 2) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 4) (1R,2S)-N-(3-klorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 5) (1R,2S)-N-(3-ciano-4-fluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 6) (1R,2S)-N-(3-kloro-4-fluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 7) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(3-metoksifenil)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 8) (1R,2S)-N-[3-(cianometil)fenil]-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 9) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenil-N-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropanekarboksamide, 10) (1R,2S)-N-(5-kloro-4-metilpiridin-2-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 11) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 12) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-[5-fluoro-4-(metoksimetil)piridin-2-il]-2-fenilciklopropanekarboksamide, 13) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksipiridin-2-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 14) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 15) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 16) (1R,2S)-N-(4-kloropiridin-2-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 17) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksimetilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 18) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 19) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-fenilciklopropanekarboksamide, 20) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksipiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 21) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 22) (1R,2S)-N-(5-cianopiridin-2-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 23) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(4-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 24) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksipiridin-2-il)-2-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 25) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksimetilpiridin-2-il)-2-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 26) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 27) (1R,2S)-2-(3-cianofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 28) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 29) (1R,2S)-N-(5-cianopiridin-2-il)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 30) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 31) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 32) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 33) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 34) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 35) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 36) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 37) (1R,2S)-N-(2,4-difluorofenil)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 38) (1R,2S)-N-(5-cianopiridin-2-il)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 39) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksipiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 40) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-{[(4-(metoksimetil)-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 41) (1R,2S)-N-(5-cianopiridin-2-il)-2-{[(4-(metoksimetil)-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 42) (1R,2S)-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-{[(4-(metoksimetil)-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 43) (1R,2S)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 44) (1R,2S)-N-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 45) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 46) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 47) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 48) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 49) (1R,2S)-N-(5-cianopiridin-2-il)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 50) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 51) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 52) (1R,2S)-N,2-bis(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 53) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metoksipiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 54) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-(3-metoksifenil)ciklopropanekarboksamide, 55) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-metoksifenil)ciklopropanekarboksamide, 56) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-metoksifenil)ciklopropanekarboksamide, 57) (1R,2S)-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksimetil]ciklopropanekarboksamide, 58) (1R,2S)-2-(3-fluorofenil)-N-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 59) (1R,2S)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 60) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 61) (1R,2S)-N,2-bis(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 62) (1R,2S)-N-(2,4-difluorofenil)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 63) (1R,2S)-N-(2,5-difluorofenil)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 64) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 65) (1R,2S)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 66) (1R,2S)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]ciklopropanekarboksamide, 67) (1R,2S)-2-(4-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 68) (1R,2S)-N,2-bis(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 69) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 70) (1R,2S)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 71) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 72) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 73) (1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 74) (1R,2S)-N,2-bis(3,4-difluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 75) (1R,2S)-N-(2,4-difluorofenil)-2-(3,4-difluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 76) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 77) (1R,2S)-2-(3,5-difluorofenil)-N-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 78) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-(3,5-difluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 79) (1R,2S)-2-(3-klorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 80) (1R,2S)-2-(3-klorofenil)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 81) (1R,2S)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksietil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 82) (1R,2S)-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-N-(4-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 83) (1R,2S)-N-(3,4-difluorofenil)-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 84) (1R,2S)-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksimetil]ciklopropanekarboksamide, 85) (1R,2S)-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 86) (1R,2S)-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-2-[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksimetil]-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 87) (1R,2S)-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-N-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 88) (1R,2S)-2-(4-fluoro-3-metoksifenil)-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 89) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 90) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 91) (1R,2S)-N-(5-cianopiridin-2-il)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 92) (1R,2S)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 93) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 94) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(4-fluorofenil)-N-(piridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 95) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(4-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 96) (1R,2S)-N-(4-kloropiridin-2-il)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 97) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 98) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluoro-5-metoksifenil)-N-(5-fluoro-4-metilpirimidin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 99) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-(3-trifluorometilfenil)ciklopropanekarboksamide, 100) (1R,2S)-2-(4-bromofenil)-N-(5-kloropiridin-2-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 101) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluorometilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 102) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-(3-iodofenil)ciklopropanekarboksamide, 103) (1R,2S)-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-{[(4-hidroksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 104) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(4-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide, 105) (1R,2S)-2-{[(4-fluorometil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 106) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluoro-4-hidroksifenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 107) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluoro-4-metoksifenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 108) (1R,2S)-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)-2-{[(2-hidroksimetil-4-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}ciklopropanekarboksamide, 109) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-[5-fluoro-2-hidroksifenil]N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 110) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetil-6-okso-1,6-dihidropirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide, 111) (1R,2S)-N-(2-cianopiridin-4-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-fenilciklopropanekarboksamide, 116) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(6-fluoro-5-metoksipiridin-3-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 117) (1R,2S) -N-(2-kloropiridin-4-il)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil} - 2-fenilciklopropanekarboksamide, 118) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(6-fluoropiridin-3-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 119) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-metoksipiridin-3-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide, 120) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(6-fluoropiridin-3-il)-2-(3-fluorofenil) ciklopropanekarboksamide, 121) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)- N-(5-metoksipiridin-3-il) ciklopropanekarboksamide, 122) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(6-fluoro-5-metilpiridin-3-il)-2-(3-fluorofenil) ciklopropanekarboksamide, 123) (1R,2S)-2-{[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(4-fluorofenil)- N-(5-metoksipiridin-3-il) ciklopropanekarboksamide, 124) (1R,2S) - N-(5-cianopiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)-2-{[(4-metoksimetil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil} ciklopropanekarboksamide, 127) (1R,2S) -2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-metoksipiridin-3-il)-2-fenil ciklopropanekarboksamide, 128) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(4-fluorofenil)-2-fenilciklopropanekarboksamide, dhe 129) (1R,2S)-2-{[(4-etil-2-metilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-metoksipiridin-3-il)-2-fenilciklopropanekarboksamide.
7 Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1, 2, 4, 5 e cila është (1R,2S)-2-{[(2,4-Dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-{[(2,4-Dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)-2-(3-fluorofenil)ciklopropanekarboksamide e përfaqësuar nga formula vijuese ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj:
8 Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1, 2, 4, 5 e cila është (1R,2S)-2-{[(2,4-Dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-2-(3-fluorofenil)-N-(5-fluoropiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide e përfaqësuar nga formula vijuese ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj:
9 Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1, 2, 4, 5 e cila është (1R,2S)-2-(3,5-Difluorofenil)-2- {[(2,4-dimetilpirimidin-5-il)oksi]metil}-N-(5-fluoro-4-metilpiridin-2-il)ciklopropanekarboksamide e përfaqësuar nga formula vijuese ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj:
10 Një kompozim farmaceutik që përfshin, si një përbërës aktiv, përbërjen sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
11 Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 10, për përdorim në trajtimin e ҫrregullimit të gjumit për të cilin antagonizmi i receptorit oreksin është efektiv.
12 Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 11, ku ҫrregullimi i gjumit i lartpërmendur është pagjumësia.
13 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim si një përbërës aktiv i një kompozimi farmaceutik.
14 Përbërja ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 13, ku kompozimi farmaceutik i lartpërmendur është për përdorim në trajtimin e ҫrregullimit të gjumit për të cilin antagonizmi i receptorit oreksin është efektiv.
15 Përbërja ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 14, ku ҫrregullimi i gjumit i lartpërmendur është pagjumësia.
© 2026 DPPI