REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5412 2015.11.06
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.12.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/214 2015.05.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.12.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11808427.6 2011.12.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2651939 2015.04.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 422547
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Array Biopharma, Inc. 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
BOYS, Mark Laurence c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut Street Boulder, Colorado 80301 / US , US
DELISLE, Robert Kirk c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut Street Boulder, Colorado 80301 / US , US
HICKEN, Erik James c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut Street Boulder, Colorado 80301 / US , US
KENNEDY, April L. 2435 California Street Denver, Colorado 80205 / US , US
MARESKA, David A. 145 Hemloch Avenue McMurray, PA 15317 / US , US
MARMSATER, Fredrik P. 88 Misty Vale Court Boulder, Colorado 80502 / US , US
MUNSON, Mark C. 45 Central Street Acton, MA 01720 / US , US
NEWHOUSE, Brad c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut Street Boulder, Colorado 80301 / US , US
RAST, Bryson 9802 Quay Way Westminster, Colorado 80021 / US , US
RIZZI, James P. 3724 Woodshadow Lane Addison, Texas 75001 / US , US
RODRIGUEZ, Martha E. 1315 Lambert Circle Lafayette, CO 80026 / US , US
TOPALOV, George T. 1697 Reliance Circle Superior, Colorado 80027 / US , US
ZHAO, Qian 681 St. Andrews Lane Louisville, CO 80027 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL
(54) Titull
Përbërje N-(1H-indazol-4-IL)imodazo[1,2-a]piridinë-3-karboksamide të zëvendësueshme si frenues kinase tirosine të receptorit të llojit III
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje apo komponim që ka formulën e përgjithshme I R5 R4 R1 I ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R1 është hetAr1 (CH2)m -, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6C cikloalkil) -CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- ose (N-1-3C alkil) piridinonil-CH2-; hetAr1 është një heteroaril me 6 elementë i cili ndërtohet nga 1-2 atome unazorë N dhe që zëvendësohen në mënyrë jo të detyrueshme me një ose më shumë zëvendësues të cilët përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil, (1-4C) alkoksi, halogjen, CF3, ose (3-6C ) cikloalkil; m është 0, 1 ose 2; hetAr2 është një unazë me 5-elementë që ka 2-3 heteroatome unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe S, nga të cilat të pakten njëri nga heteroatomet e sipër-përmendur është N, ku unaza në fjale është e zëvendesuar në mënyrë jo të detyrueshme me nje ose me shume zëvendësues të perzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil; hetAr3 eshte nje unaze heteroarili dy-qerthullore (biciklike) 5,6 – e shkrire që ka dy atome azoti në formë unazore; hetCik1 është nje unazë heterociklikë, e ngopur me 6 elementë e cila ka 1-2 heteroatome unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O dhe në mënyrë jo të detyrueshme zëvendësohet me -C (= O) (1-6C) alkil, ose - C (= O) O (1-6C alkil); Ar1 është fenil i zëvendësueshëm në mënyrë jo të detyrueshme me një ose me shume zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, (1-6C) alkil, CN, CF3, OH, (1-6C) alkoksi, -C (= O) OH, -C (= O) O (1-6C alkil), - C (= O) NRaRb, ose benziloks; Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur H ose (1-6C) alkil; n është 0, 1 ose 2; R2 është H, F, Cl ose CH3; R3 është H, F ose Cl; R4 është H, CN, F, Cl, Br, -OMe, -OCF3, -CF3, -CH (OH) CH2OH, ose -C (= O) NH2; R5 është përzgjedhur nga: H, halogjen, CN, OH, hetAr4, hetAr5, hetCik2, hetCik3 (1-4Calkyl) -, hetCik4 (1-4C) alkoksi, hetCik5 (1-4C) alkoksi, (1-3C alkoksi), (1-4C) alkoksi, hidroksi (1-6C) alkoksi, dihidroksi (2-6C) alkoksi, (1-6C) alkoksi, [hidroksi (2-4C) alkil) amino] - (1-4C) alkil, [(1-4C alkoksi), (1-4C alkil) amino] (1-4C) alkil, [di (1-4C alkil) amino] (1-4C) alkil, (1-4C alkil) C (= O) -, hidroksi (1-6C) alkil, dihidroksi (2-6C) alkil, [di (1-3C alkil) amino] (1-4C) alkoksi, N- (1-3C alkil) piridinon, hetAr6, hetCik6C (= O) -, (hetCik7) -O-, hetCik 8(1-4C) alkoksi, difluoroamin (1-4C) alkoksi, [(1-4C alkoksi) karbonilamid] difluor (1-4C) alkoksi, (1-4C alkil) C (= O) NH (2-4C) alkiltio-, (1-4C alkil) OC (= O) -, ose RcRdNC (= O) -; hetAr4 është një unazë heteroarili me 5-elementë që ka 1-3 heteroatome unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku unaza në fjalë është në mënyrë jo të detyrueshme e zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil dhe [di (1-3C alkil) amino] CH2-; hetAr5 është nje unazë heteroarili me 6-elementë e cila ka 1-2 atome unazorë N dhe në mënyrë jo të detyrueshme zëvendësohet me një ose me shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil; hetAr6 është një unazë biciklike (dy qerthullore)-heterociklike pjesërisht jo e ngopur me 9 elementë që ka 3 unaza me N atome dhe në mënyrë jo të detyrueshme e zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil; hetCik2 është një unazë heterociklike me 5-7 elementë, e ngopur ose pjesërisht jo e ngopur që ka 1-2 heteroatome unazorë të përzgjedhur nga N dhe O, ku unaza në fjalë është në mënyrë jo të detyrueshme e zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil, hidroksi (1- 6C) alkil, OH dhe okso, duke pasur parasysh se okso e sipër-përmendur është në një atom karboni; hetCik3 është një unazë heterocikle me 4-6 elementë që ka 1-2 atome unazorë N dhe në mënyrë jo të detyrueshme zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil, (1-6C) alkoksi dhe halogjen; hetCik4 është një heterocikël me 4-7 elementë që ka 1-2 heteroatome unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku njeri prej atomeve te azotit që ndodhet brenda unazës oksidohet në mënyrë jo të detyrueshme tek N (O), dhe ku atomi i unazës së sipër-përmendur S oksidohet në mënyrë jo të detyrueshme tek SO ose SO2, ku hetCik4 është zëvendësuar në mënyrë jo të detyrueshme me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, OH, (1-6C) alkil, (1-4C alkoksi), (1-6C) alkil, (1-4C) alkil-OC (= O ) - dhe (1-6C) alkoksi; hetCik5 është një heterocikël spiral me 2 heteroatome unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O, ku hetCik5 është zëvendësuar në mënyrë jo të detyrueshme me një grup të përzgjedhur nga (1-6C) alkil; hetCik6 është nje unaze heterociklike me 6 elementë e cila ka 1-2 atome unazorë N dhe në mënyrë jo të detyrueshme zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil; hetCik7 është një unazë heterociklike me 4-6 elementë e cila ka një ose dy atome unazorë N dhe në mënyrë jo të detyrueshme e zëvendësuar me një ose me shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C) alkil dhe OH; hetCik8 është një unazë heterociklike e lidhur me 8 elementë që ka 2 atome unazorë të përzgjedhur nga N dhe O, ku të paktën një nga heteroatomet e sipër-përmendur është N, në të cilën unaza e lartpërmendur është në mënyrë jo të detyrueshme e zëvendësuar me (1-6C) alkil; Rc është H ose (1-4C) alkil; Rd është (1-4C) alkil, hetCik10-, amino (1-4C) alkil, ose [di (1-4C alkil) amino] (1-4C) alkil; hetCik10 eshte nje heterocikël me 5 elementë që ka një atom unazor N dhe zëvendësohet në mënyrë jo të detyrueshme me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyre të pavarur nga (1-6C) alkil; dhe R6 është H ose Cl.
2 Nje komponim apo përbërje sipas pretendimit 1, ku R1 është hetAr1 (CH2) m-, hetAr2CH2- ose hetAr3CH2-.
3 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-2, ku R1 është hetAr1 (CH2) m-.
4 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-3, ku m është 1.
5 Nje komponim apo përbërje sipas pretendimit 1, ku R1 është (3-6C cikloalkil) -CH2-, hetCik1CH2-, Ar1 (CH2) n-, ose (N-1-3C alkil) piridinonil-CH2-
6 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-5, ku R5 është zgjedhur nga H, halogen, CN, OH, hetAr4, hetAr5, hetCik2, hetCik3(1-4C alkil)-, hetCik4(1-4C)alkoksi, hetCik5(1-4C)alkoksi, (1-3C alkoksi)(1-4C)alkoksi, hidroksi (1-6C) alkoksi, dihidroksi(2-6C)alkoksi, (1-6C)alkoksi, [hidroksi(2-4C)alkil)amino]-(1-4C)alkil, [(1-4C alkoksi)(1-4C alkil) amino](1-4C)alkil, [di(1-4C alkil)amino](1-4C) alkil, (1-4C alkil) C (= O) -, hidroksi (1-6C) alkil, dihidroksi (2 -6C) alkil, [di (1-3C alkil) amino] (1-4C) alkoksi, dhe N- (1-3C alkil) piridinone.
7 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-6, ku R5 është hetCik4 (1-4C) alkoksi ose hetCik5 (1-4C) alkoksi.
8 Nje komponim apo përbërje sipas pretendimit 7, ku R5 është hetCik5 (1-4C) alkoksi.
9 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-8, ku R2 është H.
10 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-8, ku R2 është F ose Cl.
11 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-8, ku R2 eshte CH3.
12 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-11, ku R3 është H.
13 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-11, ku R3 është F ose Cl.
14 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-13, ku R4 është H.
15 Nje komponim apo përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-14, ku R6 është H.
16 Një komponim apo përbërje sipas pretendimit 1, i përzgjedhur nga N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-morfolinoetoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-Etilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; 7-(2-(2,6-diazaspiro[3.3]heptan-2-yl)etoksi)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imida-zo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(6-metil-2,6-diazaspiro[3.3]heptan-2-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(2-oksa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl)etoks)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-Izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-Izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-((3S,5R)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-Izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(6-metil-2,6-diaza-spiro[3.3]heptan-2-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-((3S,5R)-3,4,5-trimetil-piperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-Izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metil-1,4-diazepan-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((2-izopropiltiazol-4-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((2-izopropiltiazol-4-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(6-metil-2,6-diazaspiro[3.3]heptan-2-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(2-oksa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl)etoksi)-N-(1-((2-izopropiltiazol-4-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((2-izopropiltiazol-4-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-etillpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-morfolinoetoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,3,4-trimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-klor-1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-1 H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-fluor-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo [1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(3-klor-1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)meti)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-fluor-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (R)-N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (R)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((1-izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((2-izopropiltiazol-4-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(1-((6-tert-butilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1- yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3 -karboksamid; (S)-N-(1-((6-ciklobutilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(1-((6-ciklopentilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((4,6-dimetilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-etilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-sec-butilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-((S)-3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(3-metil-1-((5-propilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((5-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-izobutilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)imidazo [1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((5-fluoro-6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-inda- zol-4-yl) imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; (S)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(3-metil-1-(2-(6-metilpiridin-2-yl)etil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-5-fluor-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3,4-dimetilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(3-metil-1-((5-(trifluorometil)piridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-isopropylpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(3-metil-1-((6-(trifluorometil)piridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; (S)-N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(3-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-ciklopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-izopropil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-izopropil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-izopropilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(6-metilpiridin-3-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(piperidin-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-fluor-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(pirrolidin-1-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(pirrolidin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; tert-Butil 4-(2-(3-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-ylkarbamil)imidazo[1,2-a]piridin- 7-yloksi)etil)piperazin-1-karboksilat; 7-(2-hidroksietoksi)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2,3-dihidroksipropoksi)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-morfolinoetoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(dimetilamino)etoksi)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 6-ciano-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-hidroksi-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(piperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(1-metil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imida- zo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; N-(1-((1-izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(1-metil-1H-pirazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; 7-(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-yl)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(1H-pirazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(1-metil-1H-pyrazol-5-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(dimetilamino)etil)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin--3-karboksamid; 7-(2-hidroksetil)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(2-metoksietilamino)etil)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(1-(2-hidroksetilamino)etil)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(1-hidroksetil)-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(pirrolidin-1-yl)etil)imidazo[1,2-a]piridin--3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etil)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-acetil-N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(3-metil-1-((tetrahidro-2H-piran-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(3-metil-1-((tetrahydro-2H-piran-4-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(ciklopropilmetil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; N-(1-((6-etoksipiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-metoksipiridin-2-yl)metil)-3-metil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imida- zo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((2-metilthiazol-4-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(3-metil-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-morfolinoetoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(2,3-dihidroksipropoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-hidroksimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; Metil 3-((4-(7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamido)-1H-indazol-1-yl)metil)benzoat; N-(1-(3-karbamoilbenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-Metoksietoksi)-N-(1-(3-(metilkarbamoil)benzil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; Metil 3-((4-(7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamido)-1H-indazol-1-yl)metil)benzoat; N-(1-(3-(dimetilkarbamoil)benzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-(3-(trifluorometil)benzil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(3-cianobenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; N-(5-kloro-1-(3-(trifluorometil)benzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(7-kloro-1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-(piridin-3-ylmetil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; 7-(2-(4-Metilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((5-(trifluorometil)piridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imida- zo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-metil-2-okso-1,2-dihidropiridin-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; N-(1-((6-etoksipiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-metil-1H-imidazol-4-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-(2-(piridin-2-yl)etil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(2,4-difluorobenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(ciklopropilmetil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-(piridin-4-ylmetil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-(piridin-2-ylmetil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-((tetrahidro-2H-piran-4-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(4-metoksibenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(cikloheksilmetil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; tert-butil 3-((4-(7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamido)-1H-indazol-1-yl)metil)piperidin-1-karboksilat; (R)-tert-butil 3-((4-(7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamido)-1H-indazol-1-yl)metil)piperidin-1-karboksilat; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-((2-metilpiridin-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(3-(benziloksi)benzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-(4-(trifluorometil)benzil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-(piridin-3-ylmetil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamid; tert-butil 4-((4-(7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamido)-1H-indazol-1-yl)metil)piperidin-1-karboksilat; tert-butil 2-((4-(7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamido)-1H-indazol-1-yl)metil)morfolin-4-karboksilat; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-((6-metilpiridin-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-metoksiimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-etoksiimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((tetrahidro-2H-piran-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(piridin-2-ilmetil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(3-hidroksibenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-(piperidin-3-ylmetil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-acetilpiperidin-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-Metoksietoksi)-N-(1-fenil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-Benzil-5-bromo-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-7-klor-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-5,7-diklor-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-5-klor-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((6-izopropilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-((1-izopropil-5-metil-1H-pirazol-3-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imi- dazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(3-metoksibenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-(3-chlorobenzil)-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-(3-metilbenzil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-6-fluoroimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-acetil-N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(1-hydroxyetil)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(1-morfolinoetil)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((2-metiltiazol-5-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)-N-(1-((6-metilpiridin-2-yl)metil)-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; 7-(2-metoksietoksi)-N-(1-phenetil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-cianoimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-(4-metilpiperazin-1-yl)etoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-6-cianoimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-6-bromoimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(2-metoksietoksi)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-(1,2-dihidroksietil)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-6-(1,2-dihidroksietil)imidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-6-metoksiimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; N3-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]piridin-3,6-dikarboksamid; N-(1-benzil-1H-indazol-4-yl)-7-bromoimidazo[1,2-a]piridin-3-karboksamid; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
17 Nje përbërje farmaceutike, e cila përmban nje komponim të plotë sipas Formulës I siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-16, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, dhe një bartës apo hollues farmaceutikisht i pranueshëm,.
18 Nje komponim i Formulës I, ashtu sikurse përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 16, ose nje kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje ose çrregullimi të përzgjedhur nga sëmundjet e lidhura me të si ato të kockave, kancerit, çrregullimet autoimune, sëmundjet inflamatore, sëmundjet kardiovaskulare, fibrozë, apo dhimbje tek kategoria e gjitarëve.
19 Një proces për përgatitjen e një komponimi sipas pretendimit 1, i cili përfshin: (a) çiftimin e një komponimi korrespondues sipas formulës II R4 II ku Z1 është COOH ose nje derivat reaktiv i tij me një komponim korrespondues sipas formules III R1 III në prani të një reagenti çiftues; ose (b) çiftimin e nje komponimi korrespondues sipas formulës IV   me një komponim të bazuar në formulën III IV III në prani të një baze: ose (c) për një komponim sipas Formulës I ku R5 është hetCik4 (1-4C) alkoksi, (hetCik7)-O-, hetCik8 (1-4C) alkoksi, hidroksi (1-6C) alkoksi, difluoramin (1-4C ) alkoksi, ose [(1-4C alkoksi) karbonilamid] difluor (1-4C) alkoksi, duke reaguar sipas një përbërje korresponduese të formulës V V ku X1 është F ose Cl, me një përbërje që ka formulën e R5a-O- ku R5a është hetCik4 (1-4C) alkil-OH, hetCik7-OH, hetCyc8 (1-4C) alkil-OH, P1O- (1-6C ) alkil-OH, difluoramino (1-4C) alkil-OH, ose [(1-4C alkoksi)karbonilamid] difluor (1-4C) alkil-OH, përkatësisht, në prani të një baze, ku P1 është një grup mbrojtes hidroksil; apo ndryshe (d) për një komponim të Formulës I ku R5 është hetCik2 ku hetCik2 është një radikal azoti, që reagon sipas një komponimi korrespondues të formulës V-a V-a për një komponim të Formulës hetCik2-H; apo (e) për një komponim sipas Formulës I ku R5 është hetAr4 ku hetAr4 është një radikal azoti, që reagon karshi një komponimi korrespondues sipas formulës V-a V-a me një komponim sipas formulën hetAr4-H në prani të një baze; ose (f) për një komponim sipas Formulës I ku R5 është një zëvendësues i lidhur me karbonin i zgjedhur nga hetAr4, hetAr5, dhe N- (1-3C)alkil piridinon, duke reaguar sipas një komponimi korrespondues të formulës V-b V-b   me një komponim sipas formulës VI VI ku Unaza E është një radikal i lidhur me karbonin dhe i përzgjedhur nga hetAr4, hetAr5, dhe N-(1-3C alkil) piridinonil, përkatësisht, në prezencë të një katalizatori palladiumi dhe nje baze; ose (g) për një komponim sipas Formulës I ku R5 është hetAr4 ose hetAr6 ku hetAr4 dhe hetAr6 janë radikale karboni, që reagojnë karshii një komponimi korrespondues të formulës V-b V-b me nje komponim që ka formulën hetAr4-H ose hetAr6-H, përkatësisht, në prezencë të një katalizatori palladiumi dhe një baze dhe jo detyrisht me praninë e një ligandi; ose (h) për një komponim sipas Formulës I ku R5 është hetCik6C (= O) -, që reagon karshi një komponimi korrespondues sipas formulës VII VII me një komponim që ka formulën hetCik6-H ne prani te nje reagent çiftues; ose (i) për një komponim sipas Formulës I ku R5 ka strukturën: duke reaguar karshi një komponimi korrespondues që ka formulën VIII VIII ku R5b është përkatësisht, me formaldehid në prezencë të një agjenti reduktues; ose (j) për një komponim sipas Formulës I ku R5 është RcRdNC (= O) -, që reagon karshi një komponimi korrespondues të formulës IX IX me nje komponim që ka formulën RcRdNH në prani të një agjenti çiftues; ose (k) për një komponim sipas Formulës I, në të cilin R5 është nje zëvendësues oksadiazoli që ka ku Rg është H ose Me, duke ciklizuar një komponim korrespondues që ka formulën X X përkatësisht në prani të trimetoksimetanit ose trietoksietanit; ose (l) për një komponim sipas Formulës I, në të cilën R5 është 1,3,4-tiadiazol-2-yl, duke ciklizuar një komponim korrespondues që ka formulën XI XI në prani të P2S5; apo (m) për një komponim sipas Formulës I, në të cilën R5 është hetCik3 (1-2Calkil) - ku hetCik3 është një radikal azoti, [(1-4C alkoksi), (1-4C alkil)] amino(1-2C) alkil, ose [hidroksi (2-4C) alkil)] amino (1-2C) alkil, duke reaguar karshi një komponimi që korrespondon me formulën XII XII ku n është 0 ose 1 dhe Z është H ose Me, me hetCik3-H, [(1-4C alkoksi), (1-4C alkil)] NH2 ose [hidroksi (2-4C) alkil)] NH2, përkatësisht, në prani të një agjenti reduktues; apo (n) për një komponim sipas Formulës I në të cilën R1 është hetAr2CH2- dhe hetAr2 është një unazë pirazolili që ka një unazë atomi N e zëvendësuar me një zëvendësues të përzgjedhur nga/ose (1-6C) alkil-, që reagon karshi një komponimi korrespondues sipas formulës XIII XIII me nje komponim që ka përkatësisht formulën (1-6C) alkil-X2, në të cilën X2 është nje grup apo atom dalës, në prani të një baze; apo o) për një komponim sipas Formulës I në të cilën R1 është N- (1-3C alkil) piridinonil-CH2-, që ciftohen sipas një nje komponimi korrespondues që ka formulën XIV XIV me (1-3C alkil) -L1 ku L1 eshte nje atom ose grup dalës në pranine e nje baze; apo (p) për një komponim sipas Formulës I, në të cilën R5 është hetCik3CH2- ku hetCik3 është një radikal azoti, që çiftohet me nje komponim korrespondues që ka formulën XV XV ku L2 eshte nje grup dalës me një komponim sipas formulës hetCyc3-H ne pranine e nje baze; ose (q) për nje komponim sipas Formulës I, në të cilën R5 është hetCik4 (1-4C) alkoksi dhe hetCik4 është N-metilpiperazin-1-oksid,që reagon karshi nje komponimi korrespondues qe ka formulën XVI XVI ku n është 0, 1, 2 ose 3, me një agjent oksidues; apo (r) për një komponim sipas Formules I, në të cilën R5 është hetCik3 (1-4C alkil) - ku hetCik3 është një radikal i azotit, i cili reagon karshi një komponimi korrespondues që ka formulën XVII XVII ku n është 0, 1, 2 ose 3, dhe L3 eshte nje grup që largohet, me nje komponim korrespondues që ka formulën hetCik3 në prezencë të nje baze; ose (s) për komponimi të Formules I ku R5 është (1-4C alkil) C (= O) NH (2-4C) alkiltio-, duke çiftuar një komponim korrespondues në bazë të formulës V V ku X1 është F ose Cl, me një komponim që ka formulën (1-4C alkil) C (= O) NH (2-4C) alkil-SH ne pranine e nje baze; ose (t) për një komponim të Formulës I, në të cilin R5 është CH3C (= O) -, duke u bashkuar me një komponim korrespondues që ka formulën V-b V-b Më një komponim që ka formulën në prani të një katalizatori palladiumi dhe nje ligand, i pasuar nga trajtimi me acid; ose (u) për një komponim sipas Formulës I, në të cilin R5 eshte HO (CH2CH2) -, në trajtimin e nje komponimi korrespondues në bazë të formulës XVIII XVIII . me një agjent reduktues; dhe largimin e cdo grupi mbrojtës nëse dëshirohet dhe formimin e nje kripe prej saj, nëse kjo kërkohet.
© 2026 DPPI