REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5220 2015.06.18
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.06.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/177 2015.05.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10184832.3 2006.06.16
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2279758 2015.02.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 691516
US 705968
US 751082
US 751121
US 752825
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Nektar Therapeutics 455 Mission Bay Boulevard South Suite 100 San Francisco CA 94158 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
Bentley, Michael 4420 Choctaw Circle Huntsville, AL 35801 / US , US
Culbertson, Sean 587 Esslinger Drive Gurley, AL 35748 / US , US
McManus, Samuel 8867 Tacoma Trail Huntsville, AL 35802 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
Konjuguesit që kanë një lidhje të degradueshme dhe reagentët polimerikë të vlefshëm për gatitjen e këtyre konjuguesve
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një reagent polimerik i formulës V: ku: POLY1 është një poli(etilen glikol) i parë që ka një peshë molekulare në intervalin më e madhe se 5,000 Daltons deri në 100,000 Daltons; POLY2 është një poli(etilen glikol) i dytë që ka një peshë molekulare në intervalin më e madhe se 5,000 Daltons deri në 100,000 Daltons; X1 është një ndarës i parë molekular; X2 është një ndarës i dytë molekular ; H është një atom hidrogjeni i jonizueshëm; R1 është H ose një radikal organik; R2 është H ose një radikal organik; (a) është ose zero ose një; (b) është ose zero ose një; Re1, kur është i pranishëm, është një grup ndryshues elektronesh i parë; Re2, kur është i pranishëm, është një grup ndryshues elektronesh i dytë; dhe (FG) është një grup funksional i aftë të veprojë më një grup amino të një agjenti aktiv për të formuar një lidhje të degradueshme.
2 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku çdo poli(etilen glikol) ka një peshë molekulare mesatare në intervalin nga afërsisht 6,000 Daltons në afërsisht 100,000 Daltons.
3 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku ndarësi i parë molekular është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga -C(O)-NH-CH2CH2, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH,-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2-CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-, -C(O)-NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-O-, -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-O-, -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-O-, dhe -O-CH2-CH2-NH-C(O)-, dhe ndarësi i dytë molekular është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -NH-CH2-CH2-(OCH2-CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-, -C(O)-NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-O-, -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-O-, -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-O-, dhe -O-CH2-CH2-NH-C(O)-.
4 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku R1 është H dhe R2 është H.
5 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku grupi funksional i aftë të veprojë me një grup amino të një agjenti aktiv është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga karbonatet e N-suksinimidilit, 1-benzotriazolilit, imidazolit, imidazoli, halidet dhe fenolatet.
6 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku grupi funksional i aftë të veprojë me një grup amino është një karbonat i N-suksinimidilit.
7 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku (a) është zero dhe (b) është zero.
8 Reagenti polimerik si në pretendimin 1, ku (a) është një, (b) është zero, dhe grupi ndryshues elektronesh i parë është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halo, alkil i ulët, aril, aril i zëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar, alkoksi, ariloksi, alkiltio, ariltio, CF3, -CH2CF3, - CH2C6F5, -CN, -NO2, -S(O)R, -S(O)Ar, -S(O2)R, -S(O2)Ar, -S(O2)OR, -S(O2)OAr, -S(O2)NHR, -S(O2)NHAr, -C(O)R, -C(O)Ar, -C(O)OR, dhe -C(O)NHR, ku Ar është aril dhe R është H ose një radikal organik.
9 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga dhe ku, për çdo strukturë, çdo (n) është nga 136 në 2050.
10 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 në 2050.
11 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 në 2050.
12 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050
13 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050.
14 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050.
15 Reagenti polimerik i pretendimit 1, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050
16 Një konjugat (bashkim) i Formulës V-C: POLY1 është një poli(etilen glikol) i parë që ka një peshë molekulare në intervalin më e madhe se 5,000 Daltons deri në 100,000 Daltons; POLY2 është një poli(etilen glikol) i dytë që ka një peshë molekulare në intervalin më e madhe se 5,000 Daltons deri në 100,000 Daltons; X1 është një ndarës i parë molekular; X2 është një ndarës i dytë molekular ; H është një atom hidrogjeni i jonizueshëm; R1 është H ose një radikal organik; R2 është H ose një radikal organik; (a) është ose zero ose një; (b) është ose zero ose një; Re1, kur është i pranishëm, është një grup ndryshues elektronesh i parë; Re2, kur është i pranishëm, është një grup ndryshues elektronesh i dytë; dhe Y1 është O ose S; Y2 është O ose S; dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
17 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku çdo poli(etilen glikol) ka një peshë molekulare mesatare në intervalin nga afërsisht 6,000 Daltons në afërsisht 100,000 Daltons.
18 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku ndarësi i parë molekular është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH1-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-, -C(O)-NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-O-, -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-O-, -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-, dhe -O-CH2-CH2-NH-C(O)-, dhe dhe ndarësi i dytë molekular është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -C(O)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C(O)-, -NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-, -C(O)-NH-CH2-CH2-(OCH2CH2)1-3-NH-C(O)-, -C(O)-NH-(CH2CH2O)1-3-CH2-CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-O-, -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-, -NH-C(O)-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH-CH2-CH2-O-, -C(O)-NH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-NH-C(O)-, -C(O)-NH-CH2-CH2-O-, dhe -O-CH2-CH2-NH-C(O)-.
19 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku R1 është H dhe R2 është H.
20 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku Y1 është O dhe Y2 është O.
21 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku agjenti biologjikisht aktiv është një polipeptid.
22 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku (a) është zero dhe (b) është zero.
23 Konjugati (bashkimi) si në pretendimin 16, ku (a) është një, (b) është zero, dhe grupi ndryshues elektronesh i parë është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halo, alkil i ulët, aril, aril i zëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar, alkoksi, ariloksi, alkiltio, ariltio, CF3, -CH2CF3, - CH2C6F5, -CN, -NO2, -S(O)R, -S(O)Ar, -S(O2)R, -S(O2)Ar, -S(O2)OR, -S(O2)OAr, -S(O2)NHR, -S(O2)NHAr, -C(O)R, -C(O)Ar, -C(O)OR, dhe -C(O)NHR, ku Ar është aril dhe R është H ose një radikal organik.
24 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe ku, për çdo strukturë, çdo (n) është nga 136 në 2050 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
25 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
26 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv
27 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
28 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
29 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i formulës: ku çdo (n) është nga 4 deri në 1500 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
30 Konjugati (bashkimi) i pretendimit 16, i formulës: ku çdo (n) është nga 136 deri në 2050 dhe D është një mbetje e një agjenti biologjikisht aktiv.
31 Një metodë për të gatitur një konjugat, duke përfshirë veprimin në kushtet e konjugimit (bashkimit) të një reagenti polimerik sipas pretendimit 1 me një agjent biologjikisht aktiv që përmban aminë.
32 Një konjugat (bashkim) i gatitur nga metoda e pretendimit 31.
33 Një përbërje farmaceutike që përmban një konjugat (bashkim) të pretendimit 32 dhe një përbërës të pranueshëm nga pikëpamja farmaceutike.
34 Përbërja farmaceutike e pretendimit 33, në një formë të liofilizuar.
35 Përbërja farmaceutike e pretendimit 33, gjithashtu përmban një hollues të lëngshëm.
36 Përbërja farmaceutike e pretendimit 35, ku holluesi i lëngshëm është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga uji bakteriostatik për injeksion, dekstroza 5% në ujë, tretësira e kripës e zbutur me fosfat, tretësira e Ringerit, tretësira e kripës, uji steril, uji i dejonizuar, dhe kombinimet e tyre.
37 Përbërja farmaceutike e pretendimit 33, në forma dozimi në njësi.
38 Përbërja farmaceutike e pretendimit 37, e vendosur në një shishe qelqi.
39 Një përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve nga 33 në 38 për tu përdorur në terapi.
© 2025 DPPI