REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5235 2015.06.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/171 2015.05.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.08.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11829344.8 2011.09.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2623499 2015.04.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2011054500
JP 2010224233
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD 24-1, Takada 3-chome, Toshima-ku Tokyo 170-8633
(72) Shpikës
Emri Adresa
KUWADA, Takeshi c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
YOSHINAGA, Mitsukane c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
ISHIZAKA, Tomoko c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
WAKASUGI, Daisuke c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
SHIROKAWA, Shin-ichi c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
HATTORI, Nobutaka c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
SHIMAZAKI, Youichi c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
MIYAKOSHI, Naoki c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
(54) Titull
Derivati i 1,2,4-Triazolone
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Derivat i 1,2,4-triazolone përfaqësuar nga Formula (1A): në Formulën (1A), R1 përfaqëson një C1-5 alkil që mund të zëvendësohet nga një deri tre grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, atome halogjeni, ciano, C3-7 cikloalkil, dhe C1-5 alkoksi; C3-7 cikloalkil, ose heterocikël të ngopur 4- deri në 8- elementësh ; R2 përfaqëson një atom hidrogjeni ose C1-5 alkil; R3 përfaqëson aril ose heteroaril që, në mënyrë opsionale mund të zëvendësohet nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet prej C1-5 alkoksi, C1-5 alkil, atome halogjeni, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, hidroksi, difluorometoksi, dhe C1-5 alkilsulfonil; R4 dhe R5 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, C1-5 alkil që mund të zëvendësohet nga një deri tre grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, atome halogjeni, ciano, C3-7 cikloalkil, dhe C1-5 alkoksi; C3-7 cikloalkil, ose heterocikël 4- deri 8-elementësh i ngopur ose i pangopur që përmban një ose më shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri në unazë që mund të zëvendësohet nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, C1-5 alkil, C1-5 alkoksi, atome halogjeni, ciano, C2--5 alkanoil, dhe trifluorometil); ose R4 dhe R5 opsionalisht, së bashku me atomin fqinj të azotit, formojnë një heterocikël 4 - deri 8- elementësh të ngopur ose të pangopur që mund të përmbajë një ose më shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri, përveç atomit fqinj të azotit, në unazë që mund të zëvendësohet nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, C1-5 alkil i cili mund të zëvendësohet nga një ose dy hidroksi; C1-5 alkoksi, atome halogjeni, ciano, C2-5 alkanoil, okso, aminokarbonil, mono-C 1-5 alkilaminokarbonil, di-C1-5 alkilaminokarbonil, trifluorometil, dhe amino që mund të jetë i zëvendësueshëm nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga C1-5 alkil dhe C2-5 alkanoil; dhe heterocikli 4- deri 8- elementësh i ngopur ose i pangopur opsionalisht ka një grup C1-5 alkilen që ndërlidh dy atome të ndryshme karboni në unazë ose në formën 2-oksa-6-azaspiro [3.3] hept-6- il ose 7-oksa-2-azaspiro [3.5] non-2-il; A përfaqëson fenilen ose heteroarilen 6-elementësh të cilët janë të zëvendësueshëm opsionalisht nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga atomet halogjene dhe C1-5 alkoksi; X përfaqëson një lidhje të vetme, -0-, ose -NR6-; R6 përfaqëson një atom hidrogjeni, C1-5 alkil, ose C2-5 alkanoil; Ra përfaqëson një atom hidrogjeni ose C1-5 alkil; dhe n është një numër i plotë nga 0 në 3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e derivatit 1,2,4-triazolone.
2 Derivati i 1,2,4-triazolone ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1 ku R4 dhe R5 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, C1-.5 alkil që mund të zevendesohet nga një deri tre grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, atome halogjene, ciano, C3-7 cykloalkil, dhe C1-5 alkoksi; C3-7 cikloalkil, ose heterocikël 4- deri 8-elementësh i ngopur ose i pangopur që përmban një ose më shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri në unazë që është i zëvendësueshëm opsionalisht nga një ose dy grupe të përzgjedhur prej grupit të përbërë nga hidroksi, C1-5 alkil, C1-5 alkoksi, atome halogjeni, ciano, C2-5 alkanoil, dhe trifluorometil; ose R4 dhe R5 opsionalisht, së bashku me atomin fqinj të azotit, formojnë një heterocikël 4 - deri 8-elementësh të ngopur ose të pangopur që mund të përmbajë një ose më shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri, përveç atomit fqinj të azotit, në unazë që mund të zëvendësohet nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, C1-5 alkil që mund të zëvendësohet nga një ose dy hidroksi; C1-5 akoksi, atome halogjeni, ciano, C2--5 alkanoil, okso, aminokarbonil, mono-C1-5 alkilaminokarbonil, di-C1-5 alkilaminokarbonil, dhe trifluorometil, dhe heterociklël 4 - deri 8-elementësh i ngopur ose i pangopur opsionalisht ka një grup C1.- 5 alkilen që ndërlidhin dy atome të ndryshme karboni në unazë ose në formën 2-oksa-6-azaspiro [3.3] hept-6-il; dhe n është një numer i plotë nga 1deri 3.
3 Derivati i 1,2,4-triazolone ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1 ku R3 përfaqëson aril ose heteroaril që mund të zëvendësohen nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga C1-5 alkoksi, C1-5 alkil, atome halogjeni, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, hidroksi, dhe difluoromethoksi); R4 dhe R5 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, C1-5 alkil që mund të zëvendësohet nga një deri tre grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, atome halogjeni, ciano, C3-7 cikloalkil, dhe C1-5 alkoksi; C3-7 cikloalkil, ose heterocikli 4- deri 8-elementësh i ngopur ose i pangopur që permban një ose me shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri në unazë që mund të zëvendësohen nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, C1-5 alkil , C1-5 alkoksi, atome halogjeni, ciano, C2-5 alkanoil, dhe trifluorometil;, ose R4 dhe R5 në mënyrë opsionale, së bashku me atomin fqinj të azotit, formojnë një heterocikël 4 - deri 8-elementësh, të nopur ose të pangopur që mund të përmbajë një ose më shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri, përveç atomit fqinj të azotit, në unazë që mund të zëvendësohen nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, C1-5 alkil, që mund të zëvendësohet nga një ose dy hidroksi; C1-5 alkoksi, atome halogjen, ciano, C2 - 5 alkanoil, okso, aminokarbonil, mono-C1 - 5 alkilaminokarbonil, di-C1-5 alkilaminokarbonil, dhe trifluorometil, dhe heterocikli 4- deri në 8-elementësh i ngopur ose i pangopur opsionalisht ka një grup C1-5 alkilen që ndërlidh dy atome të ndryshme karboni në unazë ose në formën 2-oksa-6-azaspiro [3.3] hept-6-il; A përfaqëson fenilen ose heteroarilen 6-elementësh; Ra përfaqëson një atom hidrogjeni; dhe n është një numër i plotë nga 1 deri në 3.
4 Derivati i 1,2,4-triazolone ose një një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas çdonjërit prej Pretendimeve nga 1 deri 3, ku R1 është një C1-5 alkil; R2 është një atom hidrogjen; dhe R3 është fenil ose piridil që zëvendësohen opsionalisht nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga C1-5 alkil, C1-5 alkoksi, atome halogjene, ciano, hidroksi, trifluorometil, difluorometoksi, dhe trifluorometoksi.
5 Derivati i 1,2,4-triazolone ose një një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas cilitdo prej pretendimeve nga 1deri 4, ku A është fenilen, piridinediil, ose pyrimidinediil jane të zëvendësueshëm opsionalisht nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga atome halogjene dhe C1-5 alkoksi.
6 Derivati i 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas çdonjërit prej Pretendimeve nga 1deri 4, ku A është fenilen ose piridinediil që mund të zëvendësohen nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga atome halogjene dhe C1-5 alkoksi.
7 Derivati i 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas Pretendimit 6, ku A përfaqëson çdo gjë të Formulave (2) deri (4):
8 Derivati i 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri 7, ku X është një lidhje e vetme; n është një numer i plotë prej 1; dhe R4 dhe R5 opsionalisht, së bashku me atomin fqinj të azotitit, formojnë një heterocikël 4- deri ne 8- elementësh të ngopur ose të pangopur që opsionalisht përmban një ose më shumë atome azoti. oksigjeni, ose squfuri , përveç atomit fqinj të azotit , në unazë që opsionalisht zëvendësohet nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, C1-5 alkil i cili mund të zëvendësohet nga një ose dy hidroksi; C1-5 alkoksi, atome halogjeni, ciano, C2 - 5 alkanoil, okso, aminokarbonil, mono-C 1-5 alkilaminokarbonil, di-C1-5 alkilaminokarbonil, dhe trifluorometil, dhe heterocikli 4 - deri 8-elementësh i ngopur ose i pangopur mund të ketë një grup C1-5 alkilen që ndërlidh dy atome të ndryshme karboni në unazë ose në formën 2-oksa-6-azaspiro [3.3] hept-6-il.
9 Derivati i 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri 8, ku R4 dhe R5 së bashku me atomin fqinj të azotit, formojnë një heterocikël 5 - ose 6-elementësh të ngopur që përmban në mënyrë opsionale një ose më shumë atome azoti, oksigjeni, ose squfuri, përveç atomit fqinj të azotit, në unazë që zëvendësohet opsionalisht nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi dhe C1-5 alkil, dhe heterocikli 5 - ose 6-elementësh i ngopur opsionalisht ka një grup C1-5 alkilene që ndërlidh dy atome të ndryshme karboni në unazë ose në formën 2-oksa-6-azaspiro [3.3] hept-6-il.
10 Derivati i 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri 8, ku R4 dhe R5, së bashku me atomin fqinj të azotit, formojnë një heterocikël 6-elementësh të ngopur që opsionalisht përmban një ose më shumë atome oksigjeni, përveç atomit fqinj të azotit, në unazë që mund të zëvendësohet nga një ose dy hidroksi, dhe heterocikli 6- elementësh i ngopur opsionalisht ka një grup C1-5 alkilen që ndërlidh dy atome të ndryshme karboni në unazë ose në formën 2-oksa-6-azaspiro [3.3] hept-6-il.
11 Një substancë e përzgjedhur nga, ose një përzierje e dy ose me shumë substancave të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga komponimet e mëposhtme dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tyre sipas Pretendimit 1; 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(pro- pan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(3-hidroksipirrolidin-1-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-(4-{2-[3-(hidroksimetil)pirrolidin-1-il]etilfenil)-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-tria- zol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(3-hidroksi-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4- triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(8-oksa-3-azabiciklo[3.2.l]okt-3-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-tria- zol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-tria- zol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-5-okso-1-{4-[2-(piperidin-1-il)etil]fenil}-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan- 2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(l,4-oksazepan-4-il)etil]fenil -5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(morfolin-4-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(3-hidroksi-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofeni1)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{6-[2-(morfolin-4-il)etil]piridin-3-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-l,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(1,1,1- trifluoropropan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(1-hi- droksi-2-metilpropan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-ci- klobutilacetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-( okse- tan-3-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(ciklo- propilmetil)acetamide, 2-[3-(3-metoksifenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(pro- pan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-5-okso-1-{4-[2-(piperidin-1-il)etil]fenil}-1,5-dihidro-4H-l,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-l,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{4-[2-(3-hidroksi-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihi- dro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro- 4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{5-[2-(morfolin-4-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol- 4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{5-[2-(3-hidroksi-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etilpiridin-2-il}-5-okso-1,5- dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihi- dro-4H-l,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-okso-1-{4-[2-(piperidin-1-il)etil]fenil}-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro- 4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{4-[2-(2-oksa-6-azaspiro[3.3]hept-6-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{4-[2-(1,4-oksazepan-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-l,2,4-triazol-4- il ]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{4-[2-(3-hidroksi-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-ihidro- 4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-5-okso-1-{5-[2-(piperidin-1-il)etil]piridin-2-il-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{5-[2-(morfolin-4-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetarnide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{5-[2-(2-oksa-6-azaspiro[3.3]hept-6-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro- 4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetarnide, 2-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1 ]okt-8-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro- 4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetarnide, 2-[3-(3-cianofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1 ,2,4-triazol-4-il]-N-(propan- 2-il)acetarnide, 2-[3-(3-fluorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il ]-N-(propan- 2-il)acetarnide, 2-(1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-3-fenil-1 ,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-i1)-N-(propan-2- i1)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{3-fluoro-4-[2-( rnorfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetarnide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{ 3-fluoro-4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{3-rnetoksi-4-[2-( morfolin-4-il)etil]fenil-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetarnide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{3-metoksi-4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro- 4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)propil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(pro- pan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.l]okt-8-il)propil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-tri- azol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(morfolin-4-il)propil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)propil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(morfolin-4-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-tria- zol-4-il]acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihi- dro-4H-l,2,4-triazol-4-il]acetamide, 2-[3-(3-metoksifenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4- triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-metoksifenil)-1-{5-[2-(morfolin-4-il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-tria- zol-4-il] acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-metoksifenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8- il)etil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-di- hidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]acetamide, 2-[3-(2-bromo-5-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-(3-[3-(metilsulfonil)fenil]-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-l,2,4-triazol-4- il)-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(3-klorofenil)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(pro- pan-2-il)acetamide, (+)-2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)propil]piridin-2-il}-5-okso-l,5-dihidro-4H- l,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, (-)-2-[3-(3-klorofenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)propil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.l]okt-8-il)propil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro- 4H-1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, 2-[3-(4-fluoro-3-metoksifenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)propil]piridin-2-il}-5-okso-1,5-dihi- dro-4H-l,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-metoksifenil)-1-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)propil]fenil}-5-okso-1,5-dihi- dro-4H-1,2,4-triazol-4-il]acetamide, N-tert-butil-2-[3-(3-metoksifenil)-1-{5-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1 ]okt-8-il)propil]piridin-2-il}-5-okso-1,5- dihidro-4H-1 ,2,4-triazol-4-il]acetamide, 2-[3-(6-metoksipiridin-2-il)-1-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]fenil}-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4- il]-N-(propan-2-il)acetamide, dhe 2-[3-(6-metoksipiridin-2-il)-l-{4-[2-(3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etil]fenil}-5-okso-l,5-dihidro-4H- 1,2,4-triazol-4-il]-N-(propan-2-il)acetamide.
12 Përbërje farmaceutike që përmban derivatin e 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij sipas çdonjerit prej Pretendimeve nga 1deri 11 si një përbërës aktiv.
13 Derivati i 1,2,4-triazolone ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri 11 për t’u përdorur në parandalimin ose trajtimin e çrregullimit të humorit, çrregullimit të ankthit, skizofrenisë, sëmundjes së Alzheimer-it, sëmundjes së Parkinson-it, Huntington chorea-s, çrregullimit të të ngrënit, hipertensionit, sëmundjes gastrointestinale, narkomanisë, epilepsisë, infarktit cerebral, ischemisë cerebrale, edemës cerebrale, plagosjes në kokë, inflamacionit, sëmundjes e lidhur me imunitetin ose alopecias.
© 2025 DPPI