REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5218 2015.06.17
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.06.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/170 2015.05.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10737252.6 2010.06.24
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2454282 2015.03.04
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 9251780
US 225080
EP 10157240
DK 201000412
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
ZEALAND PHARMA AS. Smedeland 36, 2600 Glostrup/DK
(72) Shpikës
Emri Adresa
RIBER, DITTE Degnemose Alle 64 DK-2700 Brønshøj/DK , DK
MEIER, EDDI Bringebakken 88 DK-3500 Værløse/DK , DK
DAUGAARD, JENS, ROSENGREN Bakkevej 6 DK-2830 Virum /DK , DK
SKOVGAARD, MARIE Strandvejen 75A 3.th DK-2100 Copenhagen/DK , DK
TOLBORG, JAKOB, LIND Bispevangen 35 DK-2750 Ballerup/DK , DK
KAMPEN, GITA Gærdebuen 18 dk Nærum/DK , DK
BÄK, CAMILLA, ÄRTEBERG Kirkeltevej 18 DK-3450 Allerød/DK , DK
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Raimonda KARAPICI Rr. Margarita Tutulani, Pall 15/3, Ap.28, Tiranë , AL
Raimonda KARAPICI Rr. Margarita Tutulani, Pall 15/3, Ap.28, Tiranë , AL
(54) Titull
Analoge Glukagon të Akiluar
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje perberes qe ka formulen: R1-Z-R2 ku: R1 eshte H, C1-4 alkil, acetil, formil, benzoil ose trifloroacetil; R2 eshte OH ose NH2; dhe Z eshte nje peptide qe ka formulen I His-X2-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-X16-X17-Ala-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27-X28-Ala-X30; (I) ku: X2 eshte zgjedur nga Aib dhe Ser; X12 eshte zgjedur nga Lys, Arg ose Leu; X16 eshte zgjedur nga Arg dhe X; X17 eshte zgjedhur nga Arg dhe X; X20 eshte zgjedhur nga Arg, His dhe X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe X; X27 eshte zgjedhur nga Leu dhe X; X28 eshte zgjedhur nga Arg dhe X; X30 eshte X ose mungon; ku te pakten njeri prej X16, X17, X20, X24, X27, X28, dhe X30 eshte X; dhe ku cdo mbetje X eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys, Ser, Cys, Dbu, Dpr dhe Orn; ku zinxhiri anesor i te pakten njeres mbetje X eshte konjuguar tek nje zevendesues lipofilik qe ka formulen: (i) Z1, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike e konjuguar direkt ne zinxhirin anesor te X; ose (ii) Z1Z2, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike, Z2 eshte nje ndares, dhe Z1 eshte konjuguar ne zinxhirin anesor te X me ane te Z2; me kushtin qe Z nuk eshte HSQGTFTSDYSKYLDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLRA.
2 Nje perberes sipas pretendimit 1, ku: (a) njera apo me shume prej mbetjeve te permendura X eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga Lys, Glu dhe Cys; dhe/ose (b) X16 eshte zgjedhur nga Glu, Lys dhe Ser; X17 eshte zgjedhur nga Lys dhe Cys; X20 eshte zgjedhur nga His, Lys, Arg dhe Cys; X24 eshte zgjedhur nga Lys, Glu dhe Ala; X27 eshte zgjedhur nga Leu dhe Lys; dhe/ose X28 eshte zgjedhur nga Ser, Arg dhe Lys; dhe/ose (c) peptide e formules I perfshin nje apo me shume kombinime te mbetjeve qe vijojne: X2 eshte Aib dhe X17 eshte Lys; X2 eshte Aib dhe X17 eshte Cys; X2 eshte Aib dhe X20 eshte Cys; X2 eshte Aib dhe X28 eshte Lys; X12 eshte Arg dhe X17 eshte Lys; X12 eshte Leu dhe X17 eshte Lys; X12 eshte Lys dhe X20 eshte Lys; X12 eshte Lys dhe X17 eshte Lys; X16 eshte Lys dhe X17 eshte Lys; X16 eshte Ser dhe X17 eshte Lys; X17 eshte Lys dhe X20 eshte Lys; X17 eshte Lys dhe X21 eshte Asp; X17 eshte Lys dhe X24 eshte Glu; X17 eshte Lys dhe X27 eshte Leu; X17 eshte Lys dhe X27 eshte Lys; X17 eshte Lys dhe X28 eshte Ser; X17 eshte Lys dhe X28 eshte Arg; X20 eshte Lys dhe X27 eshte Leu; X21 eshte Asp dhe X27 eshte Leu; X2 eshte Aib, X12 eshte Lys dhe X16 eshte Ser; X12 eshte Lys, X17 eshte Lys dhe X16 eshte Ser; X12 eshte Arg, X17 eshte Lys dhe X16 eshte Glu; X16 eshte Glu, X17 eshte Lys dhe X20 eshte Lys; X16 eshte Ser, X21 eshte Asp dhe X24 eshte Glu; X17 eshte Lys, X24 eshte Glu dhe X28 eshte Arg; X17 eshte Lys, X24 eshte Glu dhe X28 eshte Lys; X17 eshte Lys, X27 eshte Leu dhe X28 eshte Ser; X17 eshte Lys, X27 eshte Leu dhe X28 eshte Arg; X20 eshte Lys, X24 eshte Glu dhe X27 eshte Leu; X20 eshte Lys, X27 eshte Leu dhe X28 eshte Ser; X20 eshte Lys, X27 eshte Leu dhe X28 eshte Arg. X16 eshte Ser, X20 eshte Heshte, X24 eshte Glu dhe X27 eshte Leu; X17 eshte Lys, X20 eshte Heshte, X24 eshte Glu dhe X28 eshte Ser; X17 eshte Lys, X20 eshte Lys, X24 eshte Glu dhe X27 eshte Leu; ose X17 eshte Cys, X20 eshte Lys, X24 eshte Glu dhe X27 eshte Leu.
3 Nje perberes sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku peptide e formules I permban nje amino acid te tipit te konjuguar tek zevendesuesi lipofilik, psh. ku peptide permban vetem nje mbetje Lys, vetem nje mbetje Cys ose vetem nje mbetje Glu, dhe ku zevendesuesi lipofilik eshte konjuguar tek kjo mbetje.
4 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku vargu peptide i formules I permban nje apo me shume ura intramolekulare, dhe ku opsionalisht (a) ura intramolekulare e permendur eshte formuar ndermjet zinxhireve anesore te dy mbetjeve aminoacide te cilat jane te ndara nga tre aminoacide ne vargun anino acid linear te formules I; (b) ura intramolekulare eshte formuar ndermjet zinxhireve anesore te cifteve te mbetjeve 16 dhe 20, 17 dhe 21, 20 dhe 24, ose 24 dhe 28 (c) ura intramolekulare eshte ure kripe ose nje unaze laktam; dhe/ose (d) ura intramolekulare perfshin nje cift mbetjesh ku: X16 eshte Glu dhe X20 eshte Lys; X16 eshte Glu dhe X20 eshte Arg; X16 eshte Lys dhe X20 eshte Glu; ose X16 eshte Arg dhe X20 eshte Glu; X17 eshte Arg dhe X21 eshte Glu; X17 eshte Lys dhe X21 eshte Glu; X17 eshte Arg dhe X21 eshte Asp; ose X17 eshte Lys dhe X21 eshte Asp; X20 eshte Glu dhe X24 eshte Lys; X20 eshte Glu dhe X24 eshte Arg; X20 eshte Lys dhe X24 eshte Glu; ose X20 eshte Arg dhe X24 eshte Glu; X24 eshte Glu dhe X28 eshte Lys; X24 eshte Glu dhe X28 eshte Arg; X24 eshte Lys dhe X28 eshte Glu; ose X24 eshte Arg dhe X28 eshte Glu.
5 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku te pakten njeri prej X16, X17, X20 dhe X28 eshte konjuguar tek nje zevendesues lipofilik.
6 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku: (a) X30 mungon; ose (b) X30 eshte present dhe eshte konjuguar tek nje zevendesues lipofilik.
7 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku: (a) perberesi ka vetem nje zevendesues lipofilik, ne pozicionin 16, 17, 20, 24, 27, 28 ose 30, preferohet ne pozicionin 16, 17 ose 20, sidomos ne pozicionin 17; (b) perberesi ka saktesisht dy zevendesues lipofilike, seicilin tek njeri prej pozicioneve 16, 17, 20, 24, 27, 28 ose 30; ose (c) perberesi ka zevendesuesa lipofilike ne pozicionet 16 dhe 17, 16 dhe 20, 16 dhe 24, 16 dhe 27, 16 dhe 28 ose 16 dhe 30; ne 17 dhe 20, 17 dhe 24, 17 dhe 27, 17 dhe 28 ose 17 dhe 30; ne 20 dhe 24, 20 dhe 27, 20 dhe 28 ose 20 dhe 30; ne 24 dhe 27, 24 dhe 28 ose 24 dhe 30; ne 27 dhe 28 ose 27 dhe 30; ose ne 28 dhe 30.
8 Nje perberes sipas pretendimit 1, qe ka formulen: R1-Z-R2 ku R1 eshte H, C1-4 alkil, acetil, formil, benzoil or trifloroacetil; R2 eshte OH ose NH2; dhe Z eshte nje peptide qe ka: (a) formulen IIa: His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-X16-X17-Ala-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-Leu-X28-Ala; (IIa) ku X12 eshte zgjedhur nga Lys, Arg dhe Leu; X16 eshte zgjedhur nga Ser dhe X; X17 eshte X; X20 eshte zgjedhur nga Heshte dhe X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe Glu; X28 eshte zgjedhur nga Ser, Lys dhe Arg; dhe ku cdo mbetje X eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys, dhe Cys; (b) formulen IIIa: His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-Ser-X17-Ala-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-Leu-X28-Ala; (IIIa) ku X12 eshte zgjedhur nga Lys Dhe Arg; X17 eshte X; X20 eshte zgjedhur nga Heshte dhe X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe Glu; X28 eshte zgjedhur nga Ser, Lys dhe Arg; dhe ku cdo mbetje X eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys, dhe Cys; ose (c) formulen IVa: His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-Ser-X17-Ala-Ala-His-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-Leu-X28-Ala; (IVa) ku X12 eshte zgjedhur nga Lys dhe Arg; X17 eshte X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe Glu; X28 eshte zgjedhur nga Ser, Lys dhe Arg; ku X eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys dhe Cys; ku zinxhiri anesor i te pakten nje mbetjeje X eshte konjuguar tek nje zevendesues lipofilik qe ka formulen: (i) Z1, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike e konjuguar direkt tek zinxhiri anesor te X; ose (ii) Z1Z2, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike, Z2 eshte nje ndares, dhe Z1 eshte konjuguar nepermjet Z2 tek zinxhiri anesor i X.
9 Nje perberes sipas pretendimit 1, qe ka formulen: R1-Z-R2 ku R1 is H, C1-4 alkil, acetil, formil, benzoil or trifloroacetil; R2 is OH or NH2; dhe Z eshte nje peptide qe ka: (a) formulen lIb: His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-X16-X17-Ala-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-Leu-X28-Ala; (IIb) ku: X12 eshte zgjedhur nga Lys, Arg dhe Leu; X16 eshte zgjedhur nga Ser dhe X; X17 eshte X; X20 eshte zgjedhur nga Heshte dhe X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe Glu; X28 eshte zgjedhur nga Ser, Lys dhe Arg; dhe ku cdo mbetje X eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys, dhe Cys; (b) formulen IIIb: His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-Ser-X17-Ala-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-Leu-X28-Ala; (IIIb) ku X12 eshte zgjedhur nga Lys dhe Arg; X17 eshte X; X20 eshte zgjedhur nga Heshte dhe X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe Glu; X28 eshte zgjedhur nga Ser, Lys dhe Arg; dhe ku cdo mbetje X eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga Glu, Lys ose Cys; ose (c) formulen IVb: His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-Ser-X17-Ala-Ala-His-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-Leu-X28-Ala; (IVb) ku X12 eshte zgjedhur nga Lys dhe Arg; X17 eshte X; X21 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X24 eshte zgjedhur nga Ala dhe Glu X28 eshte zgjedhur nga Ser, Lys dhe Arg; ku X eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys dhe Cys; ku zinxhiri anesor i te pakten nje mbetjeje X eshte i konjuguar tek nje zevendesues lipofilik qe ka formulen: (i) Z1, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike e konjuguar direkt tek zinxhiri anesor i X; ose (ii) Z1Z2, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike, Z2 eshte nje ndares, dhe Z1 eshte konjuguar tek zinxhiri anesor i X nepermjet Z2; me kushtin qe Z nuk eshte HSQGTFTSDYSKYLDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu))-AAHDFVEWLLRA
10 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku peptide e formules I, IIa, IIIa, IVa, IIb, IIIb ose IVb ka vargun: HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDKKAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAKDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLKRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLKA; HSQGTFTSDYSRYLDSKAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSLYLDSKAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLRAK; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLSAK HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLKSA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVKWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSCAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSCAAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAACDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDKSAAHDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLSAK; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAARDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAKDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLKA H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAKDFVAWLLSA H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVAWLLKA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDKKAAHDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSRYLDSKAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVKWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSLYLDSKAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSCAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAACDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDK()KAAE()DFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVE()WLLK()A H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAK()DFVE()WLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSK()AAHE()FVEWLLKA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSK()AAKE()FVEWLLRA; ose HSQGTFTSDYSKYLDS-K*-AAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLD-K*-KAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAA-K*-DFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWL-K*-RA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLL-K*-A; HSQGTFTSDYSRYLDS-K*-AAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSLYLDS-K*-AAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLRA-K*; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLSA-K*; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWL-K*-SA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAAHDFV-K*-WLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDS-C*-AAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLDS-C*-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKYLDSKAA-C*-DFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKYLD-K*-SAAHDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K*-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLLSA-K*; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K*-AARDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAA-K*-DFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVEWLL-K*-A; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K*-AAHDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K*-AAHDFVEWLLKA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAA-K*-DFVAWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFVAWLL-K*-A; H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-K*-KAAHDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSRYLDS-K*-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAAHDFV-K*-WLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSLYLDS-K*-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-C*-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSKAA-C*-DFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-S*-KAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDK()K*AAE()DFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSK*AAHDFVE()WLLK()A H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSK*AAK()DFVE()WLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSK()AAHE()FVEWLLK*A; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDSK()AAK*E()FVEWLLRA. ku "*" tregon pozicionin e zevendesuesit lipofilik.
11 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku: (a) Z1 permban nje zinxhir hidrokarbon qe ka 10 deri ne 24 atome C, 10 deri ne 22 atome C, ose 10 deri ne 20 atome C, psh. ku Z1 eshte nje pjese dodekanoil, 2-butiloktanoil, tetradekanoil, hekzadekanoil, heptadekanoil, oktadekanoil ose eikosanoil; (b) Z2 eshte ose perfshin nje apo me shume mbetje amino acide, psh. ku Z2 eshte nje mbetje γ-Glu, Glu, β-Ala ose ε-Lys, ose nje pjese 3-aminopropanoil, 4-aminobutanoil, 8-aminooktanoil ose 8-amino-3,6-dioksaoktanoil; dhe/ose (c) ku zevendesuesi lipofilik eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne dodekanoil-γ-Glu, hekzadekanil-γ-Glu, hekzadekanoil-Glu, hekzadekanoil-[3-aminopropanoil], hexadecanoyl-[8-aminooktanoil], hekzadekanoil-ε-Lys, 2-butiloktanoil-γ-Glu, oktadekanoil-γ-Glu dhe hekzadekanoil -[4-aminobutanoil].
12 Nje perberes sipas pretendimit 11 ku Z ka formulen: HSQGTFTSDYSKILD-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-KAAHDFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKILDSKAAHDFVEWL-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-RA; HSQGTFTSDYSKILDSKAA-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-DFVEWLLRA; HSQGTFTSDYSKILDSKAAHDFVEWLL-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-A; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AARDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDSKAAHDFVEWLL-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-A; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLKA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVE()WLLK()A; HSQGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDSKAA-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-DFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Dodekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-[3-aminopropanoil]-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-[8-aminooktanoil])-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-ε-Lys)-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil)-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKILDS-K(Oktadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKILDS-K([2-Butiloktanoil]-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-[4-Aminobutanoil])-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKILDS-K(Oktadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; HSQGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-E)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Oktadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K([2-Butiloktanoil]-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-[4-Aminobutanoil])-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Oktadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA; ose H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-E)-AAHDFVEWLLSA; ku mbetjet e markuara "()" bejne pjese ne nje lidhje intramolekulare; ose ku Z ka formulen: H-Aib-QGTFTSDYS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-ILDSKAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYS KILD-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-KAAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDSKAA-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-DFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDSKAAHDFV-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-WLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-izoLys)-AARDFVAWLLRA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAKDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDE-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAHDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAHEFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAEDFVEWLLSA; H-Aib-QGTFTSDYSKILDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAHDFVEWLLEA.
13 Nje perberes sipas pretendimit 1 i cili eshte H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K(Hekzadekanoil-γ-Glu)-AAHDFVEWLLSA-NH2.
14 Nje perberes qe ka formulen: R1-Z-R2 ku R1 eshte H, C1-4 alkil, acetil, formil, benzoil or trifloroacetil; R2 eshte OH ose NH2; dhe Z eshte nje peptide qe ka: (a) formulen V: His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-X17-Ala-Ala-His-Asp-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-X28; (V) ku X17 eshte X X28 eshte Ser ose mungon; ose (b) formulen VI: His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-X17-Ala-Ala-His-Asp-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Ser-Ala; (VI) ku X17 eshte X; ku X eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys, dhe Cys; dhe ku zinxhiri anesor i X eshte konjuguar tek nje zevendesues lipofilik qe ka formulen: (i) Z1, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike e konjuguar direkt tek zinxhiri anesor i X; ose (ii) Z1Z2, ku Z1 eshte nje pjese lipofilike, Z2 eshte nje ndares, dhe Z1 eshte i konjuguar tek zinxhiri anesor i X nepermjet Z2;
15 Nje perberes sipas pretendimit 14 ku Z ka formulen: H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAHDFVEWLLS; H-Aib-QGTFTSDYSKYLDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAHDFVEWLL; ose H-Aib-EGTFTSDYSKYLDS-K(Hekzadekanoil-izoGlu)-AAHDFVEWLLSA.
16 Nje perberje qe permban nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose nje kripe apo derivate te tyre, e perzier me nje bartes, psh. ku perberja eshte nje perberje e pranueshme farmaceutikisht dhe bartesi eshte nje bartes i pranueshem farmaceutikisht.
17 Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15 per perdorim ne nje metode trajtimi mjekesor, psh. (a) per perdorim per parandalimin e shtimit ne peshe ose nxitjen e humbjes se peshes; (b) per perdorim ne nje metode te rritjes se ninevelit te qarkullimit te glukozes, tolerances se glukozes dhe/ose nivelit te qarkullimit te kolesterolit, uljen e nivelit te qarkullimit te LDL, dhe/ose rritjen e raportit HDL/LDL; ose (c) per perdorim ne nje metode te trajtimit te nje gjendjeje te shkaktuar ose te karakterizuar nga pesha e tepert trupore, psh. trajtimi dhe/ose parandalimi i obezitetit, obeziteti patologjik, obezitet i lidhur me inflamacionin, obezitet i lidhur me semundje te fshikezes se temthit, obezitet i nxitur nga apnea gjate gjumit, sidromi metabolik, para-diabetet, rezistenca ndaj insulines, intolerance ndaj glukozes, diabete te tipit 2, diabete te tipit I, hipertensioni, dislipedaemia aterogjenike arteroskleroza, semundja e koronareve te zemres, semundje artere periferike, goditja ne tru ose semundje mikrovaskulare.
18 Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 17, ku perberesi perdoret si pjese e nje terapie te kombinuar me nje agjent per trajtimin e diabeteve, obezitetit, dislipidaemia, ose hipertensionit.
19 Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 18 ku agjenti per trajtimin e diabeteve eshte metformin, nje sulfonilure, nje glinide, nje frenues DPP-IV, nje glitazon, insulin ose nje analog insuline.
20 Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 18 ku agjenti per trajtimin e obezitetit eshte nje peptide receptor 1 agonist i ngjashem me glukagon, peptide YY ose analoge te tyre, cannabinoid receptor 1 antagonist, frenues lipase, melanocortin receptor 4 agonist, ose melanin qe koncentron hormone receptor 1 antagonist.
21 Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 18 ku agjenti per trajtimin e hipertensionit eshte nje frenues enzime konvertues angiotensin, bllokues receptor II angiotensin, diuretic, beta-bllokues, ose kalcium kanal bllokues.
22 Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 18 ku agjenti per trajtimin e dislipidaemia eshte statin, nje fibrat, nje niacin dhe/ose frenues i absorbimit te kolesterolit.
23 Perdorimi i nje perberesi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15 ne pergatitjen e nje medikamenti: (a) parandalimin e shtimit ne peshe ose nxitjen e humbjes se peshes tek nje individ qe ka nevoje per te; (b) permiresimin e niveleve te qarkullimit te glukozes, tolerances se glukozes dhe/ose niveleve te qarkullimit te kolesterolit, uljen e niveleve te qarkullimit te LDL, dhe/ose rritjen e raportit HDULDL tek nje individ qe ka nevoje per te; ose (c) trajtimin e nje gjendjeje te shkaktuar ose te karakterizuar nga nga pesha e tepert trupore, psh. trajtimi dhe/ose parandalimi i obezitetit, obeziteti patologjik, obezitet i lidhur me inflamacionin, obezitet i lidhur me semundje te fshikezes se temthit, obezitet i nxitur nga apnea gjate gjumit, sidromi metabolik, para-diabetet, rezistenca ndaj insulines, intolerance ndaj glukozes, diabete te tipit 2, diabete te tipit I, hipertensioni, dislipedaemia aterogjenike arteroskleroza, semundja e koronareve te zemres, semundje artere periferike, goditja ne tru ose semundje mikrovaskulare tek nje individ qe ka nevoje per te.
24 Perdorimi sipas pretendimit 23 ku perberesi perdoret si pjese e nje terapie te kombinuar me nje agjent per trajtimin e diabeteve, obezitetit, dislipidaemia, ose hipertensionit, psh. (a) ku agjenti per trajtimin e diabeteve eshte metformin, nje sulfonilure, nje glinide, nje frenues DPP-IV, nje glitazon, insulin ose nje analog insuline; (b) ku agjenti per trajtimin e obezitetit eshte nje peptide receptor 1 agonist i ngjashem me glukagon, peptide YY ose analoge te tyre, cannabinoid receptor 1 antagonist, frenues lipase, melanocortin receptor 4 agonist, ose melanin qe koncentron hormone receptor 1 antagonist; (c) ku agjenti per trajtimin e hipertensionit eshte nje frenues enzime konvertues angiotensin, bllokues receptor II angiotensin, diuretic, beta-bllokues, ose kalcium kanal bllokues; ose (d) ku agjenti per trajtimin e dislipidaemia eshte statin, nje fibrat, nje niacin dhe/ose frenues i absorbimit te kolesterolit.
© 2025 DPPI