Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5232
2015.06.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.01.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/164
2015.05.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.08.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10702740.1
2010.01.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2385938
2015.03.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 143920 |
| US | 245726 |
| US | 258760 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Limited | Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ / GB |
| Icagen, Inc. | 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, NC 27703 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BEAUDOIN, Serge | Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
| LAUFERSWEILER, Michael Christopher | C/o Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
| MARKWORTH, Christopher John | Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
| MARRON, Brian Edward | Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
| MILLAN, David Simon | Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ / GB , GB |
| RAWSON, David James | Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ / GB , GB |
| REISTER, Steven Michael | Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
| SASAKI, Kosuke | Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ / GB , GB |
| STORER, Robert Ian | Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ / GB , GB |
| STUPPLE, Paul Anthony | Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT139NJ / GB , GB |
| SWAIN, Nigel Alan | Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ / GB , GB |
| WEST, Christopher William | Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
| ZHOU, Shulan | Icagen Inc. 4222 Emperor Boulevard Suite 350 Durham, North Carolina 27703 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Mirela PIRANIAN | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
| Mirela PIRANIAN | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivate të sulfonamideve
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (I): ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkil-S-, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)H, -C(O)(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, ose (C3-C6)cikloalkil; ose, ku një azot është zëvendësuar me dy grupe R2, secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, ose hidroksi(C1-C4)alkil, ato mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente e cila, kur është formuar në një mënyrë të tillë, mund të zëvendësohet opsionalisht me hidrogjen, alkil, halogjen, hidroksi, hidroksialkil ose halogjenalkil; B është fenil ose Het2, ku, kur B është Het2, ai është i lidhur tek pjesa oksi e atomit të karbonit unazor, dhe ku B është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, ciano(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, - C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino (C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)R2,-CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; X nuk është prezent ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O-, ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil, ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, N(R2)2, (R2)2N(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2,-OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O)R2,-CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C3-C8)cikloalkilamino, (C3-C8)cikloalkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkoksi dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2,-CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2 dhe D; D është fenil, benzil, (C3-C8)cikloalkil, ose Het1, secili opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i karbonit me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil,-C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; Het1 është një grup heterociklik monociklik me 3-8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur, që përmban një ose dy ose tre elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është edhe pika e lidhjes tek X ose C për të dhënë ose R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil,-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)-N((C1-C4)alkil)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2 dhe (C3-C8)cikloalkil; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përbëhet nga (a) 1 deri në 4 atoma azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një tautomer i tij, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i komponimit të formulës (I), ose tautomerët e tij; me kusht që komponimi i formulës (I) nuk është komponimi specifik i mëposhtëm: |
| 2 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në Pretendimin 1, ku Z nuk është izoksazolil. |
| 3 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në Pretendimin 1 të Pretendimit 2, ku Z është zgjedhur nga grupi i përbërë nga 2-tiazolil, 4-tiazolil, 1-tia-3,4-diazolil ose 1-tia-2,4-diazolil, piridinil, pirazinil, piridazinil ose pirimidinil |
| 4 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku Y1 është CR1, dhe Y2, Y3 dhe Y4 janë secili CH; ose Y1 dhe Y3 janë CR1 dhe Y2 dhe Y4 janë CH. |
| 5 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen; ciano; (C1-C4)alkil; halogjen(C1-C4)alkil; (C1-C4)alkoksi; dhe -C(O)NH2. |
| 6 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku B është fenil. |
| 7 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku B është i pazëvendësuar, ose është i zëvendësuar tek karboni unazor me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen; halogjen(C1-C4)alkil; ose halogjen(C1-C4)alkoksi. |
| 8 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku unaza C, tek atomi që lidhet me X, ose direkt me unazën B nëse X nuk është prezent, nuk është e zëvendësuar më tej me përjashtim të rasteve kur ky atom mund të zëvendësohet me hidrogjen nëse është kimikisht e mundshme. |
| 9 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku C është zgjedhur nga grupi i përbërë nga pirazolil; piridinil; piridazinil; pirimidinil; azetidinil; piperidinil; ose tetrahidropiranil. |
| 10 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, ku X nuk është prezent. |
| 11 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve të mësipërme, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 4-[2-(6-Aminopiridin-3-il)-4-fluorofenoksi]-N-(5-kloro-1,3-tiazol-2-il)-3-cianobenzensulfonamid; 5-kloro-4-(4-kloro-2-piperidin-4-ilfenoksi)-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-[4-Kloro-2-(1H-pirazol-4-il)fenoksi]-3-ciano-N-1,3-tiazol-2-ilbenzensulfonamid; 3-ciano-4-[2-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-4-(trifluorometoksi)fenoksi]-N-1,3-tiazol-2-ilbenzensulfonamid; 4-(2-azetidin-3-il-4-klorofenoksi)-5-kloro-N-(5-kloro-1,3-tiazol-2-il)-2-fluorobenzensulfonamid; N-(5-Kloro-1,3-tiazol-2-il)-3-ciano-4-[4-fluoro-2-(1H-pirazol-4-il)fenoksi]benzensulfonamid; N-(5-Kloro-1,3-tiazol-2-il)-3-ciano-4-[4-kloro-2-(1H-pirazol-4-il)fenoksi]benzensulfonamid; 4-[2-(2-aminopiridin-4-il)-4-klorofenoksi]-2,5-difluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 2,5-difluoro-4-[2-(1H-pirazol-5-il)-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 2,5-difluoro-4-[2-(1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-(4-kloro-2-(1H-pirazol-4-il)fenoksi)-3-ciano-N-(1,2,4-tiadiazol-5-il)benzensulfonamid; 4-[2-(5-amino-1H-pirazol-4-il)-4-klorofenoksi]-3-ciano-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 3-ciano-4-[2-(1H-pirazol-5-il)-4-(trifluorometoksi)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(5-amino-1H-pirazol-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 3-ciano-4-[2-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-4-(trifluorometoksi)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 5-kloro-4-(4-kloro-2-piperidin-4-ilfenoksi)-2-fluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 3-ciano-4-[2-(5-metil-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-{2-[2-(aminometil)piridin-4-il]-4-klorofenoksi}-5-kloro-2-fluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 3-Ciano-4-[2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 5-Kloro-2-fluoro-N-(5-fluoropiridin-2-il)-4-[2-piperidin-4-il-4-(trifluorometil)fenoksi]benzensulfonamid; 4-[2-(1-azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-4-klorofenoksi]-2,5-difluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 3-ciano-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(5-amino-1H-pirazol-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbenzensulfonamid; 4-[4-kloro-5-fluoro-2-(1H-pirazol-4-il)fenoksi]-3-ciano-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 2,5-difluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 5-Kloro-2-fluoro-4-{4-fluoro-2-[1-(1-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]fenoksi}-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 5-Kloro-2-fluoro-4-{4-fluoro-2-[1-(1-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]fenoksi}-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(1-Azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-4-fluorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(1-azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-4-klorofenoksi]-3-ciano-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(1-azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-4-fluorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-{4-Kloro-2-[1-(1-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]fenoksi}-2,5-difluoro-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(2-aminopiridin-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-pirimidin-4-ilbenzensulfonamid; 5-kloro-4-[4-kloro-2-(1-metil-1H-pirazol-5-il)fenoksi]-2-fluoro-N-pirimidin-4-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(2-aminopiridin-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbenzensulfonamid; 3-ciano-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoksi)fenoksi]-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-{4-Kloro-2-[2-(dimetilamino)piridin-4-il]fenoksi}-3-ciano-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 2,5-Difluoro-4-{2-[1-(1-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]-4-(trifluorometil)fenoksi}-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-{4-Kloro-2-[1-(1-etilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]fenoksi}-3-ciano-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-{4-Kloro-2-[2-(ciklobutiloksi)piridin-4-il]fenoksi}-3-ciano-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-{4-Kloro-2-[2-(dimetilamino)piridin-4-il]fenoksi}-3-ciano-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 5-kloro-2-fluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(3-amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometil)fenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(3-amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometil)fenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 4-[4-Kloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoksi]-3-ciano-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(2-aminopiridin-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-piridazin-3-ilbenzensulfonamid; 4-{2-[2-(Azetidin-1-ilmetil)piridin-4-il]-4-klorofenoksi}-2,5-difluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid; 3-Ciano-4-{2-[1-(1-etilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]-4-(trifluorometil)fenoksi}-N-1,2,4-tiadiazol-5-ilbenzensulfonamid; 5-Kloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbenzensulfonamid; 3-Ciano-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoksi]-N-1,2,4-tiodiazol-5-ilbenzensulfonamid; 4-[2-(3-amino-1H-pirazol-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-pirimidin-4-ilbenzensulfonamid; 2-fluoro-5-metil-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoksi)fenoksi]-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbenzensulfonamid; dhe 4-[2-(3-amino-1H-pirazol-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-piridazin-3-ilbenzensulfonamid. |
| 12 | Një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10, i cili është 4-[2-(5-amino-1H-pirazol-4-il)-4-klorofenoksi]-5-kloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbenzensulfonamid. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim i formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 12, dhe një ose më shumë eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërje farmaceutike siç pretendohet në Pretendimin 13, e cila përbëhet nga një ose më shumë agjentë terapeutik shtesë. |
| 15 | Një komponim i formulës (I): ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkil-S-, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)H, -C(O)(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, ose (C3-C6)cikloalkil; ose, ku një azot është zëvendësuar me dy grupe R2, secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, ose hidroksi(C1-C4)alkil, ata mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente e cila, kur është formuar në një mënyrë të tillë, mund të zëvendësohet opsionalisht me hidrogjen, alkil, halogjen, hidroksi, hidroksialkil ose halogjenalkil; B është fenil ose Het2, ku, kur B është Het2, ai është i lidhur tek pjesa oksi e atomit të karbonit unazor, dhe ku B është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, ciano(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, - C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)R2,-CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; X nuk është prezent, është -O-, metilen, etilen, metilen-O-, ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, N(R2)2, (R2)2N(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2,-OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O)R2,-CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C3-C8)cikloalkilamino, (C3-C8)cikloalkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkoksi dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2,-CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2 dhe D; D është fenil, benzil, (C3-C8)cikloalkil, ose Het1, secili opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i karbonit me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil,-C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; Het1 është një grup heterociklik monociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur, që përmban një ose dy ose tre elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është edhe pika e lidhjes tek X ose C për të dhënë ose R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, - C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)-N((C1-C4)alkil)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2 dhe (C3-C8)cikloalkil; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përbëhet nga (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një tautomer i tij, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i komponimit të formulës (I), ose tautomerët e tij; ose një komponim siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm; për përdorim si një medikament. |
| 16 | Një komponim i formulës (I): ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkil-S-, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)H, -C(O)(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, ose (C3-C6)cikloalkil; ose, ku një azot është zëvendësuar me dy grupe R2, secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, ose hidroksi(C1-C4)alkil, ata mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente e cila, kur është formuar në një mënyrë të tillë, mund të zëvendësohet opsionalisht me hidrogjen, alkil, halogjen, hidroksi, hidroksialkil ose halogjenalkil; B është fenil ose Het2, ku, kur B është Het2, ajo është e lidhur tek pjesa oksi në një atom karboni unazor, dhe ku B është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, ciano(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; X nuk është prezent, është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil, ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, N(R2)2, (R2)2N(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, - OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O)R2, - CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C3-C8)cikloalkilamino, (C3-C8)cikloalkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkoksi dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, - CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2 dhe D; D është fenil, benzil, (C3-C8)cikloalkil, ose Het1, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil,-C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, - CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; Het1 është grup heterociklik monociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur, i cili përbëhet nga një ose dy ose tre elemente unazore, të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është edhe pika e lidhjes tek X ose C për të dhënë ose R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, -C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)-N((C1-C4)alkil)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2 dhe (C3-C8)cikloalkil; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një tautomer i tij, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i komponimit të formulës (I), ose tautomerëve të tij; ose një komponim siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm; për përdorim në trajtimin e dhimbjes. |
| 17 | Përdorimi i një komponimi të formulës (I), ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 12 ose 16, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e dhimbjes. |
| 18 | Një komponim i formulës ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino dhe di(C1-C4)alkilamino; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N dhe jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë CR1; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose (C1-C4)alkil; ose dy grupe R2 mund të merren së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente; B është fenil ose Het2, dhe B është opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino,trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)OR2, -C(O)-N(R2)2, - CH2-C(O)-N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; X nuk është prezent ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil, ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)-N(R2)2 (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)OR2,- CH2-C(O)-N(R2)2 dhe D; D është fenil ose benzil, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino,trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, alkoksi(C1-C4)alkil dhe -CH2-C(O)-N(R2)2; Het1 është një grup monociklik heterociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur, i cili përmban një ose dy elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2 ose D; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik monociklik me 5 ose 6 elemente, që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfuri ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; me kusht që komponimi i formulës (I) nuk është komponimi specifik i mëposhtëm: |
| 19 | Një komponim i formulës ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, ku Z është Het2 , opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino dhe di(C1-C4)alkilamino; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N dhe jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë CR1; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose (C1-C4)alkil; ose dy grupe R2 mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente; B është fenil ose Het2, dhe B është opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino,trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)OR2, -C(O)-N(R2)2,-CH2-C(O)-N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; X nuk është prezent, ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil, ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)-N(R2)2 (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)OR2, - CH2-C(O)-N(R2)2 dhe D; D është fenil ose benzil, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino,trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, alkoksi(C1-C4)alkil dhe -CH2-C(O)-N(R2)2; Het1 është një grup monociklik heterociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur, që përmban një ose dy elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2 ose D; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatic heterociklik me 5 ose 6 elemente që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një komponim siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm; për përdorim si një medikament. |
| 20 | Një komponim i formulës ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino dhe di(C1-C4)alkilamino; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N dhe jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë CR1; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose (C1-C4)alkil; ose dy grupe R2 mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente; B është fenil ose Het2, dhe B është opsionalisht e zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)OR2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)-N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues stë zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; X nuk është prezent ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)-N(R2)2 (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2 dhe D; D është fenil ose benzil, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino,trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, alkoksi(C1-C4)alkil dhe -CH2-C(O)-N(R2)2; Het1 është një grup heterociklik monociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban një ose dy elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2 ose D; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një kripë, solvat ose tautomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm: për përdorim në trajtimin e dhimbjes. |
| 21 | Një komponim i formulës (I): ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkil-S-, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil ose (C3-C6)cikloalkil; ose, ku një azot është zëvendësuar me dy grupe R2, të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil ose hidroksi(C1-C4)alkil, ata mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente; B është fenil ose Het2, ku, kur B është Het2, ai është i lidhur tek pjesa alkoksi e një atomi karboni, dhe B është opsionalisht e zëvendësuar më tej tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, ciano(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, - CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; X nuk është prezent ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil, ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (R2)2amino, (R2)2amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O) R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C3-C8)cikloalkilamino, (C3-C8)cikloalkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkoksi dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2 dhe D; D është fenil, benzil, (C3-C8)cikloalkil, ose Het1, secili opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i karbonit me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil,-C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2 dhe S(O)2N(R2)2; Het1 është një grup heterociklik monociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban një ose dy ose tre elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është edhe pika e lidhjes tek X ose C; ose është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, -C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)-N((C1-C4)alkil)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2 dhe (C3-C8)cikloalkil; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një tautomer i tij, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i komponimit të formulës (I), ose tautomerit të tij; me kusht që komponimi i formulës (I) nuk është komponimi specifik i mëposhtëm: |
| 22 | Një komponim i formulës (I): ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkil-S-, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil ose (C3-C6)cikloalkil; ose, ku një azot është zëvendësuar me dy grupe R2, të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil ose hidroksi(C1-C4)alkil, ata mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente; B është fenil ose Het2, ku, kur B është Het2, ai është i lidhur tek pjesa alkoksi në një atom karboni, dhe B është opsionalisht e zëvendësuar më tej tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, ciano(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, - CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; X nuk është prezent ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (R2)2amino, (R2)2amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, - C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C3-C8)cikloalkilamino, (C3-C8)cikloalkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkoksi dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2 dhe D; D është fenil, benzil, (C3-C8)cikloalkil, ose Het1, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil,-C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, - CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2 dhe S(O)2N(R2)2; Het1 është një grup heterociklik monociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban një ose dy ose tre elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është edhe pika e lidhjes tek X ose C; ose është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, -C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)-N((C1-C4)alkil)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2 dhe (C3-C8)cikloalkil; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një tautomer i tij, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i komponimit të formulës (I), ose një tautomer i tij; për përdorim si një medikament. |
| 23 | Një komponim i formulës (I): ku Z është Het2, opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkil-S-, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, dhe di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil dhe (C3-C8)cikloalkil; me kusht që Z nuk është tetrazolil; Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë secili në mënyrë të pavarur CH, CR1 ose N, me kusht që jo më shumë se dy nga Y1, Y2, Y3 dhe Y4 janë N; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, amino, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, dhe -C(O)N(R2)2; çdo R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil ose (C3-C6)cikloalkil; ose, ku një azot është zëvendësuar me dy grupe R2, të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil ose hidroksi(C1-C4)alkil, ata mund të merren së bashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur për të formuar një unazë me 4 deri në 6 elemente; B është fenil ose Het2, ku, kur B është Het2, ai është i lidhur tek pjesa alkoksi tek një atom karboni, dhe B është opsionalisht e zëvendësuar më tej tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, ciano(C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, - CH2-C(O)OR2,-CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil, dhe (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, CH2-C(O)R2,-CH2-C(O)OR2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; X nuk është prezent ose është -O-, metilen, etilen, metilen-O- ose -O-metilen; C është (C3-C8)cikloalkil, Het1, fenil ose Het2, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni unazor me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, (R2)2amino, (R2)2amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2,-C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2, -CH2-OC(O) R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C3-C8)cikloalkilamino, (C3-C8)cikloalkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C4)alkoksi dhe D; dhe/ose Het2 është opsionalisht i zëvendësuar tek atomi i azotit unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)R2, -C(O)OR2, CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2 dhe D; D është fenil, benzil, (C3-C8)cikloalkil ose Het1, secili opsionalisht i zëvendësuar tek një atom karboni me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halogjen(C1-C4)alkoksi, amino, (C1-C4)alkilamino, di(C1-C4)alkilamino, amino(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkilamino(C1-C4)alkil, di[(C1-C4)alkil]amino(C1-C4)alkil, trifluorometiltio, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil,-C(O)R2, -C(O)OR2, -OC(O)R2, -C(O)-N(R2)2, -CH2-C(O)R2, -CH2-C(O)OR2,-CH2-OC(O)R2, -CH2-C(O)-N(R2)2, S(O)2R2, dhe S(O)2N(R2)2; Het1 është një grup heterociklik monociklik me 3 deri në 8 elemente, i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban një ose dy ose tre elemente unazore të zgjedhura nga -NR3-, -O-, -C(O)- dhe -S(O)p-; R3 është edhe pika e lidhjes tek X ose C; ose është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, halogjen(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, -C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-C(O)-N((C1-C4)alkil)2, S(O)2R2, S(O)2N(R2)2 dhe (C3-C8)cikloalkil; p është 0, 1 ose 2; dhe Het2 është një grup aromatik heterociklik me 5 ose 6 elemente që përmban (a) 1 deri në 4 atome azoti, (b) një atom oksigjen ose një atom squfur ose (c) 1 atom oksigjen ose 1 atom squfur dhe 1 ose 2 atome azoti; ose një tautomer i tij, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i komponimit të formulës (I), ose tautomerit të tij; për përdorim në trajtimin e dhimbjes. |