Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5207
2015.06.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/145
2015.04.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11761856.1
2011.03.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2552902
2015.03.11
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 321573 |
| US | 318824 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Canada Inc. | 16711 Trans-Canada Highway, Kirkland QC H9H 3L1 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BURCH, JASON | 2645 Brewster Avenue Redwood City California 94062/US , US |
| COTE, BERNARD | 113 Lucien Theriault Notre-Dame-de L,ll-Perrot Quebec J7V 7P2/CA , CA |
| NGUYEN, NATALIE | 5037 Rue Resther Montreal Quebec H2J 2V9/CA , CA |
| LI, CHUN SING | 296 Rue Matisse Dollard-Des-Ormeaux Quebec H9A 3J6/CA , CA |
| ST-ONGE MIGUEL | 177,8e Avenue Vaudreuil-Dorion Quebec J7T 3B3/CA , CA |
| GAUVREAU, DANNY | 815 Bouchard Street Saint-Lazare Quebec J7T 3J1/CA , CA |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. "Ibrahim Rugova", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUES TË TRANSKRIPTAZËS SË KUNDËRT JO-NUKLEOSIDE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërës me Formulë I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R1 është C1-10 alkil, CycA, ose AryA; CycA është C3-8 cikloalkil, ku cikloalkili zëvendësohet jodetyrimisht me nga 1 deri 4 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur halogjen, C1-6 alkil, OH, O-C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, ose O-C1-6 haloalkil; AryA është aril që është jodetyrimisht i zëvendësuar me gjithsej nga 1 deri 6 zëvendësues, ku: (i) nga zero deri 6 zëvendësues janë secili në mënyrë të pavarur: (1) C1-6 alkil, (2) C1-6 haloalkil, (3) C1-6 alkil i zëvendësuar me nga 1 deri 3 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, ose N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (4) C2-6 alkenil, (5) C2-6 alkenil i zëvendësuar me nga 1 deri 3 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, ose N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (6) C2-6 alkinil, (7) C2-6 alkinil i zëvendësuar me nga 1 deri 3 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, ose N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (8) O-C1-6 alkil, (9) O-C1-6 haloalkil, (10) OH, (11) halogjen, (12) CN, (13) NO2, (14) N(RA)RB, (15) C(O)N(RA)RB, (16) C(O)RA, (17) C(O)-C1-6 haloalkil, (18) C(O)ORA, (19) OC(O)N(RA)RB, (20) SRA, (21) S(O)RA, (22) S(O)2RA, (23) S(O)2N(RA)RB, (24) N(RA)S(O)2RB, (25) N(RA)S(O)2N(RA)RB, (26) N(RA)C(O)RB, (27) N(RA)C(O)N(RA)RB, (28) N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB, ose (29) N(RA)CO2RB, dhe (ii) nga zero deri në 2 zëvendësues janë secili në mënyrë të pavarur: (1) CycQ, (2) AryQ, (3) HetQ, (4) HetR, (5) J-CycQ, (6) J-AryQ, (7) J-HetQ, (8) J-HetR, (9) C1-6 alkil i zëvendësuar me CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ, ose J-HetR, (10) C2-6 alkenil i zëvendësuar me CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ, ose J-HetR, ose (11) C2-6 alkinil i zëvendësuar me CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ, ose J-HetR; çdo CycQ është në mënyrë të pavarur C3-8 cikloalkil ose C5-8 cikloalkenil, ku cikloalkili ose cikloalkenil është jodetyrimisht i zëvendësuar me nga 1 deri 4 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur halogjen, C1-6 alkil, OH, O-C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, ose O-C1-6 haloalkil; çdo AryQ është në mënyrë të pavarur fenil ose naftil, ku fenili ose naftili është jodetyrimisht i zëvendësuar me nga 1 deri 5 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur halogjen, CN, NO2, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, SO2RA, SO2N(RA)RB, ose SO2N(RA)C(O)RB; çdo HetQ është në mënyrë të pavarur një heteroaril, i cili është jodetyrimisht i zëvendësuar me nga 1 deri 4 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur halogjen, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SO2RA, N(RA)C(O)N(RA)RB, ose N(RA)CO2RB; çdo HetR është në mënyrë të pavarur një unazë heterociklike jo-aromatike 4- deri 7-anëtarëshe, e ngopur ose e pangopur, që përmban të paktën një atom karboni dhe nga 1 deri 4 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku çdo S është jodetyrimisht i oksiduar në S(O) ose S(O)2, dhe ku unaza heterociklike, e ngopur ose e pangopur, është jodetyrimisht e zëvendësuar me nga 1 deri 4 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur halogjen, CN, C1-6 alkil, OH, okso, O-C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, O-C1-6 haloalkil, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, ose SO2RA; çdo J është në mënyrë të pavarur: (i) O, (ii) S, (iii) S(O), (iv) S(O)2, (v) O-C1-6 alkilen, (vi) S-C1-6 alkilen, (vii) S(O)-C1-6 alkilen, (viii) S(O)2-C1-6 alkilen, (ix) N(RA), ose (x) N(RA)-C1-6 alkilen; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur: (1) H, (2) C1-6 alkil, (3) C1-6 haloalkil, (4) C1-6 alkil i zëvendësuar me nga 1 deri 3 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB,N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, ose N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (5) O-C1-6 alkil në të cilin alkili është jodetyrimisht i zëvendësuar me OH, O-C1-6 alkil, O-C1-6 haloalkil, CN, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, ose S(O)2N(RA)RB, (6) O-C1-6 haloalkil, (7) halogjen, (8) CN, (9) NO2, (10) N(RA)RB, (11) C(O)N(RA)RB, (12) C(O)RA, (13) C(O)-C1-6 haloalkil, (14) C(O)ORA, (15) OC(O)RA, (16) OC(O)N(RA)RB, (17) SRA, (18) S(O)RA, (19) S(O)2RA, (20) S(O)2N(RA)RB, (21) N(RA)S(O)2RB, (22) N(RA)S(O)2N(RA)RB, (23) N(RA)C(O)RB, (24) N(RA)C(O)N(RA)RB, (25) N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB, (26) N(RA)CO2RB, (27) N(RC)RD, (28) C(O)N(RC)RD, (29) OC(O)N(RC)RD, (30) S(O)2N(RC)RD, (31) N(RA)S(O)2N(RC)RD, (32) N(RA)C(O)N(RC)RD, (33) N(RA)C(O)-C(O)N(RC)RD, (34) C3-8 cikloalkil, (35) O-C3-8 cikloalkil, (36) AryX, ose (37) HetX; ku AryX, në mënyrë të pavarur, ka të njëjtin përcaktim si AryQ, dhe HetX, në mënyrë të pavarur, ka të njëjtin përcaktim si HetQ; R4 është H, C1-6 alkil, AryZ, HetZ, halogjen, CN, ose C1-6 fluoroalkil; AryZ, në mënyrë të pavarur, ka të njëjtin përcaktim si AryQ; HetZ, në mënyrë të pavarur, ka të njëjtin përcaktim si HetQ; R5 është H ose C1-6 alkil; çdo aril është në mënyrë të pavarur (i) fenil, (ii) një sistem unazor karbociklik i bashkuar, biciklik 9- ose 10- anëtarësh, në të cilin të paktën një unazë është aromatike, ose (iii) një sistem unazor karbociklik i bashkuar, triciklik 11- deri 14- anëtarësh, në të cilin të paktën një unazë është aromatike; çdo heteroaril është në mënyrë të pavarur (i) një unazë heteroaromatike 5- ose 6- anëtarëshe që përmban nga 1 deri 4 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku çdo N është jodetyrimisht në formën e një oksidi, ose (ii) një sistem unazor i bashkuar heterobiciklik 9- ose 10- anëtarësh, që përmban nga 1 deri 6 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku njëra ose të dyja unazat përmbajnë një ose më shumë heteroatome, të paktën një unazë është aromatike, çdo N është jodetyrimisht në formën e një oksidi, dhe çdo S në një unazë që nuk është aromatike është jodetyrimisht S(O) ose S(O)2; çdo RA është në mënyrë të pavarur H ose C1-6 alkil; çdo RB është në mënyrë të pavarur H ose C1-6 alkil; dhe çdo çift RC dhe RD, së bashku me azotin te i cili ata të dy bashkohen, formojnë një unazë jo-aromatike 4- deri 7- anëtarëshe, të ngopur ose të pangopur, që jodetyrimisht përmban një heteroatom shtesë veç N te i cili RC dhe RD bashkohen, ku heteroatomi shtesë përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga N, O, dhe S; ku unaza zëvendësohet jodetyrimisht me 1 ose 2 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil, C(O)RA, C(O)ORA, C(O)N(RA)RB, ose S(O)2RA; dhe ku S, jo i detyrueshëm në unazë, është jodetyrimisht në formën e S(O) ose S(O)2. |
| 2 | 2. Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku AryA është fenil, ku fenili është jodetyrimisht i zëvendësuar me nga 1 deri 3 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur: (1) C1-4 alkil, (2) C1-4 haloalkil, (3) O-C1-4 alkil, (4) halogjen, (5) CN, (6) S-C1-4 alkil, ose (7) CycQ, me kusht që, jo më shumë se një zëvendësues, është CycQ, dhe ku CycQ është C3-7 cikloalkil. |
| 3 | 3. Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R2 është: (1) C1-4 alkil, (2) C1-4 haloalkil, (3) O-C1-4 alkil, (4) O-C1-4 halooalkil, (5) halogjen, (6) S-C1-4 alkil, ose (7) C3-7 cikloalkil; R3 është: (1) H, (2) C1-4 alkil, (3) C1-4 haloalkil, (4) O-C1-4 alkil, (5) O-C1-4 haloalkil, (6) halogjen, (7) S-C1-4 alkil, ose (8) C3-7 cikloalkil; dhe R4 është H. |
| 4 | 4. Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, që është një përbërës me Formulë II: ku: X1 dhe X2 janë secili në mënyrë të pavarur: (1) H, (2) C1-4 alkil, (3) C1-4 haloalkil, (4) C2-4 alkenil, (5) C2-4 alkenil i zëvendësuar me CN, (6) OH, (7) O-C1-4 alkil, (8) O-C1-4 haloalkil, (9) halogjen, (10) CN, (11) NO2, (12) N(RA)RB, (13) C(O)N(RA)RB, (14) C(O)RA, (15) CO2RA, (16) SRA, (17) S(O)RA, (18) SO2RA, (19) SO2N(RA)RB, (20) SO2N(RA)C(O)RB, ose (21) CycQ; ku: çdo CycQ është C3-7 cikloalkil, ku cikloalkili është jodetyrimisht i zëvendësuar me nga 1 deri 3 zëvendësues, secili prej të cilëve është në mënyrë të pavarur halogjen, C1-4 alkil, OH, O-C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, ose O-C1-4 haloalkil; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur: (1) H, (2) C1-4 alkil, (3) C1-4 haloalkil, (4) CH2OH, (5) CH2O-C1-4 alkil, (6) CH2CN, (7) CH2N(RA)RB, (8) CH2C(O)N(RA)RB, (9) CH2C(O)RA, (10) CH2CO2RA, (11) CH2S(O)2RA, (12) O-C1-4 alkil, (13) O-C1-4 haloalkil, (14) halogjen, (15) CN, (16) NO2, (17) N(RA)RB, (18) C(O)N(RA)RB, (19) C(O)RA, (20) C(O)-C1-4 haloalkil, (21) C(O)ORA, (22) SRA, (23) S(O)2RA, (24) (25) (26) (27) (28) (29) (30) (31) (32) (33) (34) (35) ose (36) C3-7 cikloalkil; çdo V është në mënyrë të pavarur H, CH3, C(O)CH3, C(O)OCH3, ose S(O)2CH3; R5 është H ose C1-4 alkil; çdo RA është në mënyrë të pavarur H ose C1-4 alkil; dhe çdo RB është në mënyrë të pavarur H ose C1-4 alkil. |
| 5 | 5. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: X1 dhe X2 janë secili në mënyrë të pavarur: (1) C1-4 alkil, (2) C1-4 fluoroalkil, (3) O-C1-4 alkil, (4) halogjen, (5) CN, (6) S-C1-4 alkil, ose (7) CycQ; dhe me kusht që (i) jo më shumë se një zëvendësues është CycQ, dhe ku CycQ është C3-7 cikloalkil; dhe (ii) të paktën njëri nga X1 dhe X2 është i ndryshëm nga H; R2 është: (1) C1-4 alkil, (2) C1-4 fluoroalkil, (3) O-C1-4 alkil, (4) O-C1-4 fluoroalkil, (5) halogjen, (6) S-C1-4 alkil, ose (7) C3-7 cikloalkil; R3 është: (1) H, (2) C1-4 alkil, (3) C1-4 haloalkil, (4) O-C1-4 alkil, (5) O-C1-4 fluoroalkil, (6) halogjen, (7) S-C1-4 alkil, ose (8) C3-7 cikloalkil; dhe R5 është H ose C1-3 alkil. |
| 6 | 6. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1, 4 ose 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është me Formulë III: |
| 7 | 7. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1, 4-6, ose ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R5 është CH3 ose CH2CH3. |
| 8 | 8. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1, 4-7, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 është H. |
| 9 | 9. Një përbërës me Formulë I sipas pretendimit 1, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij. |
| 10 | 10. Një përbërës me Formulë I sipas pretendimit 1 që është |
| 11 | 11. Një kripë farmaceutikisht e pranueshme e një përbërësi me Formulë I sipas pretendimit 1, që është |
| 12 | 12. Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi të efektshme të një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-10, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, dhe një bartës (transportues) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | 13. Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi të efektshme të një përbërësi sipas pretendimit 10 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | 14. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në parandalimin ose mjekimin e infeksionit nga HIV, ose për parandalimin, mjekimin, ose vonimin e fillimit të AIDS në një subjekt që ka nevojë për të. |
| 15 | 15. Përbërësi sipas pretendimit 10 për përdorim në parandalimin ose mjekimin e infeksionit nga HIV, ose për parandalimin, mjekimin, ose vonimin e fillimit të AIDS në një subjekt që ka nevojë për të. |
| 16 | 16. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në përgatitjen e një ilaçi për parandalimin ose mjekimin e infeksionit nga HIV, ose për parandalimin, mjekimin, ose vonimin e fillimit të AIDS në një subjekt që ka nevojë për të. |