Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5190
2015.05.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/144
2015.03.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11719879.6
2011.03.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2552909
2015.03.11
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| ES | 201030489 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| PALOBIOFARMA S.L. | Tecnocampus Mataró, 2, Avenida Ernest Lluch, Planta 2, oficina 7 08302 Mataró, Barcelona / ES |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CAMACHO GÓMEZ, Juan Alberto | PALOBIOFARMA S.L. Tecnocampus Mataró, 2 Avenida Ernest Lluch, Planta 2, oficina 7 E-08302 Mataró, Barcelona / ES , ES |
| CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio Cesar | PALOBIOFARMA S.L. Tecnocampus Mataró, 2 Avenida Ernest Lluch, Planta 2, oficina 7 E-08302 Mataró, Barcelona / ES , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet 4-aminopirimidine dhe përdorimi i tyre si antagonistët e receptorit adenosinë A2A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I): ku - R1 përfaqëson nje unazë heteroaril me pesë element të zgjedhur nga unazat pirazole, tiazole, ose triazole të zëvendësueshme nga një ose dy atome halogjeni ose dy grupe metil ose trifluorometil - R2 përfaqëson një atom hidrogjeni - R3 përfaqëson një atom bromine, një atom klorine ose një grup ciano - R4 përfaqëson në mënyrë të pavarur: a) një grup heteroaril me pesë elementë të zëvendësueshëm opsionalisht nga një ose më shumë atome halogjene ose nga një ose më shumë grupe C1-C8 alkil, cikloalkil, C1-C8 alkoksi, C1-C8 alkiltio, amino, mono- ose di- C1-C8 alkilamino b) një grup -N(R5)(R6) në të cilin R5 dhe R6 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur: - një atom hidrogjeni - një alkil ose grup cikloalkil prej 3 deri në 6 atome karboni, linear ose të degëzuar, të zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë atome halogjene ose nga një ose më shumë grupe cikloalkil, hidroksi, C1-C8 alkoksi, amino, mono- ose di-C1-C8 alkilamino - ose R5 dhe R6 formojnë sëbashku me atomin e azotit tek i cili janë lidhur një grup heterociklik të saturuar prej 4 deri në 6 elementë në të cilin më tej heteroatomi mund të futet, i cili është i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë atome halogjene ose nga një ose më shumë grupe C1-C8 alkil, hidroksi, C1-C8 alkoksi, amino, mono- ose di- C1-C8 alkilamino, ose c) një grup -OR7 ose -SR7, ku R7 përfaqëson në mënyrë të pavarur: - një grup C1-C8 alkil ose cikloalkil, linear ose të degëzuar, të zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë atome halogjene ose nga një ose më shumë grupe C1-C8 alkil, C1-C8 alkoksi, amino, mono- ose di-C1-C8 alkilamino - një unazë Fenil e zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë atome halogjen ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1 në te cilën R4 perfaqëson një unazë pirazole të bashkangjitur tek pozicioni 2 i unazës pirimidine përmes atomeve të azotit të unazës pirazole, ku kjo unazë pirazole është e zëvendësueshme opsionalisht nga një ose më shumë atome halogjen ose nga një ose dy grupe metil. |
| 3 | Një përbërje sipas pretendimit 1 në të cilën R4 përfaqëson një unazë 2-tiazolil, ku kjo unazë tiazole është e zëvendësueshme opsionalisht nga një ose dy atome halogjene ose një ose dy grupe metil. |
| 4 | Një përbërje sipas pretendimit 1 në të cilën R4 përfaqëson një grup -N(R5)(R6) siç përcaktohet në pretendimin 1. |
| 5 | Një përbërje sipas pretendimit 4 në të cilën R5 përfaqëson një atom hidrogjeni dhe R6 përfaqëson një grup alkil ose cikloalkil prej 3 deri në 6 atome karboni, linear ose të degëzuar, e zëvendësuar opsionalisht nga atomet e halogjenit, amino, C1-C8 alkilamino. |
| 6 | Një përbërje sipas pretendimit 1 në të cilën R3 përfaqëson një atom bromine ose klorinë. |
| 7 | Një përbërje sipas pretendimit 6 në të cilën R1 përfaqëson një unazë pirazole ose një tiazole të dyja të zëvendësueshme opsionalisht nga një ose dy atome halogjene ose nga një ose dy grupe metil ose trifluorometil, dhe R4 përfaqëson një unazë pirazole ose një tiazole të dyja të zëvendësueshme opsionalisht nga një ose dy atome halogjene ose nga një ose dy grupe metil. |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 6 në të cilën R1 përfaqëson një unazë pirazole të zëvendësueshme opsionalisht me një ose dy atome halogjene, grupe metil ose trifluorometil, dhe R4 përfaqëson një unazë pirazole të zëvendësueshme opsionalisht me një ose dy atome halogjene ose grupe metil. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 6 në të cilën R1 përfaqëson një pirazole ose unaza tiazole të zëvendësueshme opsionalisht me një ose dy atome halogjene, grupe metil ose trifluorometil dhe R4 përfaqëson një grup -N(R5)(R6). |
| 10 | Një përbërje sipas pretendimit 6 në të cilën R1 përfaqëson një pirazole ose unazat tiazole të zëvendësueshme opsionalisht me një ose dy atome halogjene, grupe metil ose trifluorometil dhe R4 përfaqëson një grup SR7 ose OR7, ku R7 përfaqëson një grup C1-C8 alkil linear ose të degëzuar të zëvendësueshëm opsionalisht nga atomet e fluorit. |
| 11 | Një përbërje sipas pretendimit 1 i cili është një nga: 5-bromo-2,6-di-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-(4-metil-1H-pirazol-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)-6-(pirolidin-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-ciklopentil-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-bromo-6-(piperidin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-morpholino-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-(4-metilpiperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-ciklopropil-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6-diamine 6-(azetidin-1-il)-5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-ciklobutil-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6-diamine 5-bromo-6-(2-metilpirolidin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-((R)-2-metilpirolidin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 1-[6-amino-5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-il]azetidin-3-ol 1-[6-amino-5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-il]pirolidin-3-ol 5-bromo-6-((S)-3-fluoropirolidin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-[(S)-3-(dimetilamino)pirolidin-1-il]-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-(2,5-dimetilpirolidin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-(3,3-difluoroazetidin-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-isopropil-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-bromo-N4-propil-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-kloro-2,6-di-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 4-amino-2,6-di-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-5-carbonitrile 4-amino-6-N-ciklopentilamino-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-5-carbonitrite N4-tert-butil-5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6-diamine 5-bromo-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)-6-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 6-(azetidin-1-il)-5-bromo-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-ciklopentil-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-bromo-N4-ciklopropil-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-bromo-N4-ciklobutil-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 5-bromo-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)-6-(2-metilpirolidin-1-il)pirimidin-4 amine 5-bromo-2-(4-metil-1H-pirazol-1-il)-6-((R)-2-metilpirolidin-1- il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N-ciklopropil-2-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4,6-diamine 6-(azetidin-1-il)-5-bromo-2-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2,6-di-(4-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2,6-di-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2,6-di-(3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4- amine 5-bromo-6-(1H-imidazol-1-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)-2(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2-(1H-pirazol-1-il)-6-(1H-1,2,4-triazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-isopropoxy-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)-6-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-2-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)-6-(4-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4- amine 5-bromo-2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-6-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4- amine 5-bromo-N4-ciklopentil-2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6- diamine 5-bromo-2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-6-(pirolidin-1-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-isopropil-2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6-diamine 5-bromo-2,6-bis(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine 5-Bromo-2,6-di(thiazol-2-il)pirimidin-4-amine 5-Bromo-2-(1H-pirazol-1-il)-6-(thiazol-2-il)pirimidin-4-amine 5-Bromo-6-(1H-pirazol-1-il)-2-(thiazol-2-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-N4-[1-(dimetilamino)propan-2-il]-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6- diamine 5-bromo-N4-(1-metoksipropan-2-il)-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidine-4,6-diamine 5-bromo-6-(1H-pirazol-1-il)-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)pirimidin-4-amine 5-bromo-6-etoksi-2-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-4-amine. |
| 12 | Një përberje sipas çdonje prej pretendimeve 1 deri në 11 për përdorim në trajtimin e një gjendje patologjike ose sëmundje të prirur për progresim të receptorit adenozinë A2a. |
| 13 | Një përbërje sipas pretendimit 1 deri në 11 për përdorim në trajtimin e një gjendje patologjike ose sëmundje ku gjëndja patologjike ose sëmundja është ishemi, aritmi supraventrikulare, dridhje atriale, mosfunksionin akut i veshkave, lëndim reprefuzion i miokardit, sëmundjet si rrjedhim i mbajtjes së lëngjeve, reaksione alergjike që përfshijnë por nuk kufizohen në rinit, urtikaria, skleroderma, artritet, sëmundjet e tjera autoimune, sëmundja inflamatore e zorrëve, diabetit melit, obezitetit, sëmundjes së Parkinsonit, sëmundjes së Huntingtonit, distonia e tillë si sindroma e këmbës së shqetësuar, diskinezia si ato të shqetësuara nga përdorimi i zgjatur i dopaminës ose drogërave neuroleptike ose çrregullimet e gjumit, mosfunksionimi kongjestiv i zemrës, hipertensioni, hipertensioni intradialitik, dementia, çrregullimet e ankthit, dhe glaukoma. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 13 për përdorim në trajtimin e një gjendje patologjike ose sëmundje ku gjendjet patologjike ose sëmundjet janë, aritmitë, dridhjet arteriale, sëmundja e Parkinsonit, sëmundja e Huntingtonit, Sëmundja e Alzaimerit, distonitë të tilla si sindroma e këmbës së shqetësuar, diskinesitë të tilla si ato të shkaktuara nga përdorimi i zgjatur i dopaminës ose drogërave neuroleptike ose çrregulimet e gjumit, dementia, çrregullimet e ankthit, dhe diabetit melit. |
| 15 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje siç përcaktohet në çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 11 të përzjerë me një dilutent ose transportues të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 16 | Një kombinim që përfshin një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 11 dhe përbërje tjetër për të trajtuar sëmundje të tilla si ishemi, aritmia supraventrikulare, dridhjet atriale, mosfunksionim akut i veshkave, lëndim reprefuzion miokardial, sëmundjet si rrjedhojë e mbajtjes së lëngjeve reaksione alergjike që përfshijnë por nuk kufizohen në rinit, urtikaria, sklero- derma, artrite, sëmundje të tjera autoimune, sëmundja inflamatore e zorrëve, diabetet melite, obezitetit, sëmundja e Parkinsonit, semundja e Huntingtonit, Sëmundja e Alzaimerit, distonia e tillë si sindroma e këmbëve të shqetësuara, diskinesitë të tilla si ato të shkaktuara nga përdorimi i zgjatur i dopaminës ose drogërave neuroleptike ose çrregullimet e gjumit, mosfunksionimi kongjestiv i zemrës, hipertensioni, hipertensioni intradialitik, dementia, çrregulimet e gjumit, dhe diabetiti melit, për përdorim të njëkohshëm, të ndarë ose të vazhdueshëm. |
| 17 | Një produkt kombinim që përfshin një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 11 me levodopa, antagonistët dopaminë, frenuesit MAO-B, frenuesit Acetilkoline esteraze osendonjë barn e përdorur për të trajtuar sëmundjet e Parkinsonit, Huntingtonit, dhe Alzaimerit. |
| 18 | Një produkt kombinim që përfshin një përbërje sipas çdonje prej pretendimeve 1 deri në 11 me insulinë, metforminë, antagonistët-GLP, uretë-sulfonile, frenuesit DPP-IV ose barnat e përdorura për të trajtuar Diabetin. |