Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5252
2015.07.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/118
2015.03.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.08.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09734175.4
2009.04.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2268642
2015.02.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 139449 |
| US | 47263 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| GILEAD SCIENCES, INC. | 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BUTLER, THOMAS | 601 Baltic Circle 605 Redwood City CA 94065 / US , US |
| CHO, AESOP | 1656 Notre Dame Drive Mountain Viev CA 94040 / US , US |
| KIM, CHOUNG, U. | 1750 Elizabeth Street San Carlos CA 94070 / US , US |
| SAUNDERS, OLIVER, L. | 615 Port Drive 202 San Mateo CA 94404 / US , US |
| ZHANG, LIJUN | 12525 Minorca Ct. Los Altos Hills CA 94022 / US , US |
| PARRISH, JAY | 760 Bair Island Rd., 100 Redwood City, California 94063 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
Analogë carba-nukleosidë 1' zëvendësues për mjekim antiviral
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij; ku: çdo R1, R2, R3, R4, ose R5 është në mënyrë të pavarur H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halogjen, (C1-C8)alkil, (C4-C8)karbociklilalkil, alkil (C1-C8) i zëvendësuar, (C2-C8)alkenil, alkenil (C2-C8) i zëvendësuar, (C2-C8)alkinil, alkinil (C2-C8) i zëvendësuar, ose aril (C1-C8)alkil; ose çdo dy R1, R2, R3, R4, ose R5 te atomet e karbonit fqinj, kur merren së bashku, janë-O(CO)O-, ose kur merren së bashku me atomet e karbonit të unazës te e cila janë bashkuar, formojnë një lidhje dyshe; R6 është ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12,-C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, halogjen, (C1-C8)alkil, (C4-C8)karbociklilalkil, alkil (C1-C8) i zëvendësuar, (C2-C8)alkenil, alkenil (C2-C8) i zëvendësuar, (C2-C8)alkinil, alkinil (C2-C8) i zëvendësuar, ose aril(C1-C8)alkil ose R6, dhe qoftë R1 ose R2, kur merren së bashku, janë -O(CO)O-; çdo n është në mënyrë të pavarur 0, 1, ose 2; çdo Ra është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, (C4-C8)karbociklilalkil, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11,-S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), ose -SO2NR11R12; R7 është H, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11,-S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, ose çdo Y ose Y1 është në mënyrë të pavarur O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), ose N-NR2; W1 dhe W2, kur merren së bashku, janë -Y3(C(Ry)2)3Y3-; ose njëri prej W1 ose W2 së bashku, qoftë me R3 ose R4, është -Y3- dhe tjetri prej W1ose W2 është Formula Ia; ose W1 dhe W2 janë secili, në mënyrë të pavarur, një grup me Formulë Ia: ku: çdo Y2 është në mënyrë të pavarur një lidhje, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR),+N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O), ose S(O)2; çdo Y3 është në mënyrë të pavarur O, S, ose NR; M2 është 0, 1 ose 2; çdo Rx është në mënyrë të pavarur Ry ose formula: ku: çdo M1a, M1c, dhe M1d është në mënyrë të pavarur 0 ose 1; M12c është 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12; çdo Ry është në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(=Y1)R, -C(=Y1)OR,-C(=Y1)N(R)2, -N(R)2, -+N(R)3, -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(OR), -S(O)2(OR), -OC(=Y1)R,-OC(=Y1)OR, -OC(=Y1)(N(R)2), -SC(=Y1)R, -SC(=Y1)OR, -SC(=Y1)(N(R)2), -N(R)C(=Y1)R, -N(R)C(=Y1)OR, -N(R)C(=Y1)N(R)2, -SO2NR2, -CN, -N3, -NO2, -OR, ose W3; ose kur merren së bashku, dy Ry te i njëjti atom karboni formojnë një unazë karbociklike prej 3 deri 7 atome karboni; çdo R është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8) alkil, alkil (C1-C8) i zëvendësuar, (C2-C8)alkenil, alkenil (C2-C8) i zëvendësuar, (C2-C8) alkinil, alkinil (C2-C8) i zëvendësuar, C6-C20 aril, aril C6-C20 i zëvendësuar, C2-C20 heterociklil, heterociklil C2-C20 i zëvendësuar, arilalkil ose arilalkil i zëvendësuar; W3 është W4 ose W5; W4 është R, -C(Y1)Ry, -C(Y1)W5, -SO2Ry, ose -SO2W5; dhe W5 është një karbocikël ose një heterocikël, ku W5 është në mënyrë të pavarur i zëvendësuar me 0 deri 3 grupe Ry; çdo X1 ose X2 është në mënyrë të pavarur C-R10 ose N; çdo R8 është halogjen, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, - CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C4-C8)karbociklilalkil, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar, -C(=O)(C1-C8)alkil, -S(O)n(C1-C8)alkil, aril(C1-C8)alkil, OR11 ose SR11; çdo R9 ose R10 është në mënyrë të pavarur H, halogjen, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 ose SR11; çdo R11 ose R12 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C4-C8)karbociklilalkil, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar, - C(=O)(C1-C8)alkil, -S(O)n(C1-C8)alkil ose aril(C1-C8)alkil; ose R11 dhe R12 të marrë së bashku me një azot te i cili janë të dy të bashkuar formojnë një unazë heterociklike 3 deri 7 anëtarëshe, ku cilido prej atomeve të karbonit të unazës heterociklike të sipërpërmendur mund të zëvendësohet jodetyrimisht me -O-, - S- ose -NRa-; ku çdo (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil ose aril(C1-C8)alkil i çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11 ose R12 është në mënyrë të pavarur, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë halo, hidroksi, CN, N3, N(Ra)2 ose ORa; dhe ku një ose më shumë prej atomeve të karbonit jo-fundorë të çdo (C1-C8)alkili të sipërpërmendur është jodetyrimisht i zëvendësuar me -O-, -S- ose -NRa-. |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1 i paraqitur me Formulën II ku X2 është C-R10 dhe çdo Y dhe Y1 është O. |
| 3 | Një përbërës sipas pretendimeve 1 ose 2, ku R8 është halogjen, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, OR11 ose SR11. |
| 4 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-3, ku R9 është H ose NR11R12. |
| 5 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-4, ku R7 është H ose |
| 6 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ku R6 është ORa, N3, halogjen, CN, metil, hidroksimetil, metil i zëvendësuar, etenil, etenil i zëvendësuar, etinil, ose etinil i zëvendësuar. |
| 7 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-6, ku X2 është C-H dhe R3 dhe R5 janë secili H. |
| 8 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-7, ku të paktën njëri prej R2 ose R4 është ORa. |
| 9 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ku X1 është N ose C-R10, ku R10 është H, halogjen, CN ose heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar. |
| 10 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-9, ku R2 dhe R4 qarkojnë secili ORa. |
| 11 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-10, ku R2 dhe R4 janë OH. |
| 12 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11, ku X1 është N. |
| 13 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11, ku X1 është C-H. |
| 14 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-13, ku R1 është H, metil, CH2OH, CH2F, etenil, ose etinil. |
| 15 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-14, ku W1 dhe W2 janë secili, në mënyrë të pavarur, një grup me Formulë Ia. |
| 16 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-14, ku përzgjidhet nga ose ku Y2 është, në mënyrë të pavarur, një lidhje, O, ose CR2. |
| 17 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-14, ku R7 është H. |
| 18 | Një përbërës sipas pretendimit 1 që është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 19 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-18, që është në formën e një racemati, enantiomeri, diastereomeri, tautomeri, polimorfi, pseudopolimorfi ose në formë amorfe. |
| 20 | Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht të efektshme të një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 19 dhe një bartës (transportues) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 21 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 20 që përmban të paktën edhe një agjent tjetër terapeutik. |
| 22 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 21, ku agjenti tjetër terapeutik i sipërpërmendur përzgjidhet nga grupi i përbërë nga interferone, analogë ribavirin, frenues të NS3 proteazës, frenues NS5a, frenues të NS5b polimerazës, frenues të alfa-glukosidazës 1, frenues të ciklofilinës, hepatoprotektantë, frenues jo-nukleosidë të HCV, dhe ilaçe të tjera për mjekimin e HCV. |
| 23 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 19 për përdorim në frenimin e HCV polimerazës ose për mjekimin e një infeksioni viral të shkaktuar nga një virus i familjes Flaviviridae. |
| 24 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 23, ku infeksioni viral shkaktohet nga një virus i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga virusi dengue, virusi i ethes së verdhë, virusi i Nilit Perëndimor, virusi encefalit japonez, virusi encefalit tick-borne, virusi Kunjin, virusi encefalit i Luginës Murray, virusi encefalit i St. Louis, virusi i etheve hemorragjike të Omsk-ut, virusi i diarrhesë virale të gjedhit, virusi Zika dhe virusi i Hepatitit C. |
| 25 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 24, ku infeksioni viral shkaktohet nga virusi i Hepatitit C. |
| 26 | Përbërësi për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 24-25 që përfshin administrimin e të paktën edhe një agjenti tjetër terapeutik. |
| 27 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 26, ku të paktën agjenti tjetër terapeutik i sipërpërmendur përzgjidhet nga grupi i përbërë nga interferone, analogë ribavirin, frenues të NS3 proteazës, frenues të NS5b polimerazës, frenues NS5a, frenues të alfa-glukosidazës 1, frenues të ciklofilinës, hepatoprotektantë, frenues jo-nukleosidë të HCV, dhe ilaçe të tjera për mjekimin e HCV. |