REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5116 2015.04.17
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.10.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/99 2015.03.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11764572.1 2011.10.06
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2625174 2015.01.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 10186901
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Alkahest, Inc. 125 Shoreway Road, Suite D San Carlos, California 94070
(72) Shpikës
Emri Adresa
FRANK, Markus Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
HAEBERLE, Hans Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
HENRY, Manuel Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
PACHUR, Thorsten Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
SANTAGOSTINO, Marco Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
STERTZ, Uwe Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
TREBING, Thomas Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
WERTHMANN, Ulrike Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
KO-KRISTALE DHE KRIPËRA TË FRENUESVE TË CCR3 (RECEPTORI KEMOKINË I TIPIT 3)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Ko-kristale të komponimeve të formulës 1 ku R1 është C1-6-alkil, C1-6-haloalkil, O-C1-6-haloalkil, halogjen; m është 1, 2, ose 3; R2a dhe R2b janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga H, C1-6-alkil, C1-6-alkenil, C1-6-alkinil, C3-6-cikloalkil, COO-C1-6-alkil, O-C1-6-alkil, CONR2b.1R2b.2, halogjen; R2b.1 është H, C1-6-alkil, C0-4-alkil-C3-6-cikloalkil, C1-6-haloalkil; R2b.2 është H, C1-6alkil; ose R2b.1 dhe R2b.2 sëbashku janë një grup C3-6-alkilen që formojnë me ato-min e azotit një unazë heterociklike, ku opsionalisht një atom karboni ose unaza zëvendësohet nga një atom oksigjeni R3 është H, C1-6-alkil; X është një anion i përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në klorur, bromur, jo-dur, sulfat, fosfat, metansulfonat, nitrat, maleat, acetat, benzoat, citrat, salici-lat, fumarat, tartrat, dibenzoiltartrat, oksalat, sukcinat, benzoate dhe p-toluensulfonat; j është 0, 0.5, 1, 1.5 ose 2; me një formues ko-kristali të përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në acid orotik, acid hi- purik, acid L-piroglutamik, acid D-piroglutamik, acid nikotinik, acid askorbik-(+)-L, sakarinë, piperazinë, acid 3-hidroksi-2-naftoik, acid muçik (galaktarik), acid pamoik (embonik), acid stearik, acid kolik, acid deoksikolik, nikotinamidë, izonikotinamidë, sukçinamidë, uracil, L-lizinë, L-prolinë, D-valinë, L-argininë, glicinë.
2 Ko-kristale të komponimeve të formulës 1 sipas pretendimit 1, ku R2a është H, C1-6-alkil, C1-6-alkenil, C1-6-alkinil, C3-6-cikloalkil, O-C1-6-alkil, CONR2a.1R2a.2; R2a.1 është H, C1-6-alkil, C1-6-haloalkil; R2a.2 është H, C1-6-alkil; R2b është H, C1-6-alkil, C1-6-alkenil, C1-6-alkinil, C3-6-cikloalkil, COO-C1-6-alkil, O-C1-6-alkil, CONR2b.1R2b.2, halogjen; R2b.1 është H, C1-6-alkil, C0-4-alkil-C3-6-cikloalkil, C1-6-haloalkil; R2b.2 është H, C1-6-alkil; ose R2b.1 dhe R2b.2 sëbashku janë një grup C3-6-alkilen dhe formojnë me ato-min e azotit një unazë heterociklike, ku opsionalisht një atom karboni ose un-aza zëvendësohet nga një atom oksigjeni.
3 Ko-kristale të komponimeve të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku R1 është C1-6-alkil, C1-6-haloalkil, O-C1-6-haloalkil, halogjen; m është 1 ose 2; R2a është H, C1-4-alkil; R2b është H, CONR2b.1R2b.2; R2b.1 është C1-4-alkil, C0-4-alkil-C3-6-cikloalkil, C1-4-haloalkil; R2b.2 është H, C1-4-alkil; ose R2b.1 dhe R2b.2 sëbashku janë një grup C3-6-alkilen dhe formojnë me ato-min e azotit një unazë heterociklike, ku opsionalisht një atom karboni ose un-aza zëvendësohet nga një atom oksigjeni R3 është H, C1-6-alkil; X është një anion i përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në klorur ose diben-zoiltartrat j është 1 ose 2.
4 Ko-kristalet e komponimeve të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R2a është H, C1-4-alkil; R2b është H, CONR2b.1R2b.2; R2b.1 është C1-4-alkil; R2b.2 është C1-4-alkil.
5 Ko-kristalet e komponimeve të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R2a është H, C1-4-alkil; R2b është H, CONR2b.1R2b.2; R2b.1 është C0-4-alkil-C3-6-cikloalkil; R2b.2 është H, C1-4-alkil.
6 Ko-kristalet e komponimeve të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R2a është H, C1-4-alkil; R2b është H, CONR2b.1R2b.2; R2b.1 është C1-4-haloalkil; R2b.2 është H, C1-4-alkil.
7 Ko-kristalet e komponimeve të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R2b dhe R2b.2 sëbashku janë një grup C3-6-alkilen dhe formojnë me atomin e azotit një unazë heterociklike, ku opsionalisht një atom karboni ose unaza zëvendësohet nga një atom oksigjeni
8 Ko-kristale të komponimeve të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku formuesi i ko-kristalit është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në acid askorbik, acid muçik, acid pamoik, sukçinamidë, acid nikotinik, nikotinamidë, izonikotinamidë, l-lizinë, l-prolinë, ose hidrate ose hidroklorure të të njëjtave.
9 Kripëra të komponimeve të formulës 1, ku R1, m, R2a, R2b, R3 janë përcaktuar si në njërin prej pretendimeve 1 deri në 8 dhe X është një anion i përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në klorur, bromur, jodur, sulfat, fosfat, metansulfonat, nitrat, maleat, acetat, benzoat, citrat, salicilat, fumarat, tartrat, dibenzoiltartrat, oksalat, sukçinat, benzoate dhe p-toluensulfonat; j është 0.5, 1, 1.5 ose 2.
10 Kripëra të komponimeve të formulës 1, ku R1, m, R2a, R2b, R3 janë përcaktuar sin ë njërin prej pretendimeve 1 deri në 8 dhe X është një anion i përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në klorur ose diben-zoiltartrat j është 1 ose 2.
11 Ko-kristalet sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 8 ose kripërat sipas pretendimit 9 ose 10, ku komponimi është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në dhe
12 Ko-kristalet sipas pretendimit 8, ku komponimi është *(HCl)2, dhe formuesi i ko-kristalit është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në acid askorbik, acid muçik, acid pamoik, sukçinamidë, acid nikotinik, nikotinamidë, izonikotinamidë, l-lizinë dhe l-prolinë e hidratuar
13 Kripë sipas pretendimit 9, ku kripa është *(S)-(S)-(+)-2,3-dibenzoil-acid tartarik.
14 Kripë sipas pretendimit 9, ku kripa është *(HCl)2.
15 Kripë sipas pretendimit 9, ku kripa është *(HCl)2*1.5 H2O.
16 Kripë sipas pretendimit 9, ku kripa është *(HCl)2*Metil-izobutil-keton.
17 Komponime të formulës 113 për prodhimin e një ko-kristali ose të një kripe të for- mulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 10.
18 Komponime të formulës I14 për prodhimin e një ko-kristali ose të një kripe të formulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 10.
19 Komponime të formulës I3’-Me për prodhimin e një ko-kristali ose të një kripe të for-mulës 1 sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 10.
20 Një përbërje farmaceutike e cila përmban të paktën një ko-kristal ose kripë të një komponimi të formulës 1 sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10 dhe një trans-portues farmaceutikisht të pranueshëm.
21 Një ko-kristal ose kripë e një komponimi të formulës 1, sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, si një medikament.
22 Një ko-kristal ose kripë e një komponimi të formulës 1, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 10, si një medikament për parandalimin ose trajtimin e një varieteti të gjerë çrregullimesh dhe sëmundjesh inflamatore, infektive, dhe imuno-rregullatore, përfshirë këtu azmën dhe sëmundjet alergjike, sëmundjen pulmonare obstruktive kronike, infektimin nga mikrobet patogjenike (përfshirë viruset), patologjitë autoimune të tilla si artriti reumatoid dhe ateroskleroza si dhe degjenerimi makular i lidhur me moshën (DMM), retinopatia diabetike dhe edema makulare diabetike.