Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5146
2015.04.30
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.01.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/97
2015.03.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12716662.7
2012.01.05
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2758394
2015.02.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 32032011 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Suven Life Sciences Limited | Serene Chambers, Road No. 5, Avenue 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034, Andhra Pradesh / IN |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| NIROGI, Ramakrishna | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| MOHAMMED, Abdul Rasheed | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| YARLAGADDA, Suresh | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5, Avenue - 7 Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| RAVELLA, Srinivasa Rao | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| SHINDE, Anil Karbhari | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| KAMBHAMPATI, Ramasastri | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| ROAYAPALLEY, Praveen Kumar | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5, Avenue - 7 Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| JAYARAJAN, Pradeep | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| BHYRAPUNENI, Gopinadh | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| PATNALA, Sriramachandra Murthy | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| RAVULA, Jyothsna | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
| JASTI, Venkateswarlu | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 034 / IN , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. "Asim Vokshi", Nr. 137, Tiranë , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. "Asim Vokshi", Nr. 137, Tiranë , AL |
(54) Titull
Përbërësit heteroaril si ligandë të receptorit 5-HT4
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i formulës së përgjithshme (I): ku, ose ose është pika e lidhjes; R1është alkil, R3-O-R3 ose R2është cikloalkil ose heterocikloalkil, dhe i zëvendësuar opsionalisht me hidrogjen, alkil ose –CO-OR3; R3është alkil; “Y” është C ose O; “m” është një numër i plotë duke filluar nga 0 deri 1; me kusht kur m është 0 atëherë R1 është cikloalkil ose heterociklil; “n” është një numër i plotë duke filluar nga 0 deri 2; “p” është një numër i plotë duek filluar nga 0 deri 1; ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, i cili është zgjedhur nga grupi që konsiston në: 6-Kloro-8-[5-(1-ciklopropil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine hemi fumarate; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklobutil piperdin-4-ilmethil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-il mine L(+)-kripë tartarate; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklobutil piperdin-4-ilmethil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-il amine; 1-Isopropil-3-{5-[1-(3-methoksypropil)piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-1H-indazole kripë oksalate; 3-[5-(1-Ciklobutil-piperidin-4-il methil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole L(+)-kripë tartarate; 6-Kloro-8-[5-(3-ciklobutil-3-aza biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]kroman-5-ilamine kripë oksalate; 4-[5-(8-Amino-7-kloro-2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksan-5-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-[1,4’]bipiperidinil-1’-karboksilicacid etil ester kripë oksalate; 5-Kloro-7-{5-[1-(tetrahidropiran-4-il)piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-2,3-dihidro, benzofuran-4-il amine kripë oksalate; 6-Kloro-8-{5-[1-(2-methoksy-ethil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-{5-[1-(3-methil-butil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1,-ciklobutilmethil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklopropilmethil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-isopropil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-{5-[1-(3-methoksy-propil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklobutil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklobutilmethil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklobutil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklopentil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(2-piperidin-1-il-ethil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 4-[5-(5-Amino-6-kloro-kroman-8-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-[1,4’]bipiperidinil-1’-karboksilic acid etil ester; 6-Kloro-8-[5-(3-piperidin-1-il-propil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklopentil-piperidin-4-ilmethil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-[5-(3-isopropil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-[5-(3-ciklobutilmethil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-[5-(3-ciklopropilmethil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-kroman-5-ilamine; 6-Kloro-8-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-il)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-kroman-5-ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-ilmethil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-kroman-5-ilamine kripë oksalate; 5-Kloro-7-[5-(1-ciklopropil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-2,3-dihidro-benzofuran-4-ilamine kripë oksalate; 5-Kloro-7-[5-(1-ciklobutil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-2,3-dihidro-benzofuran-4-ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-[5-(1-ciklopropil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-il)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5- ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-{5-[1-(3-methoksy-propil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5- ilamine kripë oksalate; 6-Kloro-8-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-ilmethil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-ilamine kripë oksalate; 5-Kloro-7-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-ilmethil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-2,3-dihidro-benzofuran-4-ilamine oksalate; 4-[5-(4-Amino-5-kloro-2,3-dihidro-benzofuran-7-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-[1,4’]bipiperidinil-1’-karboksilic acidetil ester oksalate; 3-[5-(1-Ciklobutilmethil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole; 1-Isopropil-3-{5-[1-(2-methoksy-ethil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-1H-indazole; 3-[5-(1-Ciklobutil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole; 1-Isopropil-3-[5-(1-isopropil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1H-indazole; 3-[5-(1-Ciklopropilmethil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1 H-indazole; 1-Isopropil-3-{5-[1-(3-methil-butil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-1H-indazole; 3-[5-(1-Ciklopropil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole; 3-[5-(1-Ciklopentil-piperidin-4-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole; 1-Isopropil-3-{5-[3-(3-methoksy-propil)-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-1H-indazole kripë oksalate; 3-[5-(3-Ciklobutil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole kripë oksalate; 3-[5-(3-Ciklobutilmethil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole kripë oksalate; 3-[5-(3-Ciklopropilmethil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-6-il)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole kripë oksalate; 1-Isopropil-3-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-ilmethil)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-1 H-indazole kripë oksalate; 1-Isopropil-3-{5-[1-(tetrahidro-piran-4-il)-piperidin-4-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-il}-1 H-indazole kripë oksalate; 1-Isopropil-3-[5-(2-piperidin-1-il-ethil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1H-indazole kripë oksalate dhe 3-[5-(1-ciklobutil piperidin-4-il methil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il]-1-isopropil-1H-indazole kripë oksalate; ose kripërat e pranuara farmaceutikisht. |
| 3 | Procesi për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, i cili përmban: (a) ciftëzimin e përbërësit të formulës (1) me përbërësin e formulës (2) në prani të agjentit dehidratues për të formuar një përbërës të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë sic përcaktohen në pretendimin 1, (b) duke konvertuar opsionalisht përbërësin e formulës (I) tek kripa e pranueshme famraceutikisht e tyre. |
| 4 | Procesi për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, i cili përmban: (a) ciftizëmi i përbërësit të formulës (1) me përbërësin e formulës (2) në prani të tretësit të përshtatshëm për të formuar një përbërës të formulës (4), (b) ciklizimi i përbërësit të formulës (4) për të formuar një përbërës të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë sic përcaktohet në pretendimin 1, (c) duke konvertuar opsionalisht përbërësin e formulës (I) tek kripa e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 5 | Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 2 dhe ekscipient të pranuar farmaceutikisht. |
| 6 | Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 5, për trajtimin e kushteve klinike te ndermjetesuar permes receptorëve 5-HT4 si crregullimi të hiperaktivitetit të deficitit të përqëndrimit, sëmundje e alzaimerit, crregullimet kognitive, dementia ose skizofrenia. |
| 7 | Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 2 për përdorim në trajtimin e sëmundjeve që lidhen me receptorët 5-HT4. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 7, për përdorim në trajtimin e kushteve klinike si eshte crregullim i hiperaktivitetit të deficitit të përqëndrimit, sëmundje alzaimer, crregullime kognitive, dementia ose skizofrenia. |
| 9 | Një përbërës sipas formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1 ose pretendimi 2, për përdorim në trajtimin e një crregullimi të sistemit nervor qëndror në lidhje me ose të ndikuar nga receptorët 5-HT4. |