Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5168
2015.05.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.07.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/86
2015.02.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09798745.7
2009.07.16
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2317852
2014.12.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 81052 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Richter Gedeon Nyrt. | Gyömröi út 19-21. 1103 Budapest / HU |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SARKAR, Ranajoy | 900 Davidson Raod Piscataway NJ 08854 / US , US |
| DEDHIYA, Mahendra, G. | 1 Lea Court Pomona NY 10970 / US , US |
| CHHETTRY, Anil | 11 Hickory Hill Drive Holtsville NY 11742 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Formulime farmaceutike që përmbajnë ligandë të receptorit të dopaminës
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një formulim farmaceutik në një formë dozimi të ngurtë orale që përfshin trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, një agjent zbutës ose një eksipient të përzgjedhur nga niseshte e paraxhelatinizuar dhe fosfat hidrogjeni kalciumi anhidrik, dhe ku formulimi përfshin më pak se rreth 1% w/w trans-4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil-amine, ose një kripë të saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Formulimi i pretendimit 1, që përfshin nga rreth 0.5 deri në rreth 15 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, ku formulimi ofron një profil të palzmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 26.3 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 10 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 3 | Formulimi i pretendimit 2 ku formulimi përfshin rreth 0.5 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 0.9 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 10 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 4 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 1 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 1.8 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 20 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 5 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 1.5 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 2.7 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 30 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 6 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 2 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 3.5 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 40 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 7 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 2.5 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 4.4 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 50 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 8 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 3 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 5.3ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 60 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 9 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 6 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 10.5ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 120 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 10 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 9 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 15.8 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 180 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 11 | Formulimi i pretendimit 2, ku formulimi përfshin rreth 12.5 mg trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, dhe ofron një profil të plazmës in vivo: (i) një Cmax mesatare prej më pak se rreth 21.9 ng/mL, (ii) një AUC0-∞ mesatare prej më shumë se rreth 250 ng.hr/mL dhe (iii) një Tmax mesatare prej rreth 3 ose me shumë orë. |
| 12 | Formulimi si në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, ku formulimi përfshin trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea hidrokloride. |
| 13 | Formulimi si në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, që përfshin: (a) midis rreth 0.5% dhe rreth 15% të trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea hidrokloride, (b) midis rreth 0.1% dhe rreth 20% karbonate natriumi, (c) midis 0% dhe rreth 10% talk, (d) midis 0% dhe rreth 5% diokside sikikoni koloidal, (e) midis 0% dhe rreth 15% glikolate natriumi niseshteje, (f) midis rreth 5% dhe rreth 95% celulozë mikrokristaline, dhe (g) midis rreth 0.1% dhe rreth 3% stearate magnezi. |
| 14 | Formulimi si në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, ku formulimi çliron trans-1{4-[2-[4-(2,3-diklorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-cikloheksil}-3,3-dimetil-urea, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, në një normë prej më shumë se rreth 80% brenda 60 minutave të para pas administrimit të formulimit tek një pacient në nevojë për të. |
| 15 | Formulimi si në pretendimin 1 ose në pretendimin 2 për përdorim në një metodë për trajtimin e skizofrenisë, çrregullimit bipolar ose manisë akute. |