Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5091 2016.08.18

Status

PA Patentë e grantuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2026.07.31

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/81 2015.02.23

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.04.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

06789107.7 2006.07.31

Status

PA Patentë e grantuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1922350 2015.01.07

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	703709

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Nektar Therapeutics	455 Mission Bay Boulevard South Suite 100, San Francisco CA 94158

(72) Shpikës

Emri	Adresa
MCKANNAN, Jon	14035 Monte Vedra Drive, Hunstville, AL 35803 / US , US
MCMANUS, Samuel, P.	8867 Tacoma Trail, Huntsville, AL 35802 / US , US
KOZLOWSKI, Antoni	2209 Fairfax Drive, Huntsville, AL 35811 / US , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL
Krenar LOLOÇI	Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL

(54) Titull

Metoda për përgatitjen e reagentëve polimerik

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një metodë sintetike që përfshin: (a) kombinimi i një përbërje që përfshin një tretës aprotik dhe një amine të përfunduar ose hidroksi të përfunduar, polimer që shkrihet në ujë me një përbërje që përfshin një reagent karbonatë të aktivizuar të zgjedhur nga grupi që konsiston prej di(1-benzotriazolil) karbonate, disucinimidil karbonate, p-nitrofenil kloroformate, triklorofenil kloroformate, p-nitrofenil sucinimidil karbonate, p-nitrofenil 1-benzotriazolil karbonate, pentafluorofenil kloroformate, dhe 1,1’-karbonildiimidazole, opsionalisht në prani të një katalizatori ose baze acide neutralizuese, ku përbërja që përfshin reagentin karbonate të aktivizuar është shtuar e tillë që është një tejkalim i reagentit karbonate të aktivizuar përkatës tek aminet e përfunduara ose hidrokset e përfunduara, polimerët që treten në ujë në mënyrë të rezultojë në një përberje që përfshin një ester karbonate aktiv të polimerit që tretet në ujë dhe reagentit karbonat aktiv të pareaguar; dhe (b) duke shtuar, para përfitimit të esterit karbonat aktiv të polimerit që tretet në ujë, një përberje qe përfshin një molekulë që reagon të zgjedhur nga grupi që konsiston prej ujit, një alkool monohidrik alkil i ulët, sulfide hidrogjeni, dhe një amine monobazike alkil i ulët tek përbërja që përfshin esterin karbonat aktiv të polimerit që tretet në ujë dhe reagent karbonat aktiv të pareaguar, ku përbërja që përfshin nje molekulë aktive është shtuar e tillë që më e madhe se 50% e reagentit karbonat aktiv të pareaguar është konsumuar.
2	Metoda e pretendimit 1, ku esteri karbonet i polimerit aktiv i polimerit që tretet në ujë ka një strukturë të formulës të mëposhtme: POLY-O-(C=O)-O-R ku: POLI është një polimer që tretet në ujë; dhe R është një radikal organik, me kushtin që kur POLI është një linear, metil-i mbuluar poli(etilene glikol), lineari, metil-i mbuluar polietilene glikol ka një peshë molekulare prej të paktën 103.
3	Metoda si në çdo një prej pretendimeve 1 dhe 2, ku reagent karbonat aktiv ka një strukturë prej një nga formulat e mëposhtme: R-O(C=O)-OR; R-O(C=O)-OR’; dhe R-O(C=O)X, ku R është një radikal organik, R’ është një radikal organik i ndryshëm nga R, dhe X është Cl, Br, ose I.
4	Metoda si në çdo një prej pretendimeve 1, 2 dhe 3, ku tretësi aprotik është zgjedhur nga grupi që konsiston prej acetonitrile, dimetilsulfokside, dimetilformamide, kloroform, diklorometane, dhe kombinimet e tyre.
5	Metoda e pretendimit 1, përfshin më tej reagimin e esterit karbonat aktiv të polimerit që tretet në ujë në një ose më shumë reaksione për të formuar një reagent polimerik.
6	Metoda e pretendimit 1, ku esteri karbonat aktiv i polimerit që tretet në ujë është izoluar nëpërmjet destilimit të tretësit.
7	Metoda e pretendimit 1, ku esteri karbonat aktiv i polimerit që tretet në ujë është izoluar nëpërmjet precipitimit pas shtimit të një jo-tretësi.
8	Metoda e pretendimit 7, ku jo-tretësi është zgjedhur nga grupi që konsiston nga alkooli izopropil, hekzane, eter etil, dhe kombinimet e tyre.
9	Metoda e pretendimit 1, ku amine e përfunduar ose hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë është një polimer që tretet në ujë që mbart një terminal grupi amine ose grup hidroksi, ku polimeri që tretet në ujë është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga poli(alkilene glikol), poli(olefinik alkool), poli(vinilpirrolidone), poli(hidroksialkilmetakrilamide), poli(hidroksialkilmetakrilate), poli(sakaride), poli(α-hidroksiacetik acid), poli(acrilik acid), poli(vinil alkool), polifosfazene, polioksazoline, poli(Nakriloilmorfoline), dhe kopolimerët ose terpolimerët e tyre.
10	Metoda e pretendimit 6, ku polimeri që tretet në ujë është një poli(etilene glikol).
11	Metoda e pretendimit 10, ku poli(etilene glikol) është një poli(etilene glikol) linear.
12	Metoda e pretendimit 10, ku poli(etilene glikol) është një poli(etilene glikol) i degëzuar.
13	Metoda e pretendimit 10, ku poli(etilene glikol) është një poli(etilene glikol) shumë i degëzuar.
14	Metoda e pretendimit 10, ku poli(etilene glikol) ka një peshë molekulare prej rreth 100 deri në rreth 100,000 Daltonë.
15	Metoda e çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3 dhe 4, ku amine e përfunduar ose hidroksi-e përfunduar, polimeri që tretet në ujë është një amine e përfunduar, polimer që tretet në ujë.
16	Metoda e çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3 dhe 4, ku amine e përfunduar ose hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë është një hidroksi e perfunduar, polimer që tretet në ujë.
17	Metoda e çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3 dhe 4, ku tejkalimi i reagentit karbonat aktiv i lidhur tek amine e përfunduar ose hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë përfaqëson të paktën rreth një tejkalim prej 5 mol %.
18	Metoda e çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3 dhe 4, ku tejkalimi i reagentit karbonate aktiv i lidhur tek amine e përfunduar ose hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë përfaqëson të paktën prej rreth një tejkalim prej 50 mol %.
19	Metoda e çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3 dhe 4, ku tejkalimi i reagentit karbonate aktiv i lidhur tek amine e përfunduar ose hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë përfaqëson të paktën rreth një tejkalim dy pjesë molare.
20	Metoda sin ë pretendimin 1, ku molekula vepruese është ujë.
21	Një metodë sintetike sipas pretendimit 1 që përfshin: (a) kombinimin e një përbërje që përfshin një tretës aprotik dhe një hidroksi të përfunduar, polimer që tretet në ujë që ka strukturën e mëposhtme: CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH ku (n) është një numër i plotë nga 2 deri në 4000, me një përbërje që përfshin di(1-benzotriazolil) karbonate, ku përbërja që përfshin di(1-benzotriazolil) karbonate është shtuar e tillë që është një tejkalim i di(1- benzotriazolil) karbonate i lidhur tek hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë, në këtë mënyrë rezulton në një përbërje që përfshin një ester karbonate aktiv të polimerit që tretet në ujë që ka strukturën e mëposhtme: ku (n) është një numër i plotë nga 2 deri në 4000, dhe di(1-benzotriazolil) karbonate që nuk vepron; (b) duke shtuar, para se të rikuperohet esteri i karbonate aktiv i polimerit që tretet në ujë, _një perbërje që përfshin një molekulë reaktive të zgjedhur nga grupi që konsiston prej ujit, një alkooli monohidrik alkali të ulët, sulfide hidrogjeni, dhe një amine monobazike alkali të ulët tek përbërja që përfshin esterin karbonate aktiv të një polimeri që tretet në ujë dhe di(1-benzotriazolil) karbonate të pareaguar, ku përbërja që përfshin përbërjen reaktive është shtuar e tillë që është më e madhe se 50% e di(1-benzotriazolil) karbonate e pareaktivizuar është e konsumuar.
22	Një metodë sintetike sipas pretendimit 1 që përfshin: (a) kombinimin e një përbërje që përfshin një tretës aprotik dhe një hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë që ka strukturën e mëposhtme: CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH ku (n) është një numër i plotë nga 2 deri në 4000, me një përbërje që përfshin disucinimidil karbonate, ku përbërja që përfshin disucinimidil karbonate është shtuar e tillë është një tejkalim i disucinimidil karbonate i lidhur tek hidroksi e përfunduar, polimeri që tretet në ujë, në mënyrë që rezulton në një përbërje që përfshin një ester karbonat aktiv të polimerit që tretet në ujë që ka strukturën e mëposhtme: ku (n) është një numër i plotë nga 2 deri në 4000, dhe disucinimidil karbonate i pareaguar; (b) duke shtuar, para se të rikuperohet esteri karbonat aktiv i polimerit që tretet në ujë, një përbërje që përfshin një molekule reaktive të zgjedhur nga grupi që konsiston nga uji, një alkooli monohidrik alkil i ulët, hidrogjen sulfide, dhe një amine monobazike alkile e ulët tek përbërja që përfshin esterin karbonat aktiv të polimerit që tretet në ujë dhe disucinimidil karbonat të pareaguar, ku përbërja që përfshin molekulën reaktive është shtuar e tillë që më e madhe se 50% e disucinimidil karbonate e pareaguar është konsumuar.
23	Një metodë sintetike sipas pretendimit 1 që përfshin: (a)kombinimin e përbërjes që përfshin një tretës aprotik dhe një hidroksi të përfunduar, polimeri që tretet në ujë që ka strukturën e mëposhtme: CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH ku (n) është një numër i plotë nga 2 deri në 4000, me një përbërje që përfshin p-nitrofenil kloroformate, ku përbërja që përfshin p-nitrofenil kloroformate është shtuar e tillë që është një tejkalim i pnitrofenil kloroformate i lidhur tek hidroksi e përfunduar, polimeri qe tretet në ujë, në mënyrë të tillë që rezulton në një përbërje që përfshin një ester karbonate aktiv i polimerit që tretet në ujë që ka strukturën e mëposhtme: ku (n) është një numër i plotë nga 2 deri në 4000, dhe p-nitrofenil kloroformate i pareaguar; (b) duke shtuar, para se të rikuperohet tek esteri karbonate aktiv i polimerit që tretet në ujë, një përbërje që përfshin molekula reaktive të zgjedhura nga grupi që konsiston nga uji, një alkooli monohidrik alkil i ulët, hidrogjen sulfide, dhe një amine monobazike alkile e ulët tek përbërja që përfshin esterin karbonat aktiv të polimerit që tretet në ujë dhe p-nitrofenil kloroformate i pareaguar, ku përbërja që përfshin molekulën reactive është shtuar e tillë që me e madhe se 50% e p-nitrofenil kloroformate e pareaguar është konsumuar.
24	Një metodë sintetike sipas pretendimit 1 që përfshin: Reaktimin e një reagenti polimerik të përgatitur nga (a) kombinimin e një përbërje që përfshin një tretës aprotik dhe një amine te përfunduar ose hidroksi të përfunduar, polimeri që tretet në ujë me një perbërje që përfshin një reagent karbonate aktiv te zgjedhur nga grupi që konsiston nga di(1-benzotriazolil) karbonate, disucinimidil karbonate, p-nitrofenil kloroformate, triklorofenil kloroformate, p-nitrofenil sucinimidil karbonate, p-nitrofenil 1-benzotriazolil karbonate, pentafluorofenil kloroformate, dhe 1,1’-karbonildiimidazole, opsionalisht në prani të një katalizatori ose acidi me bazë neutralizuese, ku përbërja që perfshin reagentin karbonate aktiv është shtuar e tillë që është një tejkalim i reagentit karbonate aktiv i lidhur tek amine e përfunduar ose hidroksi e përfunduar, poliemri që tretet në ujë, në mënyrë që të rezultojë në një përbërje që përfshin një ester karbonate aktiv të polimerit qe trete në ujë dhe reagentit karbonate aktiv të pareaguar; (b) shtimi, para se të rikuperohet esteri karbonate aktiv i polimerit që tretet në ujë, një përbërje që përfshin një molekule reaktive të zgjedhur nga grupi që konsiston nga uji, një alkool monohidrik alkali i ulët, hidrogjen sulfide, dhe një amine monobazike alkil i ulët tek përbërja që përfshin esterin karbonate aktiv të polimerit qe tretet në ujë dhe reagentit karbonate aktiv të pareaguar, ku përbërja që përfshin një molecule reaktive është shtuar e tillë që më e madhe se 50% e_reagentit karbonate aktive e pareaguar është konsumuar; dhe (c) reaktimi i esterit karbonate aktiv i polimerit qe tretet në ujë në një ose më shumë reaksione për të formuar një reagent polimerik me një agjent aktiv sipas kushteve konjuguese në mënyrë që të rezultojë në një agjent konjugues polimeri që tretet në ujë.