Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5100 2015.03.20

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.03.04

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/80 2015.02.20

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.04.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11708766.8 2011.03.04

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2556074 2015.01.21

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	10159346

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO - A.C.R.A.F. - S.p.A.	Viale Amelia, 70 00181 Roma

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GARRONE, Beatrice	Via Aurelia 30 I-00165 Roma / IT , IT
CAZZOLLA, Nicola	Via Abetonia 20/L I-00041 Albano Laziale (Roma) / IT , IT
MANGANO, Giorgina	Via Gran Paradiso 84 I-00139 Roma / IT , IT
ALISI, Maria Alessandra	Via Nemorense 188 I-00199 Roma / IT , IT
FURLOTTI, Guido	Via Ferdinando Palasciano 96 I-00151 Roma / IT , IT
MAGARO', Gabriele	Via Ugo Foscolo 21 I-00040 Località Pavona Castel Gandolfo (Roma) / IT , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL

(54) Titull

Komponim indazoli triciklik, metodë përgatitje dhe përbërje farmaceutike që e përmbajnë atë

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim indazoli triciklik me formulë të përgjithshme (I): ku Y është CH ose N; W është CH ose N; me kusht që të paktën njëri prej Y dhe W është një atom azoti; X1 dhe X3 mund të jenë në mënyrë të pavarur një lidhje σ, një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 5 atome karboni, një grup karbonil, një zinxhir alkanoili di-valent i tipit -CO-(CH2)1-4- ose -(CH2)1-4 -CO-, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirëve al-kil dhe alkanoil të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, një ose më shumë grupe C1-3alkil, një ose më shumë grupe C1-3alkoksi; X4 mund të jetë një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 5 atome karboni, një grup karbonili, një zinxhir alkanoili divalent i tipit -CO-(CH2)1-4- ose -(CH2)1-4-CO-, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirëve alkil dhe alkanoil të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, një ose më shumë grupe C1-3alkil, ose një ose më shumë grupe C1-3alkoksi; X2 dhe X5 mund të jenë në mënyrë të pavarur një lidhje σ ose një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 4 atome karboni, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirit alkil të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, një ose më shumë grupe C1-3alkil, një ose më shumë grupe C1-3alkil, një ose më shumë grupe C1-3alkoksi, dhe të paktën njëri prej X2 dhe X5 është i ndryshëm nga lidhja σ; L1 dhe L2 mund të jenë në mënyrë të pavarur një lidhje σ ose një lidhje π; R1 mund të jetë në mënyrë të pavarur H, OH, halogjen, CN, C1-3alkil, C1-3alkoksi, NRiRii, NO2, CF3, CONRiiiRiv, SO2Rv, OCF3, N(Rvi)SO2Rvii, C(NRviii)N(RixRx), N(Rxi)C(O)Rxii; R2 mund të jetë në mënyrë të pavarur H, OH, halogjen, CN, C1-3alkil, C1-3alkoksi, C1-3hidroksialkil, C1-3aminoalkil, NRiRii, NO2, CF3, CONRiiiRiv, SO2Rv, OCF3, N(Rvi)SO2Rvii, C(NRviii)N(RixRx), N(Rxi)C(O)Rxii; m dhe n mund të jenë në mënyrë të pavarur nga 1 deri në 3; Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii, Rviii, Rix, Rx, Rxi, Rxii mund të jenë në mënyrë të pavarurH ose C1-3alkil; dhe kripërat e tij duke u shtuar acide organike ose inorganike farmaceutikisht të pra-nueshme.
2	Komponimi sipas Pretendimit 1, karakterizuar në atë që X1 mund të jetë një grup karbo-nili, një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 3 atome karboni, një zinxhir alka-noili divalent i tipit -CO-(CH2)1-3- ose -(CH2)1-3-CO-, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirëve alkil dhe alkanoil të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, ose një ose më shumë grupe C1-3alkil.
3	Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, karakterizuar në atë që X3 mund të jetë një lidhje σ, një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 3 atome karboni, një zinxhir alka-noili divalent i tipit -CO-(CH2)1-2-, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirëve alkil dhe alkanoil të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, ose një ose më shumë grupe C1-3alkil.
4	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar në atë që X4 mund të jetë një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 3 atome karboni, një zinxhir alkanoili divalent i tipit -CO-(CH2)1-2- ose -(CH2)1-2 -CO, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirëve alkil dhe alkanoil të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, ose një ose më shumë grupe C1-3alkil.
5	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar në atë që X2 dhe X5 mund të jetë një zinxhir alkili divalent i cili përmban nga 1 deri në 3 atome karboni, ku atomet e hidrogjenit të zinxhirëve alkil dhe alkanoil të përmendur mund të zëvendëso-hen opsionalisht me një ose më shumë atome halogjeni, ose një ose më shumë grupe C1-3alkil.
6	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar në atë që L1 dhe L2 mund të jenë të dy një lidhje σ ose të dy një lidhje π.
7	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar në atë që R1 mund të jetë në mënyrë të pavarur H, OH, F, Cl, CN, grup C1-3alkil, grup C1-3alkoksi, grup NRiRii, NO2, CF3, grup CONRiiiRiv, SO2Rv, dhe OCF3.
8	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar në atë që R2 mund të jetë në mënyrë të pavarur H, OH, F, Cl, CN, C1-3alkil, C1-3alkoksi, C1-3hidroksialkil, C1-3aminoalkil, NRiRii, NO2, CF3, CONRiiiRiv, SO2Rv, OCF3.
9	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar në atë që acidi organik ose inorganik farmaceutikisht i pranueshëm është përzgjedhur nga grupi i cili përmban acid oksalik, maleik, metansulfonik, paratoluensulfonik, sukcinik, citrik, tartarik, laktik, hidroklorik, fosforik, dhe sulfurik.
10	Një metodë për të përgatitur një komponim indazoli triciklik të formulës (I) ashtu siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve të mëparshme 1 deri në 9, karakterizuar në atë që ajo përfshin (1 b) kondesimin e një derivati amide të formulës (IV): ku R1, L1, L2, X4, dhe m kanë kuptimet e përcaktuara në secilin prej pretendimeve të mëparshme 1 deri në 8, me një derivat të formulës (V) ku R2, X1, X2, X3, X5, W, Y, dhe n kanë kuptimet e përcaktuara në secilin prej pretendi-meve të mëparshme 1 deri në 8, dhe Q është një grup që largohet i përzgjedhur nga grupi i cili përmban një atom halogjeni, një grup mesilati (CH3SO3-) dhe një grup tosilati (p-MePhSO3-), për të formuar një komponim indazoli triciklik të formulës së përgjithshme (I).
11	Një metodë për të përgatitur një komponim indazoli triciklik të formulës (I) ashtu siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve të mëparshme 1 deri në 9, karakterizuar në atë që ajo përmban (1a) kondesimin e një amine të formulës (II) ku X1, X2, X4, X5, Y, L1, L2, R1 dhe m kanë kuptimet e përcaktuara në secilin prej preten-dimeve 1 deri në 8, me një derivat të formulës (III) X3, R2 dhe n kanë kuptimet e përcaktuara në secilin prej pretendimeve të mëparshme 1 deri në 8, dhe Q është një grup që largohet i përzgjedhur nga grupi i cili përmban një atom halogjeni, një grup mesilati (CH3SO3-) dhe një grup tosilati (p-MePhSO3-), për të formuar një derivat indazoli triciklik të formulës së përgjithshme (I).
12	Një ndërmjetës i formulës (II): ku X1, X2, X4, X5, Y, L1, L2, R1 dhe m kanë kuptimet e përcaktuara në secilin prej pretendimeve të mëparshme 1 deri në 8.
13	Një ndërmjetës i formulës (IV): ku R1, X4 dhe m kanë kuptimet e përcaktuara në secilin prej pretendimeve të mëparshme 1 deri në 8, L1 dhe L2 janë lidhje σ, me kusht që, kur R1 është H, X4 është i ndryshëm nga CH2CH2.
14	Një përbërje farmaceutike e cila përmban një sasi të efektshme të të paktën një kompo-nimi indazoli triciklik të formulës (I) në të cilën Y, W, X1, X2, X3, X4, X5, L1, L2, R1, R2, m dhe n kanë kuptimet që janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mëparshme 1 deri në 8, ose të një kripe të saj me një acid organik ose inorganik farmaceutikisht të pranueshëm, dhe të paktën një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm.
15	Përdorimi i një komponimi indazoli triciklik i formulës së përgjithshme (I): në të cilën Y, W, X1, X2, X3, X4, X5, L1, L2, R1, R2, m dhe n kanë kuptimet që janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mëparshme 1 deri në 8, ose të një kripe të saj me një acid organik ose inorganik farmaceutikisht të pranueshëm, për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e një gjendjeje patologjike të përzgjedhur nga grupi i cili konsis-ton në çrregullimet e sistemit nervor qendror, të tilla si çrregullimet e gjumit, skizofrenia, dhe ankthi, çrregullimet e muskujve të lëmuar të dyja që i përkasin sistemit gastrointes-tinal, të tiila si sindroma e zorrës së irrituar (SZI), kapsllëku kronik, diarea, dhe dispepsia funksionale, dhe të sistemit kardiovaskular, të tilla si hipertensioni, ishemia e miokardit, ishemia cerebrale, migrena, tromboza, grumbullimi i trombociteve, dhe patologji okulare, të tilla si glaukoma.