REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5090 2015.03.10
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/77 2015.02.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12712104.4 2012.03.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2694508 2014.11.19
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11161111
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel Strasse 50,
(72) Shpikës
Emri Adresa
MÜLLER, Hartwig Wiesenweg 10 42553 Velbert / DE , DE
PETERS, Jan, Georg Belliniweg 6, 42719 Solingen / DE , DE
MILITZER, Hans-Christian Waldweg 2, 51519 Odenthal / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
Kripërat e 2,3-dihidroimidazo[1,2-C] kuinazolinës së zëvendësuar
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Kripa e formulës (II) 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolinë-4-itpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidin-5-karboksamid dihidroklorid: ose një tretës, hidrat ose tautomer i saj.
2 Kripa dihidrokloride e formulës (II) sipas pretendimit 1, e cila është në formë kristaline.
3 Një metodë për gatitjen e kripës hidrokloride sipas pretendimit 1 ose 2, metoda në fjalë përfshin shtimin e acidit klorhidrik në një komponim të formulës (I) : preferohet në suspension, duke formuar në këtë mënyrë kripën dihidrokloride në fjalë të formulës (II) :
4 Metoda sipas pretendimit 3, metoda në fjalë përfshin : a) shtimin e acidit klorhidrik, si për shembull tretësirwn ujore tw acidit klorhidrik (32%), në një suspension të komponimit në fjalë të formulës (I) në një mjedis, si për shembull ujë, në një temperaturë midis pikës së ngrirjes së përzierjes dhe pikës së vlimit të përzierjes, si për shembull 20 °C (+-2°), derisa të arrihet një pH 3 deri në 4; b) trazimin e përzierjes së përftuar në një temperaturë midis pikës së ngrirjes së përzierjes dhe pikës së vlimit të përzierjes, si për shembull në temperaturën e dhomës, për një periudhë kohe, si për shembull më shumë se 10 minuta ; dhe, opsionalisht c) filtrimin e precipitatit të përftuar dhe larjen e shtresës së pafiltrueshme, si për shembull me ujë, më pas rregullimin e pH e filtratit në pH 1.8 deri në 2.0 duke përdorur acid klorhidrik, si për shembull tretësirwn ujore tw acidit klorhidrik (32%); dhe, opsionalisht, d) trazimin e përzierjes për një periudhë kohe, si për shembull 10 min, në një temperaturë midis pikës së ngrirjes dhe pikës së vlimit të përzierjes, si për shembull , duke shtuar etanol, pasuar nga një tjetër trazim për një periudhë kohore, si për shembull për 10 minuta ; dhe, opsionalisht, e) shtimin e bërthamave të kristaleve, opsionalisht e pasuar nga shtimi i etanolit gjatë një periudhe kohore, si për shembull brenda 5 orëve; dhe, opsionalisht, f) filtrimin e dihidrokloridit të përftuar të formulës (II), opsionalisht duke e larë me një përzierje ujë-etanol dhe opsionalisht duke e tharë, si për shembull në vakum, duke përftuar në këtë mënyrë kripën e dihidrokloridit sipas pretendimit 1 ose 2.
5 Metoda sipas pretendimit 3, metoda në fjalë përfshin: a) shtimin e acidit klorhidrik në fjalë në komponimin në fjalë të formulës (I) në açeton/ujë ose etanol/ujë për shembull; dhe, më pas, opsionalisht, b) nxehjen në një temperaturë ndërmjet pikës së vlimit dhe pikës së ngrirjes së përzierjes, si për shembull në 40 deri në 60 °C , si për shembull 50 °C, për një periudhë kohe të preferueshme për shembull nga 0,2 në 2 orë , si për shembull 0,5 orë ; më pas, opsionalisht, c) nxehjen më tej në një temperaturë ndërmjet pikës së vlimit dhe pikës së ngrirjes së përzierjes, si për shembull në 30 deri në 40 °C, si për shembull në 35°C , për një periudhë kohore si për shembull 1 deri në 4 orë, me trazim opsional të suspensionit në fjalë në një temperaturë midis pikës së vlimit dhe pikës së ngrirjes së përzierjes, si për shembull në 10 deri në 45 °C , si për shembull në 35 °C për një periudhe kohore të preferueshme si për shembull 12 deri në 72 orë, si për shembull 72 orë, opsionalisht e pasuar nga trazimi I suspensionit në fjalë në një temperaturë midis pikës së vlimit dhe pikës së ngrirjes së përzierjes, si për shembull në temperaturën e dhomës, për një periudhe kohë 0 deri në 4 orë, si për shembull 2 orë ; dhe, opsionalisht, d) filtrimin, larjen dhe tharjen opsionale, duke përftuar në këtë mënyrë kripën e dihidrokloridit sipas pretendimit 1 ose 2.
6 Metoda sipas pretendimit 3 ose 5, ku acidi hidroklorhidrik në fjalë është tretësirë ujore e përqëndruar e acidit klorhidrik (36% HCl) dhe është shtuar në komponimin në fjalë të formulës (I) në një përzierje aceton/ujë (8:2 v/v), pasuar nga nxehja në një temperaturë prej 50 °C, për një periudhë kohore prej 0,5 orësh, pasuar në vijim nga një tjetër nxehje, në një temperaturë prej 35 °C, për një periudhë kohore prej 72 orësh, më pas me trazimin e suspensionit në fjalë në një temperaturë dhome, për një periudhë kohore prej 2 orësh, pasuar nga filtrimi, larja me përzierjen açeton/ujë, dhe tharja në një furrë me vakum (për shembull 40 °C, 100 mbar, 16 h), duke përftuar në këtë mënyrë kripën e dihidrokloridit sipas pretendimit 1 ose 2.
7 Përdorimi I një komponimi të formulës (I) : për gatitjen e kripës së dihidrokloridit të formulës (II) :
8 Kripa dihidrokloride sipas pretendimit 1 ose 2, për trajtimin dhe /ose parandalimin e një sëmundje.
9 Përdorimi I kripës dihidrokloride sipas pretendimit 1 ose 2 për gatitjen e një ilaçi për trajtimin dhe ose parandalimin e një sëmundje, në veçanti të një çrregullimi hiper-proliferativ dhe/ose angiogjenezës, më në veçanti për trajtimin ose parandalimin e kancerit, veçanërisht të kancerit të mushkërisë, në veçanti karcinomës së qelizave jo-të vogla të mushkërisë, kancerit kolorektal, melanomës, kancerit pankreatik, karcinomës hepatocite, ose kancerit të gjirit.
10 Përdorimi I kripës dihidroklorike sipas pretendimit 9, ku kanceri në fjalë është një limfomë.
11 Përdorimi I kripës dihidroklorike sipas pretendimit 10, ku limfoma në fjalë është përzgjedhur nga limfoma e lidhur me AIDS-in, limfoma jo-Hodgkin, limfoma lekurore e T-qelizës, limfoma Burkitt, sëmundja Hodgkin, dhe limfoma e sistemit nervor qëndror.
12 Përdorimi I kripës dihidroklorike sipas pretendimit 10 ose 11, ku limfoma në fjalë është limfoma jo-Hodgkin.
13 Një përbërje farmaceutike që përmban kripën dihidrokloride sipas pretendimit 1 ose 2.
14 Një kombinim farmaceutik që përmban kripën dihidrokloride sipas pretendimit 1 ose 2, dhe një tjetër agjent farmaceutik.
15 Një përbërje farmaceutike që përmban kripën dihidrokloride sipas pretendimit 1 ose 2, dhe një ose më shumë agjentë të tjerë farmaceutikë.
16 Kombinimi farmaceutik sipas pretendimit 15, ku agjenti tjetër farmaceutik është përzgjedhur nga : 1311-chTNT, abareliks, abirateron, aklarubicin, aldesleukin, alemtuzumab, alitretinoin, altretamine, aminoglutetimid, amrubicin, amsakrin, anastrozol, arglabin, arsenik trioksid, asparaginazë, azacitidin, basiliksimab, BAY 80-6946, BAY 1000394, BAY 86-9766 (RDEA 119), belotekan, bendamustin, bevacizumab, beksaroten, bikalutamid, bisantren, bleomicin, bortezomib, buserelin, busulfan, kabazitaksel, kalcium folinat, kalcium levofolinat, kapecitabin, karboplatin, karmofur, karmustin, katumaksomab, celekoksib, celmoleukin, cetuksimab, klorambucil, klormadinon, klormetine, cisplatin, kladribin, acidi klodronik, klofarabin, krisantaspas, ciklofosfamid, ciproteron, citarabin, dakarbazin, daktinomicin, darbepoetin alfa, dasatinib, daunorubicin, decitabin, degareliks, denileukin diftitoks, denosumab, deslorelin, dibrospidium klorid, docetaksel, doksiifluridin, doksorubicin, doksorubicin + estron, eculizumab, edrekolomab, acetati eliptinium, eltrombopag, endostatin, enocitabin, epirubicin, epitiostanol, epoetin alfa, epoetin beta, eptaplatin, eribulin, erlotinib, estradiol, estramustin, etoposid, everolimus, eksemestan, fadrozol, filgrastim, fludarabin, florouracil, flutamid, formestan, fotemustin, fulvestrant, galium nitrati, ganireliks, gefitinib, gemcitabin, gemtuzumab, glutoksim, goserelin, dihidrokloridi histaminës, histrelin, hidroksikarbamid, farat I-125, acidi ibandronik, ibritumomab tiuksetan, idarubicin, ifosfamid, imatinib, imikuimod, improsulfan, interferon alfa, interferon beta, interferon gama, ipilimumab, irinotecan, iksabepilon, lanreotid, lapatinib, lenalidomid, lenograstim, lentinan, letrozol, leuprorelin, levamisol, lisurid, lobaplatin, lomustin, lonidamin, masoprokol, medroksiprogesteron, megestrol, melfalan, mepitiostan, merkaptopurin, metotreksat, metoksalen, Metil aminolevulinat, metiltestosteron, mifamurtid, miltefosin, miriplatin, mitobronitol, mitoguazon, mitolaktol, mitomicin, mitotan, mitoksantron, nedaplatin, nelarabin, nilotinib, nilutamid, nimotuzumab, nimustin, nitrakrin, ofatumumab, omeprazol, oprelvekin, oksaliplatin, terapia e gjeneve p53, paklitaksel, palifermin, bërthama e paladiumit-103, acidi pamidronik, panitumumab, pazopanib, pegaspargas, PEG-epoetin beta (metoksi PEG-epoetin beta), pegfilgrastim, peginterferon alfa-2b, pemetreksed, pentazocin, pentostatin, peplomicin, perfosfamid, picibanil, pirarubicin, pleriksafor, plikamicin, poliglusam, poliestradiol fosfati, polisakaridi-K, porfimer sodiumi, pralatreksat, prednimustin, prokarbazine, kuinagolid, raloksifen, raltitreksed, ranimustin, razoksan, regorafenib, acidi risedronik, rituksimab, romidepsin, romiplostim, sargramostim, sipuleucel-T, sizofiran, sobuzoksan, sodiumi i glicididazolit, sorafenib, streptozocin, sunitinib, talaporfin, tamibaroten, tamoksifen, tasonermin, teceleukin, tegafur, tegafur + gimeracil + oteracil, temoporfin, temozolomid, temsirolimus, teniposid, testosteron, tetrofosmin, thalidomid, thiotepa, thymalfasin, tioguanine, tocilizumab, topotecan, toremifene, tositumomab, trabectedin, trastuzumab, treosulfan, tretinoin, trilostan, triptorelin, trofosfamid, triptofan, ubenimeks, valrubicin, vandetanib, vapreotid, vemurafenib, vinblastin, vinkristin, vindesin, vinflunin, vinorelbin, vorinostat, vorozol, mikrosferat e qelqit ittrium-90, zinostatin, zinostatin stimalamer, acidi zoledronik, zorubicin.
© 2026 DPPI