Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5083
2015.03.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.04.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/70
2015.02.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10714892.6
2010.04.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2424864
2014.12.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 174033 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Glaxo Group Limited | 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HAMBLIN, Julie, Nicole | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| JONES, Paul, Spencer | c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| KEELING, Suzanne, Elaine | c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| LE, Joelle | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| MITCHELL, Charlotte, Jane | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| PARR, Nigel, James | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL |
(54) Titull
INDAZOLE TË ZËVENDËSUARA OKSAZOLE SI FRENUES PI3-KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I): ku R1 është heteroaril biciklik me 9- ose 10-elementë ku heteroarili biciklik me 9- ose 10-elementë përmban nga një deri në tre heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga oksigjen dhe nitrogjen dhe është zëvendësuar opsionalisht me C1-6alkil, C3-6cikloalkil, halo, -CN ose -NHSO2R5, ose piridinil i zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil, -OR6, halo dhe -NHSO2R7; R2 dhe R3, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, janë lidhur për të formuar një heterociklil me 6- ose 7-elementë ku heterociklili me 6- ose 7-elementë përmban opsionalisht një atom oksigjen ose një atom nitrogjen të mëtejshëm dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; R4 është hidrogjen ose metil; R6 është hidrogjen ose C1-4alkil; dhe R5 dhe R7 janë secila në mënyrë të pavarur C1-6alkil, ose fenil i zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; ose një kripë e saj. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë e saj, ku R1 është heteroaril biciklik me 9-elementë ku heteroarili biciklik me 9-elementë përmban një ose dy atome nitrogjen, ose piridinil i zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OR6 dhe -NHSO2R7. |
| 3 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ose një kripë e saj, ku R1 është indolil. |
| 4 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ose një kripë e saj, ku R1 është piridinil i zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OR6 dhe -NHSO2R7. |
| 5 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve të mëparshëm, ose një kripë e saj, ku R2 dhe R3, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, janë lidhur për të formuar një heterociklil me 6-elementë ku heterociklili me 6-elementë përmban opsionalisht një atom oksigjen ose një atom nitrogjen të mëtejshëm dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil. |
| 6 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve të mëparshëm, ose një kripë e saj, ku R2 dhe R3, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, janë lidhur për të formuar një heterociklil me 6-elementë ku heterociklili me 6-elementë përmban një atom oksigjen dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-4alkil. |
| 7 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e saj, ku R2 dhe R3, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, janë lidhur për të formuar një heterociklil me 6-elementë ku heterociklili me 6-elementë përmban një atom nitrogjen të mëtejshëm dhe është zëvendësuar opsionalisht me C1-4alkil. |
| 8 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve të mëparshëm, ose një kripë e saj, ku R4 është hidrogjen. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide; N-[5-[4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide; N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]-2,4-difluorobenzenesulfonamide; 2,4-difluoro-N-[5-[4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]benzenesulfonamide; 4-((5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-6-(1H-indol-4-il)-1H-indazole; 6-((1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazole; 6-((1H-indol-4-il)-4-[5-(4-morfolinilmetil)-1,3-oksazol-2-il]-1H-indazole; N-[5-[4-(5-{[(2R,6R)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide; 6-((1H-indol-4-il)-4-[5-(1-piperazinilmetil)-1,3-oksazol-2-il]-1H-indazole; ose një kripë e saj. |
| 10 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide ose një kripë e saj. |
| 11 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: 6-((1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazole ose një kripë e saj. |
| 12 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 në formën e një kripe të pranueshme farmaceutikisht të saj. |
| 13 | Një përbërje sipas pretendimit 11 në formën e një kripe sukinate. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-Dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide |
| 15 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: 6-((1H-Indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazole |
| 16 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, dhe një ose më shumë eksipientë të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 17 | Një përbërje siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, për përdorim në terapi mjekësore. |
| 18 | Një përbërje siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi të ndërmjetësuar nëpërmjet aktivitetit PI3-kinase të papërshtatshëm. |
| 19 | Përdorimi i një përbërje siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi të ndërmjetësuar nëpërmjet aktivitetit PI3-kinase të papërshtatshëm. |
| 20 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18 ku ҫrregullimi i ndërmjetësuar nëpërmjet aktivitetit PI3-kinase të papërshtatshëm është një sëmundje e frymëmarrjes, një infeksion viral, një infeksion jo-viral i frymëmarrjes, një sëmundje alergjike, një sëmundje autoimune, një ҫrregullim inflamator, një sëmundje kardiovaskulare, një malinjitet hematologjik, një sëmundje neurodegjenerative, pankreatitit, mosfunksionim multiorgan, sëmundje e veshkave, grumbullim i trombocitëve, kancer, lëvizshmëri e spermës, mospranim i transplantimit, mospranim i organit të transplantuar, dëmtim i mushkërive, ose dhimbje. |
| 21 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18 ku ҫrregullimi i ndërmjetësuar nëpërmjet aktivitetit PI3-kinase të papërshtatshëm është astmë, sëmundje pulmonare obstruktive kronike (COPD), fibrozë pulmonare idiopatike (IPF), infeksione virale të traktit të frymëmarrjes, acarim viral i sëmundjeve të frymëmarrjes, aspergjilozë, leishmaniazë, rinitit alergjik, dermatitit atopik, artritit reumatoid, sklerozë e shumëfishtë, sëmundje inflamatore e zorrëve, trombozë, aterosklerozë, malinjitet hematologjik, sëmundje neurodegjenerative, pankreatitit, mosfunksionim multiorgan, sëmundje e veshkave, grumbullim i trombocitëve, kancer, lëvizshmëri e spermës, mospranim i transplantimit, mospranim i organit të transplantuar, dëmtim i mushkërive, dhimbje e shoqëruar me artritit reumatoid ose osteoartritit, dhimbje e shpinës, dhimbje inflamatore e përgjithshme, neuralgji post hepatike, neuropati diabetike, dhimbje neuropatike inflamatore (trauma), neuralgji trigeminale ose dhimbje Qëndrore. |
| 22 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18 ku ҫrregullimi i ndërmjetësuar nëpërmjet aktivitetit PI3-kinase të papërshtatshëm është astmë. |
| 23 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18 ku ҫrregullimi i ndërmjetësuar nëpërmjet aktivitetit PI3-kinase të papërshtatshëm është COPD. |