Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5241
2015.07.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/43
2015.01.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.08.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10825678.5
2010.10.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2490709
2014.11.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 9173900 |
| US | 254490 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Ferring BV | Polaris Avenue 144, 2132 JX Hoofddorp |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALAGARSAMY, Sudarkodi | 2484 Alto Cerro Cr. San Diego, CA 92109 / US , US |
| JIANG, Guangcheng | 13330 Kibbings Road San Diego, CA 92130 / US , US |
| RIVIERE, Pierre | C/o Ferring B.V., Polaris Avenue 144 NL-2132 JX Hoofddorp / NL , NL |
| SCHTEINGART, Claudio, Daniel | 6912 Fisk Avenue San Diego, CA 92122 / US , US |
| SUEIRAS-DIAZ, Javier | 8526 Villa La Jolla Drive 138 La Jolla, CA 92037-2315 / US , US |
| WISNIEWSKI, Kazimierz | 8274 Chandler Hill Court San Diego, CA 92127 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL |
(54) Titull
Agonistët GLP-2 Peptidik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Bashkëdyzimi nga formula I: -Lys-X2-X3-X4-Z ku : R1 është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga H, alkil, aralkil and aril; a është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, dhe 7; R2 është një heteroaril; b është 1 ose 2; R3 dhe R4 janë secila të zghedhur pavarësisht nga grupa e cila përbëhet nga H dhe alkil; c dhe d janë të zgjedhur pavarësiht nga njëra tjetra nga grupa e cila përbëhet 0 dhe 1; R5 është metil; e është 3; R6 është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga H, alkil, cikloalkil, aril, biaril, heteroaril, dhe -C(O)-NH2, ku amino acidi i formuar me zingjirin anësor në R6 është në konfiguracionin D; f është përzgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga 0, 1, 2, dhe 3, me kushtë që nëqoftëse R6 është e ndryshme nga H, f nuk është 0; R7 është prëzgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga alkil, cikloalkil, aril, biaril, diaril, heteroaril dhe -C(O)-NH2; g është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga 1, 2, dhe 3; R8 është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga H, alkil, -CH(OH)-CH3; h është zgjehdur nga grupa e cila përbëhet nga 0, 1, 2, dhe 3; X1 është Gln ose Arg; X2, X3, dhe X4 janë prezent ose mungojnë secili pavarësisht nga njeri tjetri dhe nëse janë prezent, pavarësisht janë të zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga Val, Leu, Ile, Ser, Thr, Asp, dhe Glu; Z është NR9R10 ose OH, ku: R9 dhe R10 janë të zgjedhura pavarësisht nga njëra tjetra nga grupa e cila konsiston nga hidrogjeni, alkili, heteroalkili, cikloalkilil, arili, heteroarili, heteroaralkili, aralkili, dhe (CH2)x-[(CH2)2-O]y-(CH2)x-[NH-C(O)-CH2-O-CH2]z-C(O)-NHR11, ku : R11 është H ose -[(CH2)2-O]y-(CH2)x-C(O)-NH2 ku çdo x është zgjedhur pavarësisht nga grupa e cila konsiston nga 0, 1, 2, dhe 3, çdo y është zgjedhur pavarësisht nga grupa e cila konsiston nga 3, 4, 5, dhe 6, z është 0 ose 1, dhe R9 dhe R10 janë opcionalisht të bashkuar për të formuar një unazë nga 4- deri në 7- anëtarëshe e cila mund të jetë një heterocikël ose nje heteroaril; dhe kripë faramaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 2 | Bashkëdyzimi nga kërkesa patentore 1 ku R7 dhe g mund të mos rezultojnë në L-Asn. |
| 3 | Bashkëdyzimi nga kërkesa patentore 1 ku R1 është H, a është 0, R2 është dhe b është 1. |
| 4 | Bashkëdyzimi nga cila do nga kërkesat patentore paraprake ku X2, X3, dhe X4 janë të gjitha jo prezente , ose janë të gjitha prezente. |
| 5 | Bashkëdyzimi nga cila do nga kërkesat patentore paraprake ku Z është NH2 ose OH. |
| 6 | Bashkëdyzimi nga cila do nga kërkesat patentore prej 1-4 ku Z është NR9R10 dhe një nga R9 dhe R10 është hidrogjen. |
| 7 | Bashkëdyzimi nga cila do nga kërkesat patentore paraprake ku c është 0 dhe R3 është H. |
| 8 | Bashkëdyzimi nga cila do nga kërkesat patentore prej 1-3 ku e është 3, R5 është metil, f është 1, R6 është fenil, g është 1, R7 është isopropil, X2 është Ile, X3 është Thr, X4 është Asp dhe Z është NH2 ose OH. |
| 9 | Bashkëdyzimi nga cila do nga kërkesat patentore prej 1-5 ku R3 është hidrogjen, c është 0, R5 është metil, e është 3, R6 është fenil ose 2-tienil, f është 1, R7 është fenil ose izopropil, g është 1, R8 është H ose -CH(OH)-CH3 dhe h është 0 ose 1. |
| 10 | Bahskedyzimi nga kërkesa patentore 1 ose 9 e zgjedhur nga grupa e cila konsiston nga: His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Thi-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NHEt, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH-4-Pic, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH-((CH2)2O)4-(CH2)2-CO-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH-CH2-((CH2)2O)3-(CH2)3-NHCO-CH2-O-CH2-CO-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH-isobutyl, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-OH, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Tip-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH-CH2-((CH2)2O)3-(CH2)3-NHCO-CH2-O-CH2-CONH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH-CH2-((CH2)2O)3-(CH2)3-NHCO-CH2-O-CH2-CONH-((CH2)2O)6-(CH2)2-CONH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Thi-Thr-Ile-Leu-Asp-Leu-Leu-Ala-Thr-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-He-Thr-Asp-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH2, His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Phe-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-OH, and His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Nle-D-Thi-Thr-Ile-Leu-Asp-Phe-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-NH2. |
| 11 | Bashkedyzimi nga kërkesa patentore 9 ku X2 është Ile, X3 është Thr dhe X4 është Asp. |
| 12 | Bashkedyzimi nga kërkesa patentore 9 ku X2, X3, dhe X4 janë të gjithë prezent. |
| 13 | Bashkedyzimi nga kërkesa patentore 9 ku Z është OH ose NH2. |
| 14 | Bashkëdyzimi nga kërkesa patentore 9 ku Z është NR9R10 dhe R9 është hidrogjen dhe R10 është aralkil ose alkil. |
| 15 | Kompozimi farmaceutik i cili përfshinë bashkëdyzimin e cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri n 14 si nje ingredient aktiv, opcionalisht në bashkëpunim me ndihmësin e pranueshëm farmaceutikisht , holluesin ose mbartësin. |
| 16 | Bashkëdyzimi sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri në 14 për perdorim në një metodë për trajtimin e një grupe e cila konsiston nga një lëndim gastrointestinal, diarreje, insuficiencë intetstinale, lëndime intestinale të shkaktuara nga thartirat (acidet), defiçencë arginine, hipospermi idiopatike, obesitet, semundjen celiake, semundjet katabolike, enteritisin e shkaktuar nga kemoterapia, neuropatia febrile, diabeti, obesiteti, keqapsorbimi i yndyrërave, steatorreja, sëmundjet autoimune, alergjitë nga ushqimi, ulcera gastrike, hipoglikemia, barrierat e shkaktuara nga çrregullimet gatrointestinale, sepsa, peritoniti bakterial, dëmtimet instetinale të shkatuara së jashtmi (bum-induced intestinal damage), motiliteti i zvogluar gastrointestinal, sëmundjet e inflamatore te zorrëve, dështimet intestinale, bakteremia e shoqeruar nga kemoterapia, traumat e zorrëve, iskemia e zorrëve, iskemia mesentrike, sindromi i iritimit të zorrëve, sindromi i shkurtimit të zorrëve, keq ushqyerit (malnutricioni), nekrotizimi enterokolitis, nekrotizimi pankreatitis, intoleranca e të ushqyerit neonatal, dëmtimet gastrointestinale të shkaktuara nga NSAID (Nonstereoidal Antinflamatory drug), insuficienca nutricionale, dëmtimet parentale nutrike totale të traktit gastrointestinal, insuficienca neonatale nutricionale, enteritisi i shkaktuar nga radiacioni, lëndimet intestinale të shkaktuara nga radiacioni, mukozitisi, poukitisi, iskemia, dhe sulmet ne tru (stroke). |
| 17 | Bashkëdyzimi sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri në 14 për të perdorur në një metodë për rregullimin e apetitit; shtimin, stimulimin ose shpejtimin e humbjes së peshës; shtimin, stimulimin ose shpejtimin e relaksimit gastrik; kontrollimin e nivelit të glykozës; shtimin, stimulimin apo shpejtimin e ndjenjës së ngopjes; shtimin e funksioneve imune intestinale; shtimin, stimulimin ose shpejtimin e sherimit të plagëve; shtimin, stimulimin ose shpejtimin e humbjes së peshës në rini; shtimin, stimulimin apo shpejtimin e humbjes së peshës; shtimin, stimulimin apo shpejtimin e zhvillimit neonatal të zorrëve; shtimin, stimulimin apo shpejtimin e zhvillimit fetal apo nenonatal; prevenimin e kancerëve intestinal; shtimin ose stimulimin e integritetit mukosal (të mukozës); minimizimin, lehtësimin ose prevenimin e translokacionit bakterial intestinal; shtimin, stimulimin ose shpejtimin e shërimit intestinal pas operacioneve kirurgjike; pengimin e rikthimit të inflamimeve të sëmundjeve të zorrëve; ose arritja ose mbajtja e enegjisë së homeostazave. |
| 18 | Bashkëdyzimi për perdoim në kërkesat patentore 16 ose 17 në rastet e inflamimit të sëmundjes së zorrëve duke përfshirë semundjen e Crohn-it ose kolitin ulcerativ. |
| 19 | Bashkëdyzimi sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri në 14 për të perdorur në një metodë për trajtimin e një grupe e cila konsiston në depresion, autizëm, osteoporozë, dhe lendimet traumatike trë trurit. |
| 20 | Bashkëdyzimi sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri në 14 për të perdorur në një metodë për të shtuar, stimuluar dhe shpejtuar regjenerimin astroglial ose shtimin, stimulimin ose shpejtimin e riparimit ose rritjen e sistemit nervor qendror. |