Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5215
2015.06.17
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.11.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/42
2015.01.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12153131.3
2007.11.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2497772
2014.10.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 859340 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Millennium Pharmaceuticals, Inc. | 40 Landsdowne Street Cambridge, MA 02139 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Claiborne, Christopher F. | 23 Sparks Street Cambridge, MA 02138 / US , US |
| Sells, Todd B. | 32 Ray Ave Bellingham, MA 02019 / US , US |
| Stroud, Stephen G. | 53 Tesla Avenue Medford, MA 02155 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë. , AL |
(54) Titull
Përbërjet që ndalojnë avancimin mitotik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I): ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: Ra është përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, -R1, -T-R1, -R2, dhe -T-R2; T është një zinxhir C1-3 alkilene opsionalisht i zëvendësueshëm nga fluor; R1 është një unazë heterociklike, heteroaril, ose aril me 5- ose 6-elementë opsionalisht e zëvendësueshme me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halo, C1-3 alifatik, dhe C1-3 fluoroalifatik; R2 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halo, -C≡C-R3, -CH=CH-R3, -N(R4)2, dhe -OR5; R3 është hidrogjen, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, ose -CH2OCH3 ose një grup aril, heteroaril, ose heterociklil; secila R4 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose një grup alifatik, aril, heteroaril, ose heterociklil; ose dy R4 mbi të njëjtin atom azot, të marra së bashku me atomin azot formojnë një unazë heteroaril me 5- deri në 6-elementë ose heterociklil me 4- deri në 8-elementë, që kanë përveç atomit azot, 0-2 heteroatome unaze të përzgjedhur nga N, O, dhe S; R5 është hidrogjen, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik ose një grup aril, heteroaril, ose heterociklil; dhe Rb është përzgjedhur nga grupi që konsiston në fluor, klor, -CH3, -CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, dhe -OCH2CF3; për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi proliferativ. |
| 2 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 1, ku Ra është halo, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, -OH, -O(C1-3 alifatik), -O(C1-3 fluoroalifatik), ose -C≡C-R3, -CH=CH-R3, ku R3 është hidrogjen, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, ose -CH2-OCH3; ose Ra është një unazë fenil, furil, pirrolidinil, ose tienil opsionalisht e zëvendësueshme nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halo, C1-3 alifatik, dhe C1-3 fluoroalifatik. |
| 3 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 2, ku Ra është përzgjedhur nga grupi që konsiston në klor, fluor, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, -OCH3, -OCF3, -C≡C-H, -C≡C-CH3, -C≡C-CH2OCH3, -CH=CH2, -CH=CHCH3, N-metilpirrolidinil, tienil, metiltienil, furil, metilfuril, fenil, fluorofenil, dhe tolil. |
| 4 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është acid 4-{[9-klor-7-(2-fluor-6-metoksifenil)-5H-pirimido[5,4-d] [2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoksibenzoik ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 5 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është natrium 4-{[9-klor-7-(2-fluor-6-metoksifenil)- 5H-pirimido[5,4-d] [2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoksibenzoat. |
| 6 | Përbërja për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku ҫrregullimi proliferativ është një ҫrregullim proliferativ inflamator kronik, një ҫrregullim okular proliferativ ose një ҫrregullim proliferativ beninj. |
| 7 | Përbërja për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku ҫrregullimi proliferativ është psoriazë, artrit reumatoid, retinopati diabetike ose një hemangioma. |
| 8 | Përbërja për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku ҫrregullimi proliferativ është kancer i fshikëzës; kancer i veshkave; kancer hepatocelular; kancer i mushkërive; kancer cervikal; kancer esofageal; kanceri i kokës dhe i qafës; melanoma; kancer neuroendokrine; tumor i trurit; kancer i kockave; ose sarkoma e indeve të buta. |
| 9 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 8, ku ҫrregullimi proliferativ është kancer i mushkërive. |
| 10 | Përbërja për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku ҫrregullimi proliferativ është kancer epitelial progresiv ose peritoneal primar; kancer i gjirit metastatik; ose kancer i prostatës androgjen-i varur ose androgjen-i pavarur. |
| 11 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 10, ku ҫrregullimi proliferativ është kancer epitelial progresiv ose peritoneal primar. |
| 12 | Përbërja për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku ҫrregullimi proliferativ është karcinoma e qelizës së veshkave metastatike; kanceri i mushkërive të qelizës jo të vogël; karcinoma bronkioloalveolare; adenokarcinoma e mushkërive; karcinoma e qelizës luspore e kokës dhe qafës; tumori neuroendokrine metastatik; glioma; oligodendroglioma anaplastike; multiforma glioblastoma adulte; ose astrocitoma anaplastike adulte. |
| 13 | Një përbërje siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 5, për përdorim në trajtimin e një malinjiteti hematologjik. |
| 14 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 13, ku malinjiteti hematologjikal është leuҫemi mieloide akute; leuҫemi mielogjenoze kronike; leuҫemi limfoblastike akute; leuҫemi limfocitike kronike; sëmundja e Hodgkin-it; limfoma e jo-Hodgkin-it; limfoma e qelizës B; limfoma e qelizës T; mieloma e shumëfishtë; makroglobulinemia e Waldenstrom-it; sindromat mielodisplastike ose një sindromë mieloproliferative. |
| 15 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, ku malinjiteti hematologjikal është limfoma e qelizës T. |
| 16 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, ku leuҫemia mielogjenoze kronike është përshpejtuar CML ose faza e shpërthimit CML; limfoma e jo Hodgkin-it është limfoma folikulare ose limfoma e qelizës mantel; sindromat mielodisplastike janë anemi refraktare, anemi refraktare me sideroblastë me unazë, anemi refraktare me shpërthime të tepërta ose RAEB në transformim. |