REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5080 2015.03.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.09.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/41 2015.01.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09787271.7 2009.09.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2344492 2014.10.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
CH 8164857
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
GenKyotex Suisse SA Chemin des Aulx 16, 1228 Plan-les-Ouates
(72) Shpikës
Emri Adresa
PAGE, Patrick Naxos, Les Cyclades 1 avenue de Genève F-74160 Saint-Julien-en-Genevois / FR , FR
ORCHARD, Mike 34 Spring Lane Watlington Oxon Oxfordshire OX4 95Q / GB , GB
LALEU, Benoît 519 route du Poirier à l'Ane F-74160 Collonges-sous-Salève / FR , FR
GAGGINI, Francesca Rue des Pecheries 14 CH-1205 Geneva / CH , CH
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Mirela PIRANIAN... Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
Mirela PIRANIAN... Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
(54) Titull
Derivate të pirazolo piridinës si frenuesit e NADPH oxidazës
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një derivat i pirazolo piridinës sipas Formulës (I): ku G1 është zgjedhur nga H; acil opsionalisht i zëvendësuar; acil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil alkil opsionalisht i zëvendësuar; aril alkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heteroaril alkil opsionalisht i zëvendësuar; G2 është zgjedhur nga H; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; G3 është zgjedhur nga H; amino opsionalisht i zëvendësuar; aminoalkil opsionalisht i zëvendësuar; aminokarbonil opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; karbonil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; G4 është zgjedhur nga -NR2-C(O)-R1 dhe -(CHR3)m-(CH2)n-R4, ku R1 është zgjedhur nga H; amino; -NR5R6; alkoksi opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R2 është zgjedhur nga H; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R3 është zgjedhur nga H; halogjen; alkoksi opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R4 është zgjedhur nga H; -C(O)R7; -A-B; -CHR8R9 dhe -(CH2)q-E; R5 dhe R6 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose -NR5R6 formojnë së bashku një unazë të zgjedhur nga heteroaril opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; R7 është zgjedhur nga amino opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi opsionalisht i zëvendësuar; aminoalkil opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil; -NR5R6; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R8 dhe R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga aril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; R10 është zgjedhur nga aril opsionalisht i zëvendësuar; dhe heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; R11 dhe R12 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H; acil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose -NR11R12 formojnë së bashku një unazë të zgjedhur nga heteroaril opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; R13 është zgjedhur nga aril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; R14, R15 dhe R16 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R17 është zgjedhur nga C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; A është zgjedhur nga aril opsionalisht i zëvendësuar dhe heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; B është zgjedhur nga -OR10, -NR11R12 dhe -(CH2)p-R13; E është zgjedhur nga C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; -NR14R15; -(CH2)r-OR15 dhe NR16C(O)-R17; m, n, p dhe q janë numra të plotë të zgjedhur nga 0 deri në 5; r është një numër i plotë i zgjedhur nga 3 deri në 5; G5 është zgjedhur nga H; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloallcil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; si dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
2 Një derivat sipas pretendimit 1, ku G1 është H.
3 Një derivat sipas pretendimeve 1 ose 2, ku G3 është C1-C6 alkil.
4 Një derivat sipas pretendimeve 1 ose 2, ku G3 është amino.
5 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ku G4 është -NR2-C(O)-R1; R1 dhe R2 janë siç janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
6 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku G4 është -(CHR3)m-(CH2)n-R4; R3, R4, m dhe n janë siç janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
7 Një derivat sipas pretendimeve 1 ose 6, ku R4 është -C(O)R7; R7 është siç është përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
8 Një derivat sipas pretendimeve 1 ose 6, ku R4 është -A-B; A dhe B janë siç janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
9 Një derivat sipas pretendimeve 1 ose 6, ku R4 është -CHR8R9; R8 dhe R9 janë siç janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
10 Një derivat sipas pretendimeve 1 ose 6, ku R4 është -(CH2)q-E; E dhe q janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
11 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ku G5 është H.
12 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, i zgjedhur nga grupi i mëposhtëm: 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-ilbenzil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-{4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]benzil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-feniletil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-[2-(4-hidroksifenil)etil]-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 5-((3-etoksipropil)-4-metil-2-(4-fenil-1,3-tiazol-2-il)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4,5-dimetil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-fluorofenil)-4,5-dimetil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-2-(4-fenil-1,3-tiazol-2-il)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4,5-dimetil-2-(4-fenil-1,3-tiazol-2-il)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4,5-dimetil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-[2-(2-klorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-2-(4-fluorofenoksi)acetamid; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 5-((3-etoksipropil)-2-(2-fluorofenil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-fluorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-,6(2H,5H)-dion; 2-((2-fluorofenil)-4-metil-5-[(6-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-fluorofenil)-4-metil-5-[4-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-[(6-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 3-((4,5-dimetil-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il) benzonitril; 2-((2-fluorofenil)-4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[43-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-[(6-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-[4-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[2-(2-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-[4-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-2-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-6-il-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 3-[5-(3-etoksipropil)-4-metil-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il]benzonitrile; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4,5-dimetil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-5-(3-etoksipropil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 3-{4-metil-5-[4-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il}benzonitril; 2-((2-klorofenil)-5-(3-hidroksipropil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-[2-(2-klorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-[2-(3-cianofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-[2-(3-klorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-((2-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-metil-1-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2,4-dimetil-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-[3-(dietilamino)propil]-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-(ciklohekzilmetil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-5-(3-hidroksipropil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin- 3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-(3-morfolin-4-il-3-fenilpropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-(3-fenilprop-2-in-1-il)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4,5-dimetil-2-{5-[(4-metilpiperazin-1-il)sulfonil]piridin-2-il}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-fluorofenil)-4-metil-5-(3-morfolin-4-il-3-fenilpropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2,5-diklorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[2-(benziloksi)fenil]-5-(3-etoksipropil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2,5-diklorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-{2-[2-(2,5-diklorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]etil}acetamid; 2-((2-kloro-4-fluorofenil)-4-(metoksimetil)-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-[2-(dimetilamino)etil]-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-klorofenil)-4-metil-5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3,4-diklorofenil)-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-[2-(4-benzilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2-(2,5-diklorofenil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-(3-fenilprop-2-in-1-il)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-{3-[5-(3-etoksipropil)-4-metil-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il]fenil}acetamid; 2-benzil-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3,4-diklorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)- dion; 2-((2-kloro-4-fluorofenil)-4,5-dimetil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3,4-diklorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; metil[2-(2,5-diklorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]acetat; N-{3-[2-(2,3-diklorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]fenil}acetamid; 2-((2,3-diklorofenil)-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-{3-[2-(3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]fenil}acetamid; 5-[2-(4-benzilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2-(3,4-diklorofenil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2,4-dimetil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2,4-dimetil-5-(3-morfolin-4-il-3-fenilpropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-{3-[2-(2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]fenil}acetamid; 2-((3-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-(3-metoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2,4-dimetil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il)-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-((3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-[2-(4-benzilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2,3-diklorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-(3-{[2-(3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]metil}fenil)acetamid; 5-[2-(4-benzilpiperazin-l-il)-2-oksoetil]-2-(3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-(3-{[2-(2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]metil}fenil)acetamid; 2-((2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-4-oksobutil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 3-{4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il}benzonitril; N-{2-[2-(3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]etil}-4-fluorobenzamid; N-{2-[2-(2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]etil}-4-fluorobenzamid; 2-[2-(2-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; N-(2-{2-[4-(benziloksi)fenil]-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il}etil)-4-fluorobenzamid; 2-((3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-(3-{4-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il}fenil)acetamid; 2-((4-klorofenil)-4-metil-5-(3-fenoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-[2-(3-kloro-4-fluorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-[4-butil-2-(3-kloro-4-fluorofenil)-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-[2-(2,3-diklorofenil)-4-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 2-[2,4-bis(3-klorofenil)-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-SH-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 4-((3-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-[4-(3-klorofenil)-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; N-(3-{[4-(3-klorofenil)-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]metil}fenil)acetamid; 2,4-bis(3-klorofenil)-5-(3-hidroksipropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((3-klorofenil)-2-metil-5-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((4-klorofenil)-2-metil-5-[4-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-{3-[4-(3-klorofenil)-5-(3-hidroksipropil)-3,6-diokso-1,3,5,6-tetrahidro-2H-pirazolo[4,3-c]piridin-2-il]fenil}acetamid; 4-((3-klorofenil)-2-metil-5-[3-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(4-klorofenil)-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]-N-(piridin-2-ilmetil)acetamid; 4-((3-klorofenil)-2-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((3-klorofenil)-2-metil-5-[4-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((3-klorofenil)-2-metil-5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-metil-5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((4-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 4-((4-klorofenil)-2-metil-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-(3-{[4-(4-klorofenil)-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]metil}fenil)acetamid; 4-((4-klorofenil)-2-metil-5-[3-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((4-klorofenil)-2-metil-5-[(6-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-{2-[4-(4-klorofenil)-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il]etil} acetamid; 4-((4-klorofenil)-5-[3-(dimetilamino)benzil]-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-((4-klorofenil)-2-metil-5-[(6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin- 3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-(4-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-(4-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-(4-klorofenil)-5-[3-(dimetilamino)propil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-5-metil-4-(3-morfolin-4-ilfenil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-((2-klorofenil)-4-[1-(3,4-difluorofenoksi)etil]-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[l-(benziloksi)etil]-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; dhe 4-[3-(dimetilamino)fenil]-2-(2-metoksifenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion.
13 Një përbërje farmaceutike që përmban të paktën një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 dhe një bartës, një lëndë holluese ose një eksipient të tyre, farmaceutikisht të pranueshëm.
14 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, për përdorim si një medikament.
15 Një derivat i pirazolo piridinës sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, për trajtimin e një sëmundje ose një gjendje të zgjedhur nga çrregullimet kardiovaskulare, çrregullimet respiratore, çrregullimet e metabolizmit, çrregullimet e lëkurës, çrregullimet e kockave, çrregullimet neuroinflamatore dhe/ose neurodegjenerative, çrregullimet e veshkave, çrregullimet e riprodhimit, sëmundje që prekin sytë dhe/ose gjendje të cilat prekin veshin e mesit, çrregullimet inflamatore, çrregullimet e mëlçisë, dhimbjet, sëmundjet kanceroze, çrregullimet alergjike, shokut traumatik, septik, hemoragjik dhe anafilaktik, sëmundjet ose çrregullimet e traktit gastrointestinal, angiogjeneza, gjendjet shoqëruese të angiogjenezës dhe sëmundje dhe/ose çrregullime të tjera shoqëruese të Nikotinamid adenin dinukleotid fosfat oksidazës (NADPH Oksidaza).
16 Një metodë për përgatitjen e një komponimi të Formulës (I), e cila përbëhet nga hapi i ciklizimit të një komponimi të Formulës (VIII) në prani të një baze: ku R18 është një C1-C6 alkil, i tillë si metil, etil, propil, izopropil ose butil; G1 është H; G2, G3, G4 dhe G5 janë siç janë përcaktuar në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
© 2025 DPPI