Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5079
2015.03.02
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.04.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/39
2015.01.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.03.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11717917.6
2011.04.29
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2563763
2014.12.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 329710 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BINDRA, Dilbir, S. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 1 Squibb Drive New Brunswick, New Jersey 08903 / US , US |
| GOKHALE, Madhushree Yeshwant | c/o Bristol-Myers Squibb Company 1 Squibb Drive New Brunswick, New Jersey 08903 / US , US |
| NUNES, Cletus John | c/o Bristol-Myers Squibb Company 1 Squibb Drive New Brunswick, New Jersey 08903 / US , US |
| SCHROEDER, Gretchen, M | c/o Bristol-Myers Squibb Company Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 / US , US |
| ROSSO, Victor W. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 1 Squibb Drive New Brunswick, New Jersey 08903 / US , US |
| YIN, Xiaotian | c/o Bristol-Myers Squibb Company 1 Squibb Drive New Brunswick New Jersey 08903 / US , US |
| THAKUR, Ajit, B. | 5 Disbrow Court East Brunswick New Jersey 08816 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
Përbërje farmaceutike që përmbajnë N-(4-(2-Amino-3-Klorpiridin-4-Iloksi)-3-Fluorfenil)-4-Etoksi-L-(4-Fluorfenil)-2-okso-1,2-Dihidropiridin-3-karboksamid
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje farmaceutike që përmban (i) grimca të Përbërësit (I) në Formën N-1 (ii) stabilizues; dhe (iii) të paktën një transportues (bartës) dhe /ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm; ku grimcat e sipërpërmendura kanë diametër (D90) në diapazonin nga 1 deri 50 mikronë dhe stabilizuesi i sipërpërmendur është i vendosur mbi grimcat e sipërpërmendura; ku stabilizuesi i sipërpërmendur është një polimer eteri celuloz; ku Forma N-1 e sipërpërmendur karakterizohet prej një ose më shumë karakteristikave të mëposhtme: (a) një tabllo difraksioni e rrezeve x (PXRD) e simuluar, në thelb, siç tregohet në Figurën 1, dhe/ose një tabllo PXRD e vrojtuar, në thelb, siç tregohet në Figurën 1; b) një tabllo PXRD që përmban katër ose më shumë vlera 2θ (CuKα λ=1.5418 Å) të përzgjedhura nga: 6.2±0.2; 7.7±0.2; 11.0>±0.2; 12.2±0.2; 18.5±0.2; 21.6±0.2; 22.2±0.2; dhe 23.0±0.2, ku tablloja PXRD e Formës N-1 matet në temperaturën rreth 25°C; c) një tabllo PXRD që përmban pesë ose më shumë vlera 2θ (CuKα λ=1.5418 Å) të përzgjedhura nga: 6.2±0.2; 7.7±0.2; 11.0±0.2; 12.2±0.2; 18.5±0.2; 21.6±0.2; 22.2±0.2; dhe 23.0±0.2, ku tablloja PXRD e Formës N-1 matet në temperaturën rreth 25°C; d) parametra të celulës elementare baras kryesisht sa më poshtë: Përmasat e celulës: a = 14.45 Å b = 19.21 Å c = 8.89 Å α = 90.0° β = 95.7° γ = 90.0° Grupi hapësiror: P21/c Molekula Përbërësi (komponimi) (I)/njësi asimetrike: 1 ku parametrat e celulës elementare të Formës N-1 maten në temperaturën rreth 25°C; e) parametra të celulës elementare baras kryesisht sa më poshtë: Përmasat e celulës: a = 14.43 Å b= 19.17 Å c = 8.83 Å α = 90.0° β = 95.4° γ = 90.0° Grupi hapësiror: P21/c Molekula Përbërësi (komponimi) (I)/njësi asimetrike: 1 ku parametrat e celulës elementare të Formës N-1 maten në temperaturën rreth -30°C; dhe/ose f) pikë shkrirjeje në diapazonin nga rreth 211°C deri në rreth 217°C. |
| 2 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 1, ku Forma N-1 e sipërpërmendur karakterizohet prej një ose më shumë karakteristikave të mëposhtme: a) një tabllo (PXRD) e simuluar, në thelb, siç tregohet në Figurën 1, dhe/ose një tabllo PXRD e vrojtuar, në thelb, siç tregohet në Figurën 1; b) një tabllo PXRD që përmban katër ose më shumë vlera 2θ (CuKα λ=1.5418 Å) të përzgjedhura nga: 6.2±0.2; 7.7±0.2; 11.0±0.2; 12.2±0.2; 18.5±0.2; 21.6±0.2; 22.2±0.2; dhe 23.0±0.2, ku tablloja PXRD e Formës N-1 matet në temperaturën rreth 25 °C; dhe/ose c) një tabllo PXRD që përmban pesë ose më shumë vlera (CuKα λ=1.5418 Å) të përzgjedhura nga: 6.2±0.2; 7.7±0.2; 11.0±0.2; 12.2±0.2; 18.5±0.2; 21.6±0.2; 22.2±0.2; dhe 23.0±0.2, ku tablloja PXRD e Formës N-1 matet në temperaturën rreth 25°C. |
| 3 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 1, ku diluenti i sipërpërmendur është një mjedis ujor; dhe grimcat e sipërpërmendura të Përbërësit (I) në Formën N-1 janë të shpërndara në mjedisin ujor të sipërpërmendur. |
| 4 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 3, që përmban edhe: a) nga 0.1 deri 5% (w/v) polimer eteri celuloz i përzgjedhur nga hidroksipropil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, dhe metil celuloza; b) nga 0.1 deri 5% (w/v) celulozë mikrokristaline; c) nga 0.01 deri 2% (w/v) ester sorbitani, sulfat lauril natriumi, sulfat dodecil, dhe/ose bllok kopolimerik polioksietilen-polioksipropilen-polioksietilen; d) nga 1 deri 40% (w/v) ëmbëlsues; dhe e) nga 48 deri 98.7% (w/v) mjedis ujor. |
| 5 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 1, ku kjo përbërje farmaceutike është një formë dozimi orale e ngurtë që përmban: (i) nga 10 deri 40 % në peshë grimca të Përbërësit (komponimit) (I) në Formën N-1; (ii) nga 2 deri 11 % në peshë dizintegrant; (iii) nga 1 deri 7 % në peshë stabilizues; (iv) nga 50 deri 86 % në peshë mbushës; (v) nga 0.1 deri 1.1 % në peshë lubrifikues; dhe (vi) nga 0.1 deri 0.7 % në peshë zvogëlues fërkimi (glidant), të peshës së plotë të tabletës. |
| 6 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 5, ku stabilizuesi i sipërpërmendur është një polimer eteri celuloz i përzgjedhur nga hidroksipropil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, dhe metil celuloza. |
| 7 | Përbërësi (I) për përdorim në mjekimin e kancerit, ku ky Përbërës (I) jepet si grimca kristaline të Formës N-1, siç përcaktohet në Pretendimin 1, dhe këto grimca kanë diametër (D90) në diapazonin nga 1 deri 30 mikronë. |
| 8 | Përbërës për përdorim sipas Pretendimit 7, ku ky kancer është kancer i fshikëzës së urinës, kancer i gjirit, kancer kolorektal, kancer gastrik, kancer i kokës dhe i qafës, kancer i veshkave, kancer i mëlçisë, kancer i mushkërisë, kancer ovarian, kancer i pankreasit/tëmthit, kancer i prostatës, kancer tiroid, osteosarkomë, rhabdomiosarkomë, melanomë, glioblastomë/astrocitomë, MFH/fibrosarkomë, ose mesoteliomë. |