Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5078
2015.03.02
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/38
2015.01.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11758034.0
2011.09.06
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2614052
2014.12.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 380728 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CIANCI, Christopher, W. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| GERRITZ, Samuel | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| LI, Guo | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| PEARCE, Bradley, C. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| PENDRI, Annapurna | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| SHI, Shuhao | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| ZHAI, Weixu | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
| ZHU, Shirong | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford Connecticut 06492 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
Analogë të rinj të piperazinës si antiviralë me spektër të gjerë kundër gripit
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I, përfshirë kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij: ku Het është një heterocikël 5 ose 6-anëtarësh me -N, -O, ose -S fqinj me zëvendësuesin e –Ar, ose fqinj me pikën e bashkimit për zëvendësuesin e -Ar; Ar është aril ose heteroaril; R është -CH3, -CH2F, ose -CH=CH2; W është -NO2, -Cl, -Br, -CHO, -CH=CH2, ose -CN; X është -Cl, -CH3, ose -CN; Y është -CH ose N; dhe Z është C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil, aril i zëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar, OR1, ose NHR1, ku R1 përzgjidhet nga grupi H, aril, heteroaril, C1-C6 alkil dhe C3-C6 cikloalkil, termi "cikloalkil" i referohet një grupi unazor monociklik ose të bashkuar (fuzionuar) gjithë-karbonik, ku një ose më shumë unaza nuk kanë një sistem pi-elektronik plotësisht të bashkuar (konjuguar); ku grupi unazor monociklik ose i bashkuar gjithë-karbonik mund të jetë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe zëvendësues që përzgjidhen individualisht nga alkil, aril, heteroaril, heteroaliciklik, hidroksi, alkoksi, ariloksi, heteroariloksi, heteroalicikloksi, tiohidroksi, tioalkoksi, tioariloksi, tioheteroariloksi, tioheteroalicikloksi, ciano, halo, nitro, karbonil, tiokarbonil, O-karbamil, N-karbamil, O-tiokarbamil, N-tiokarbamil, C-amido, C-tioamido, N-amido, C-karboksi, O-karboksi, sulfinil, sulfonil, sulfonamido, trihalo- metansulfonamido, trihalometansulfonil, silil, guanil, guanidino, ureido, fosfonil, amino dhe -NRxRy, termi " aril i zëvendësuar " do të thotë se arili zëvendësohet me një ose më shumë grupe zëvendësues të përzgjedhur nga alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, heteroaliciklik, hidroksi, alkoksi, ariloksi, heteroariloksi, heteroalicikloksi, tiohidroksi, tioariloksi, tioheteroariloksi, tioheteroalicikloksi, ciano, halogjen, nitro, karbonil, O-karbamil, N-karbamil, C-amido, N-amido, C-karboksi, O-karboksi, sulfinil, sulfonil, sulfonamido, trihalometil, ureido, amino dhe -NRxRy, termi " heteroaril i zëvendësuar " do të thotë se heteroarili zëvendësohet me një ose më shumë grupe zëvendësues të përzgjedhur nga alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, heteroaliciklik, hidroksi, alkoksi, ariloksi, heteroariloksi, heteroalicikloksi, tioalkoksi, tiohidroksi, tioariloksi, tioheteroariloksi, tioheteroalicikloksi, ciano, halogjen, nitro, karbonil, O-karbamil, N-karbamil, C-amido, N-amido, C-karboksi, O-karboksi, sulfinil, sulfonil, sulfonamido, trihalometil, ureido, amino, dhe -NRxRy, ku Rx dhe Ry përcaktohen si më sipër, dhe ku Rx dhe Ry përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, aril, karbonil, C-karboksi, sulfonil, trihalometil, dhe, të kombinuar, një unazë heteroaliciklike pesë- ose gjashtë-anëtarëshe. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Het përzgjidhet nga grupi i: |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku Het është një heterocikël 5 ose 6-anëtarësh me –N fqinj me pikën e bashkimit për zëvendësuesin e -Ar. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Ar përzgjidhet nga grupi i: ku L është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; M është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; Q është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; U është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; X1 është O, NH, N-alkil, N-aril, S ose CH2; dhe Y1 është O, NH, N-alkil, N-aril, S ose CH2. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 4, ku Ar është fenil. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ku Ar është fenil i zëvendësuar me metoksi ose hidroksil. |
| 7 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku W është -NO2, -Cl, -Br, ose -CN. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku X është -Cl ose -CN. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Y është -CH ose -N dhe Ar është fenil i zëvendësuar me metoksi ose hidroksil. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Z zëvendësohet me aril ose heteroaril të zëvendësuar që përzgjidhet nga grupi i: ku L është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; M është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; Q është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; U është H, halogjen, ciano, hidroksil, amino, alkil, alkoksi, alkilamino, ose amido; X1 është O, NH, N-alkil, N-aril, S ose CH2; X2 është N ose CH; dhe Y1 është O, NH, N-alkil, N-aril, S ose CH2. |
| 11 | Përbërësi sipas pretendimit 10, ku Z është fenil i zëvendësuar. |
| 12 | Përbërësi sipas pretendimit 11, ku fenili i sipërpërmendur zëvendësohet me një komponent që përmban azot. |
| 13 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku R është -CH3 ose -CH2F. |
| 14 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku Het përzgjidhet nga grupi i: |
| 15 | Përbërësi sipas pretendimit 4, ku Ar përzgjidhet nga grupi i: |
| 16 | Përbërësi sipas pretendimit 7, ku W është -NO2, -Cl, ose -Br. |
| 17 | Përbërësi sipas pretendimit 8, ku X është -Cl. |
| 18 | Përbërësi sipas pretendimit 9, ku Y është -CH ose N. |
| 19 | Përbërësi sipas pretendimit 13, ku R është -CH3. |
| 20 | Përbërësi sipas pretendimit 14, ku Het përzgjidhet nga grupi i: |
| 21 | Përbërësi sipas pretendimit 15, ku Ar përzgjidhet nga grupi i: |
| 22 | Përbërësi sipas pretendimit 21, ku Ar është fenil. |
| 23 | Përbërësi sipas pretendimit 22, ku Ar është fenil i zëvendësuar me metoksi ose hidroksil. |
| 24 | Përbërësi sipas pretendimit 16, ku W është -NO2 ose -Br. |
| 25 | Përbërësi sipas pretendimit 18, ku Y është -CH. |
| 26 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: |
| 27 | Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi të efektshme antivirale të një ose më shumë përbërësve me Formulë I, sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 26, së bashku me një ose më shumë transportues (bartës), mbushës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 28 | Një përbërës me Formulë I, sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 26, dhe një ose më shumë transportues (bartës), mbushës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për mjekimin e një gjitari të infektuar me virusin e gripit. |