Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5073
2015.03.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/22
2015.01.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11785232.7
2011.11.04
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2635563
2015.01.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161484995 |
| US | 2010055586 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Boehringer Ingelheim International GmbH | Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ECKHARDT, Matthias | Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE |
| MARTIN, Hans-Juergen | Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE |
| SCHUEHLE, Martin | Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE |
| SICK, Sandra | Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE |
| YANG, Bing-Shiou | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 900 Ridgebury Road Ridgefield, CT 06877 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMAT KRISTALORE TË KRIPËS KLORHIDRIKE TË (4A-R,9A-S)-1-(1H-BENZOIMIDAZOL-5-KARBONIL)-2,3,4,4A,9,9A-HEKSAHIDRO-1H-INDENO [2,1-]PIRIDIN-6-KARBONITRIL DHE PËRDORIMI I TYRE SI FRENUES TË HSD 1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme ku të paktën 50 % në peshë e përbërësit është kristalore |
| 2 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku të paktën 50 % në peshë e përbërësit është një formë e vetme kristalore |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ose 2, ku të paktën 99% në peshë e përbërësit është një formë e vetme kristalore. |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ose 3, ku forma e vetme kristalore karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën tre kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 12.5°, 12.9°, 14.8°, 20.0°, 22.2° dhe 26.1°; ose 12.5°, 14.8°, 22.2° dhe 26.1°. |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ose 3, ku forma e vetme kristalore karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën katër kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 12.5°, 12.9°, 14.8°, 20.0°, 22.2° dhe 26.1°; ose me të paktën pesë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 12.5°, 12.9°, 14.8°, 20.0°, 22.2° dhe 26.1. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ose 3, ku forma e vetme kristalore karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me kulme në këndet 2Θ 12.5°, 12.9°, 14.8°, 20.0°, 22.2° dhe 26.1°; ose 12.5°, 14.8°, 22.2° dhe 26.1°. |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ose 3, ku forma e vetme kristalore karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me kulme në këndet 2Θ 13.7°, 17.6°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose 13.7°, 17.6°, 19.7, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose 13.7°, 17.6°, 19.7, 20.9, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose 13.7°, 17.6°, 19.3, 19.7, 20.9, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose 13.3°, 13.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°. |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ose 3, ku forma e vetme kristalore karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën shtatë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën tetë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën nëntë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën dhjetë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; ose një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën njëmbëdhjetë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°. |
| 9 | Një përbërje farmaceutike që përmban përbërësin sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 dhe një transportues (bartës) ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm |
| 10 | Një përbërës ose përbërje farmaceutike sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, për përdorim në mjekimin ose parandalimin e sëmundjeve ose gjendjeve që mund të ndikohen nga frenimi i enzimës 11β-hidroksisteroid dehidrogjenase (HSD) 1. |
| 11 | Përbërësi sipas Pretendimit 10, ku sëmundja ose gjendja që mund të ndikohet nga frenimi i enzimës 11β-hidroksisteroid dehidrogjenase (HSD) 1 është një çrregullim metabolik |
| 12 | Një metodë për prodhimin e formës kristalore I të një përbërësi të përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme ku forma kristalore I karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën tre kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 12.5°, 12.9°, 14.8°, 20.0°, 22.2° dhe 26.1°; ose12.5°, 14.8°, 22.2° dhe 26.1 °; metoda përfshin: tretjen e një baze të lirë të përbërësit në etanol në një temperaturë nën 30°C; protonimin e bazës së lirë të tretur me acid klorhidrik; dhe lejimin e formimit të formës kristalore I me anë të ftohjes së bazës së lirë të tretur të protonuar (p.sh., në një temperaturë nën 30°C). |
| 13 | Një metodë për prodhimin e formës kristalore II të një përbërësi të përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme ku forma kristalore II karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën shtatë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; metoda përfshin: vënien në kontakt të përbërësit me etanolin për të formuar një suspensë, dhe përzierjen e suspensës për një periudhë kohe të mjaftueshme për formimin e formës kristalore II. |
| 14 | Një metodë për prodhimin e formës kristalore II të një përbërësi të përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme ku forma kristalore II karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën shtatë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; metoda përfshin: tretjen e përbërësit në acetat etili në një temperaturë mbi 40°C; dhe lejimin e formimit të formës kristalore II me anë të ftohjes së përbërësit të tretur (p.sh., në një temperaturë nën 15°C). |
| 15 | Një metodë për prodhimin e formës kristalore II të një përbërësi të përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme ku forma kristalore II karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën shtatë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; metoda përfshin: tretjen e një baze të lirë të përbërësit në izopropanol në një temperaturë mbi 40°C; protonimin e bazës së lirë me acid klorhidrik; dhe lejimin e formimit të formës kristalore II me anë të ftohjes së bazës së lirë të tretur të protonuar (p.sh., në një temperaturë nën 15°C). |
| 16 | Një metodë për prodhimin e formës kristalore II të një përbërësi të përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme ku forma kristalore II karakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x me të paktën shtatë kulme në këndet 2Θ të përzgjedhur nga 13.3°, 13.7°, 15.7°, 17.6°, 19.3°, 19.7°, 20.9°, 21.3°, 21.9°, 23.3°, 25.6° dhe 26.5°; metoda përfshin tretjen e një baze të lirë të përbërësit në etanol në një temperaturë mbi 40°C; protonimin e tretjes së bazës së lirë me acid klorhidrik dhe mbajtjen e tretjes së bazës së lirë të protonuar në një temperaturë mbi 40°C për të paktën dy orë; dhe lejimin e formimit të formës kristalore II me anë të ftohjes së bazës së lirë të tretur të protonuar (p.sh., në një temperaturë nën 15°C). |