Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5093 2015.03.16

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.03.05

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/20 2015.01.14

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.04.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10706659.9 2010.03.05

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2403852 2014.10.29

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	9154414
EP	9179618

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Orexo AB	Box 303 751 05 Uppsala

(72) Shpikës

Emri	Adresa
PFAU, Roland	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
ARNDT, Kirsten	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
DOODS, Henri	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
KLINDER, Klaus	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
KUELZER, Raimund	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
LUBRIKS, Dimitrijs	Latvian Institute of Organic Synthesis 21 Aizkraukles Str. 1006 Riga / LV , LV
MACK, Juergen	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
PELCMAN, Benjamin	Orexo AB Box 303 75105 Uppsala / SE , SE
PRIEPKE, Henning	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
ROENN, Robert	Orexo AB Box 303 75105 Uppsala / SE , SE
STENKAMP, Dirk	Boehringer Ingelheim GmbH Binger Str. 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
SUNA, Edgars	Latvian Institute of Organic Synthesis 21 Aizkraukles Str. 1006 Riga / LV , LV

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Fatos Dega	Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL
Fatos Dega	Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL

(54) Titull

2-AMINOBENZIMIDAZOL-5-KARBOKSAMIDET SI AGJENTË ANTI-INFLAMATORË

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërës me formulë të përgjithshme I njëri prej X dhe Y përfaqëson -N(R6)-; dhe tjetri përfaqëson -N= ; njëri prej Z1, Z2 dhe Z3 përfaqëson në mënyrë të pavarur -C(R7)= ose -N=; dhe dy të tjerët prej Z1, Z2 dhe Z3 përfaqësojnë -C(R7)=; Q2, Q3 dhe Q4 përfaqësojnë përkatësisht -C(R2)=, -C(R3)= dhe -C(R4)=; ose çdonjëri ose dy prej Q2, Q3 ose Q4 mund të përfaqësojnë alternativisht dhe në mënyrë të pavarur -N=; R1 përfaqëson halo, OH, -CN; C1-3 alkil, C2-6 alkinil, OC1-3 alkil, ku tre grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, OH, -OCH3, -OCF3; R2, R3 and R4 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, -CN; C1-3 alkil, OC1-3 alkil, ku dy grupet e fundit, zëvendësohen jodetyrimisht prej një ose më shumë zëvendësuesve të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, OH, -OCH3, -OCF3; Ra, Rb përfaqësojnë në mënyrë të pavarur, C1-3 alkil, ose të dy, së bashku me atomin e karbonit me të cilin janë lidhur, formojnë një unazë cikloalkilene C3-7, ose një unazë 4-6 anëtarëshe heterocikloalkilene; Rc përfaqëson hidrogjen ose C1-3 alkil; W përfaqëson -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, ose -C(O)NRd-, grupe që lidhen me azotin e pjesës -NRc- nëpërmjet atomit të karbonit ose të squfurit; Rd përfaqëson hidrogjen ose C1-3 alkil; M përfaqëson C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, ku të dyja grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga fluor, -OH, -CN, -NH2, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3 alkil)2, -OC1-3 alkil, -SC1-3 alkil, aril, heteroaril [ku dy grupet e fundit mund të zëvendësohen me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, OH, -CN, C1-3alkil, OC1-3 alkil (ku të dyja grupet e fundit alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor)], C1-7 alkil, C2-7, alkinil, C3-7 cikloalkil-C0-2alkil, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh-C0-2 alkil (ku grupet e fundit alkil, alkinil, heterocikloalkil ose cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), -N(C1-3 alkil)2, -OH, -OC1-3 alkil); ose aril, heteroaril, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -OH, -CN, -NH2, -NH(C1-3 alkil), -N(C1-3alkil)2, -OC1-3 alkil, -SC1-3 alkil, aril, heteroaril [ku dy grupet e fundit mund të zëvendësohen me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, OH, -CN, C1-3 alkil, -OC1-3 alkil (ku të dyja grupet e fundit alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor)], C1-7 alkil, C2-7 alkinil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh (ku të gjitha grupet e fundit alkil, alkinil, heterocikloalkil ose cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3 alkil)2, -OH, -OC1-3alkil)]; R5 përfaqëson hidrogjen; ose C1-3 alkil; R6 përfaqëson hidrogjen; C1-5 alkil, C3-6 alkinil, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh-C0-2 alkil ose C3-7cikloalkil-C0-2 alkil (ku katër grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, C1-3 alkil, -OH, -OC1-3 alkil, -NH2, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3 alkil)2); çdo R7 përfaqëson në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, -CN, C1-7 alkil, C2-7 alkinil, C3-7 cikloalkil, C1-5 alkil-O-, C3-7cikloalkil-C0-2alkil-O-, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh-C0-2 alkil-O-, (ku në gjashtë grupet e fundit pjesë (fragmente) të alkil, alkinil, cikloalkil ose heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, OH, -OC1-3 alkil, -NH2, -NH-C1-3alkil, N(C1-3 alkil)2, ose me një ose më shumë grupe C1-3 alkil, që mund të zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor); ose aril ose heteroaril, ku dy grupet e fundit mund të zëvendësohen me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, OH, -CN, C1-3 alkil, -OC1-3 alkil (ku në dy grupet e fundit pjesë (fragmente) të alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor); L përfaqëson -C(O)N(R8)-, -N(R8)C(O)-, -S(O)2N(R8)-, - N(R8)S(O)2-, - N(R8)C(O)N(R8)-, -OC(O)N(R8)- ose -N(R8)C(O)O-; A përfaqëson hidrogjen, C1-8 alkil, C3-8 alkinil, aril, heteroaril, aril-C1-3alkil-, C3-8cikloalkil-C0-3alkil-, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh-C0-3alkil-, heteroaril-C1-3alkil-, grupe në të cilat pjesë (fragmente) të alkil-, alkinil-, cikloalkil- dhe heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga R9a dhe pjesë (fragmente) të aril dhe heteroaril zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga R9b; ose A-L- përfaqësojnë së bashku njërin prej grupeve të mëposhtme në të cilat V përfaqëson një lidhje, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, ku në çdonjërin prej grupeve të fundit alkilene një njësi metilen [-(CH2)-] mund të zëvendësohet jodetyrimisht me një atom oksigjen, një grup -NH- ose-N(C1-3 alkil)- dhe çdo njësi metilen mund të zëvendësohet jodetyrimisht dhe në mënyrë të pavarur me një ose dy prej grupeve pasuese: fluor, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3 alkil)2, -OH, -OC1-3alkil); çdo R8 përfaqëson në mënyrë të pavarur hidrogjen, ose C1-3 alkil; çdo R9a përfaqëson në mënyrë të pavarur fluor, -OH, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), -N(C1-3 alkil)2, -OC1-6alkil, C1-6alkil, (ku në katër grupet e fundit pjesë (fragmente) të alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3 alkil)2, -OH, -OC1-3 alkil) ose aril, heteroaril [ku dy grupet e fundit mund të zëvendësohen me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, OH, -CN, C1-3 alkil, OC1-3 alkil (ku dy grupet e fundit alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor)]; çdo R9b përfaqëson në mënyrë të pavarur halo, -OH, -CN, -NH2, -NH(C1-3 alkil), -N(C1-3 alkil)2, -OC1-3 alkil , -SC1-3 alkil, aril, heteroaril [ku dy grupet e fundit mund të zëvendësohen me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, OH, -CN, C1-3 alkil, OC1-3 alkil (ku të dyja grupet e fundit alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor)], C1-7 alkil, C2-7 alkinil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh (ku grupet e fundit alkil, alkinil, heterocikloalkil ose cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3 alkil)2, -OH, OC1-3alkil); kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
2	Përbërës sipas pretendimit 1, specifikisht përbërës me formulë la në të cilën A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R6, Ra, Rb, Rc, W, Z1, Z2, Z3 kanë atë kuptim si në pretendimin 1, kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
3	Përbërës sipas pretendimit 1, specifikisht përbërës me formulë Ib në të cilën A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R6, R7, Ra, Rb, Rc, W kanë atë kuptim si në pretendimin 1, kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
4	Përbërës sipas pretendimit 1, specifikisht përbërës me formulë Ic në të cilën A, L, M, R1, R2, R3, R4, R6, Ra, Rb, Rc, W, Z1, Z2, Z3 kanë atë kuptim si në pretendimin 1, kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
5	Përbërës sipas pretendimit 1, specifikisht përbërës me formulë Id në të cilën A, L, M, R1, R2, R3, R4, R6, R7, Ra, Rb, Rc, W kanë atë kuptim si në pretendimin 1, kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
6	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku W përfaqëson -C(O)-, -S(O)2-, grupe që lidhen me azotin e pjesës -NRc- nëpërmjet atomit të karbonit ose të squfurit; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
7	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku M përfaqëson C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, ku të dyja grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga: fluor, -OH, -CN, -NH2, -OC1-3 alkil, -SC1-3 alkil, aril [ku grupi i fundit aril mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, OH, -CN, C1-3 alkil, OC1-3 alkil (ku të dyja grupet e fundit alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor)], C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil-C0-2-alkil (ku grupet e fundit alkil dhe cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, =O, -NH2, -NH(C1-3 alkil), -N(C1-3 alkil)2, -OH, -OC1-3 alkil); ose aril, heteroaril, heterocikloalkil 4-7 anëtarësh, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -CN, -OC1-3 alkil, C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, (ku grupet e fundit alkil dhe cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -CN, -OC1-3alkil); kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
8	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku R6 përfaqëson hidrogjen; C1-5 alkil, C3-5cikloalkil-C0-1 alkil, ku dy grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -OCH3, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3alkil)2; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
9	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku R2, R3 dhe R4 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur hidrogjen, fluor, klor- ose -CH3 të zëvendësuar jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
10	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku L përfaqëson -C(O)NH- ose -S(O)2NH-, grupe që lidhen me një platformë heteroaromatike 9-anëtarëshe të bashkuar nëpërmjet atomit të karbonit ose të squfurit, përkatësisht; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
11	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku çdo R7 përfaqëson hidrogjen, halo, C1-5 alkil-O-, C3-5cikloalkil-C0-2 alkil-O-, heterocikloalkil 4-5- anëtarësh-C0-2 alkil-O- (ku në tre grupet e fundit pjesë (fragmente) të alkil, cikloalkil ose heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -OC1-3 alkil, ose me një ose më shumë grupe alkil C1-3, të cilat mund të zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor); kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
12	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku A përfaqëson hidrogjen, C1-6 alkil, C3-6 alkinil, fenil, heteroaril 5-6 anëtarësh, C3-6cikloalkil-C0-2alkil-, heterocikloalkil 4-6 anëtarësh-C0-2alkil, fenil-C1-3alkil-, heteroaril 5-6 anëtarësh-C1-3alkil, grupe në të cilat pjesë (fragmente) të alkil-, alkinil-, cikloalkil- dhe heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga R9a dhe pjesë (fragmente) të fenil, tienil dhe piridil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga R9b; çdo R9a përfaqëson në mënyrë të pavarur fluor, fenil, C1-2alkil,-OC1-4alkil, ku dy grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një deri në tre atome fluor; çdo R9b përfaqëson në mënyrë të pavarur fluor, klor, brom, C1-2 alkil, -OC1-2 alkil, ku dy grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
13	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku M përfaqëson C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, heterocikloalkil 4-6 anëtarësh, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga fluor, -OH, -CN, -NH2, fenil, -CF3, C1-2 alkil, C3-5 cikloalkil-C0-1 alkil; ose fenil, heteroaril 5-6- anëtarësh, ku të dy zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, klor, metil, -CF3, -OCH3; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
14	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, specifikisht përbërës me formulë Ie në të cilën A përfaqëson hidrogjen, C1-6 alkil, fenilpropargil, fenil, C3-6cikloalkil-C0-2alkil-, tetrahidrofuranil-C0-2alkil, pirrolidinil-C0-2alkil, piperidin-C0-2alkil, piridil-C1-2alkil-, grupe në të cilat pjesë (fragmente) të alkil-, alkinil-, cikloalkil- dhe heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga R9a dhe pjesë (fragmente) të fenil dhe piridil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga R9b; çdo R9a përfaqëson në mënyrë të pavarur fluor, C1-2alkil, -OC1-4alkil, ku në dy grupet e fundit pjesët (fragmentet) e alkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor; çdo R9b përfaqëson në mënyrë të pavarur fluor, klor, brom, L përfaqëson -C(O)NH- or -S(O)2NH-, grupe që lidhen me një platformë heteroaromatike 9-anëtarëshe të bashkuar nëpërmjet atomit të karbonit ose të squfurit, përkatësisht; W përfaqëson -C(O)-, -S(O)2-; M përfaqëson Alkil, C3-6 cikloalkil, ku dy grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga fluor, -OH, -CN, -NH2, fenil, CF3, C1-2 alkil, ciklopropil-metil; ose përfaqëson oksetanil ose tetrahidrofuranil, ku të dyja grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një grup CH3-; ose fenil, tienil, ku të dyja grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluor ose klor, R1 përfaqëson fluor, klor, brom, CH3, CH2F, CHF2, CF3, -OCH3; R4 përfaqëson hidrogjen ose fluor; R6 përfaqëson hidrogjen, C1-3 alkil, C3-5cikloalkil-C0-1 alkil, ku dy grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluor, -OCH3, -NH(C1-3 alkil), N(C1-3alkil)2; R7-22 përfaqëson hidrogjen, halo, -OC1-5alkil, ku në grupin e fundit alkil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluor; R7-Z1 dhe R7-Z3 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose fluor; kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
15	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, specifikisht kripëra të tyre, veçanërisht kripëra fiziologjikisht të pranueshme të tyre me acide dhe baza organike ose inorganike.
16	Përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse për përdorim si ilaçe.
17	Një përbërje farmaceutike që përmban të paktën një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 15 në përzierje me një ndihmës, hollues ose bartës (transportues) farmaceutikisht të pranueshëm.
18	Përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 15 për përdorim në parandalimin dhe/ose mjekimin e sëmundjeve inflamatore dhe/ose gjendjeve shoqëruese.
19	Përdorimi sipas pretendimit 18, ku gjendja që duhet mjekuar dhe/ose parandaluar është dhembja.