Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5046
2015.02.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.08.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/414
2014.12.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.03.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11746237.4
2011.08.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2606036
2014.10.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10173501 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Gesynta Pharma AB | Fogdevreten 2, 171 65 Solna |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PRIEPKE, Henning | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE |
| DOODS, Henri | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE |
| KUELZER, Raimund | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE |
| PFAU, Roland | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE |
| STENKAMP, Dirk | Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE |
| PELCMAN, Benjamin | Orexo AB, Box 303 S-751 05 Uppsala / SE , SE |
| ROENN, Robert | Orexo AB, Box 303 S-751 05 Uppsala / SE , SE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tiranë , AL |
(54) Titull
2-ANILINOBENZIMIDAZOL-6-KARBOKSAMIDET SI AGJENTË ANTI-INFLAMATORË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me formulë I në të cilën R1 dhe R2 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur halo, -C1-3alkil, ku grupi i fundit alkil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; W përfaqëson -C(O)-, -C(O)O-, grupe të cilat lidhen te azoti i pjesës - NH- nëpërmjet atomit të karbonit; M përfaqëson -C1-6alkil, -C3-7cikloalkil, të dyja grupet e të cilëve zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga -F, -OH, -CN, -NH2, -NH(C1-2alkil), -N (C1-2alkil)2, -OC1-3alkil, -C1-5alkil, -C3-4cikloalkil, ku në tre grupet e fundit, grupet alkil ose cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; ose oksetanil-, tetrahidrofuranil-, tetrahidropiranil-, azetidinil-, pirrolidinil-, piperidinil-, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga fluori, -CN, -C1-3 alkil, ku grupi i fundit alkil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; ose fenil-, piridil-, tienil-, pirrolil-, pirazolil-, imidazolil-, tiazolil-, oksazolil-, ose isoksazolil-, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -CN ose -C1-3alkil, ku grupi i fundit alkil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; R8 përfaqëson -H, halogjen, -C1-3alkil, ku grupi i fundit alkil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; R6 përfaqëson -H, -C1-5alkil, -C3-5cikloalkil-C0-2alkil, ku në tre grupet e fundit, grupet alkil ose cikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; R7 përfaqëson halo, C1-5alkil-O-, C3-7cikloalkil-C0-2alkil-O-, heterocikloalkil-C0-2alkil-O- me 4-7-anëtarë, ku në tre grupet e fundit, pjesët e alkil, cikloalkil ose heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F and -OC1-3alkil, ku grupi i fundit alkil zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; A përfaqëson C1-8 alkil-, fenil-, indanil-, naftil-, 1,2,3,4-tetrahidronaftil-, piridil-, tienil-, benzotienil-, pirrolil-, indolil-pirazolil-, indazolil-, tiazolil-, benzotiazolil-, oksazolil-, benzooksazolil-, isoksazolil-, benzisoksazolil-, fenil-C1-3alkil-, tienil-C1-3alkil-, piridil-C1-3alkil-, C3-7cikloalkil-C0-3alkil-, oksetanil-C0-3alkil-, tetrahidrofuranil-C0-3alkil, tetrahidropiranil-C0-3alkil, grupe në të cilët pjesët e alkil-, cikloalkil- dhe heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga R9a dhe pjesët e aril dhe heteroaril zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga R9b; çdo R9a përfaqëson në mënyrë të pavarur -F, -Cl, -C1-3alkil, që zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -OC1-3alkil; çdo R9b përfaqëson në mënyrë të pavarur -halo, -CN; -C1-3 alkil, që zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori; ose një kripë e tij |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ku R8 përfaqëson -H ose fluor. |
| 3 | Një përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku R6 përfaqëson -H, -CH3, ciklopropil. |
| 4 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku R1 dhe R2 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur klor, fluor, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3. |
| 5 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku R7 përfaqëson fluor, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CH2F, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -O-tetrahidrofuran-3-il, -O-CH2-ciklopropil. |
| 6 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku A përfaqëson C1-4 alkil-, C3-7cikloalkil-C0-2alkil-, tetrahidrofuranil-metil-, fenil-C1-2alkil-, piridil-metil-, fenil-, indanil-, piridil-, tienil-, tiazolil-, benzotiazolil-, grupe në të cilët pjesët e alkil-, cikloalkil- dhe heterocikloalkil zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, dhe pjesët e aril dhe heteroaril zëvendësohen jodetyrimisht me -F, -Cl, -Br, -CN, -CH3, - CH2F, -CHF2, -CF3. |
| 7 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, ku M përfaqëson -C1-4 alkil, -C3-5 cikloalkil, të dyja grupet e të cilëve zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga -F, -OH, -CN, -NH2, -OCH3, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, ciklopropil; ose oksetanil-, tetrahidrofuranil-, azetidinil- or pirrolidinil-, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, - CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3; ose fenil-, indanil-, tienil-, pirrolil-, pirazolil-, imidazolil-, tiazolil-, ose isoksazolil-, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -Cl, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3. |
| 8 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, pikërisht një përbërës me formulë la në të cilën M përfaqëson metil, etil, propil, i-propil, n-butil, s-butil, t-butil, ciklopropil, -CH2-ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -OH, -CN, -NH2, -OCH3, -CH3, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme ku nëntë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku njëmbëdhjetë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -Cl, -CH3, -CF3; dhe A, R1, R2, R6, R7 kanë kuptim të njejtë me përcaktimet e bëra në cilindo prej pretendimeve paraprirëse. |
| 9 | Një përbërës sipas pretendimit 8, ku A përfaqëson metil, etil, propil, i-propil, n-butil, s-butil, t-butil, ku shtatë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori, ose ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, cikloheksil, ku katër grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, -CHF2, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku shtatë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, -CHF2, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku në njëmbëdhjetë grupet e fundit pjesët e aril dhe heteroaril zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -Cl, -Br, -CN, -CH3, -CF3. |
| 10 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, dhe pikërisht një përbërës me formulë Ia ose Ib në të cilën R1 dhe R2 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur -klor, fluor, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3; R6 përfaqëson -H, -CH3, ciklopropil; R7 përfaqëson fluor, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CH2F, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, tetrahidrofuran-3-il-O-, -O-CH2-ciklopropil; A përfaqëson metil, etil, propil, i-propil, n-butil, s-butil, t-butil, ku shtatë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome fluori, ose ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, cikloheksil, ku katër grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, - CH3, -CHF2, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku shtatë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, -CHF2, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku në njëmbëdhjetë grupet e fundit pjesët e aril dhe heteroaril zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -Cl, -Br, -CN, -CH3, -CF3; M përfaqëson metil, etil, propil, i-propil, n-butil, s-butil, t-butil, ciklopropil, -CH2-ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -OH, -CN, -NH2, - OCH3, -CH3, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku nëntë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku njëmbëdhjetë grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -Cl, -CH3, -CF3; ose një kripë e tij. |
| 11 | Një përbërës, sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga |
| 12 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve paraprirëse për përdorim si ilaç. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përmban të paktën një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, në përzierje me një ndihmës, diluent dhe/ose bartës (transportues) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin dhe/ose parandalimin e sëmundjeve inflamatore dhe/ose gjendjeve shoqëruese, në veçanti dhëmbjeve. |
| 15 | Një ndërmjetës me formulë XIb, XIc, XVIIb, XVIIc, XIX ose XX në të cilën R1 dhe R2 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur -klor, fluor ose -CH3; M përfaqëson metil, etil, propil, i-propil, n-butil, s-butil, t-butil, ciklopropil, -CH2-ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -OH, - CN, -NH2, -OCH3, -CH3, -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -CH3, or -CF3; ose përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku të gjitha grupet zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga -F, -Cl, -CH3, ose -CF3. |
| 16 | Një ndërmjetës sipas pretendimit 15, i përzgjedhur nga grupi i përbërësve që përmbajnë |