Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5157 2015.05.05

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2032.01.20

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/406 2014.12.22

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.06.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12700695.5 2012.01.20

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2668181 2014.11.05

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	11151876

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
GB007, Inc.	3013 Science Park Road, Suite 200, San Diego, CA 92121

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ANDERSKEWITZ, Ralf	Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
MARTYRES, Domnic	Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
OOST, Thorsten	Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
RIST, Wolfgang	Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE
SEITHER, Peter	Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein / DE , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL

(54) Titull

Komponime pirazoli si antagonistë CRTH2

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) dhe kripëra të tyre farmaceutikisht të pranu-eshme, ku Ra dhe Rb janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni, hidroksi, halog-jeni, C1-C6-alkili, C1-C6-haloalkil, C1-C6-alkoksi, C1-C6-haloalkoksi dhe C3-C8-cikloalkil, ose Ra dhe Rb së bashku me atomin e karbonit tek i cili ata janë bashkuar për ta formuar mund të formojnë një grup karbonili, ose Ra dhe Rb sëbashku me atomin e karbonit tek i cili ata janë bashkuar për të formuar një unazë 3- deri në 8-elementëshe, ku unaza e përmendur mund të përmbajë 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga O, N dhe S si anëtar unaze dhe ku anëtarët e unazës së përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halogjeni, C1-C6-alkili, C1-C6haloalkili, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi dhe C3-C8-cikloalkili; Rc dhe Rd janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni, hidroksi, ha-logjeni, C1-C6-alkili, C1-C6-haloalkili, C1-C6-alkoksi, C1-C6-haloalkoksi dhe C3-C8cikloalkil, ose Rc dhe Rd sëbashku me atomin e karbonit tek i cili ata janë bashkuar për ta formuar mund të formojnë një grup karbonili, ose Rc dhe Rd sëbashku me atomin e karbonit tek i cili ata janë bashkuar për të formuar një unazë 3- deri në 8-elementëshe, ku unaza e përmendur mund të përmbajë 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhura nga O, N dhe S si anëtar unaze dhe ku anëtarët e unazës së përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halogjeni, C1-C6-alkili, C1-C6-haloalkili, C1-C6-alkoksi, C1-C6-haloalkoksi dhe C3-C8-cikloalkili; Y1, Y2, Y3, Y4 dhe Y5 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe CRy, ku çdo Ry është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, hidroksi, halogjeni, ciano, nitro, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-alkili, hidroksi-C1-C6-alkili, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkili, C3-C8-cikloalkili, C1-C6-haloalkili, C1-C6-alkoksi, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkoksi, C1-C6-haloalkoksi, C3-C6cikloalkoksi, C1-C6alkilamino, di-C1-C6-alkilamino, C1-C6-alkilsulfonili, fenili, fenoksi, heterociklil 5- ose 6-elementesh dhe heterocikliloksi 5- pse 6-elementësh, ku Rf dhe Rg janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri nga H, C1-C6-alkil, C1-C6-haloalkil, C3-C8-cikloalkil, C3-C8-cikloalkenil dhe heterociklil 5- ose 6- ele-mentësh ose Rf dhe Rg sëbashku me atomin e azotit tek i cili janë bashkuar formojnë një aminë ciklike, e cila mund të përmbajë një tjetër heteroatom të zgjedhur nga O, N dhe S si një anëtar unaze; Z është zgjedhur nga O, S dhe NRz, ku Rz është H, C1-C6-alkil ose benzil; R1 dhe R2 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri janë përzgjedhur nga H, ha-logjeni, C1-C6-alkili, C2-C6-alkenili, C2-C6-alkinili, C1-C6-alkoksi, C1-C6alkiltio, -NRfRg, C3-C8-cikloalkili, C3-C8cikloalkil-C1-C6-alkili, C3-C8-cikloalkil-C2-C6-alkenili, C3-C8-cikloalkenili, C3-C8-cikloalkenil-C1-C6-alkili, C3-C8-cikloalkenil-C2-C6-alkenili, fenili, fenil-C1-C6-alkili, fenil-C2-C6-alkenili, naftili, naftil-C1-C6-alkili, naftil-C2-C6-alkenili, heterociklili, heterociklil-C1-C6-alkili, dhe heterociklil-C2-C6-alkenili, ku grupet funksionale C1-C6-alkili, C2-C6-alkenili dhe C2-C6-alkinili të pranishme në radikalet e lartpërmendura R1 dhe R2 janë të pazëvendësuar ose mbartin të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga hidroksi, halogjeni, ciano, nitro, C1-C6-alkoksi, C1-C6-haloalkoksi, C1-C6-alkilamino, di C1-C6-alkilamino dhe C1-C6-alkilsulfonil dhe/ose ku dy radikalet të cilët lidhen tek i njëjti atom karboni i grupeve funksionale C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil dhe C2-C6-alkinil të pranishëm në radikalet e lartpërmendur R1 dhe R2 sëbashku me atomin e karbonit të përmendur mund të formojnë një grup karbonili, dhe ku grupet funksionale C3-C8-cikloalkil, cik-loalkenil, fenil, naftil dhe heterociklil të pranishme në radikalet R1 dhe R2 janë të pazëvendësuar ose mbartin të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga hi-droksi, halogjeni, ciano, nitro, C1-C6-alkili, C3-C8-cikloalkili, C1-C6-haloalkili, C1-C6-alkoksi, C1-C6-haloalkoksi, C1-C6alkilamino, di-C1-C6-alkilamino, C1-C6-alkilsulfonili, fenili dhe hetarili 5- ose 6-elementësh dhe/ose ku dy radikalet e lidhur tek i njëjti atom i grupeve funksionale të përmendura C3-C8cikloalkil, C3-C8-cikloalkenil dhe heterociklil të radikaleve R1 dhe R2 sëbashku me atomin e karbonit të përmendur mund të formojnë një grup kar-bonili, dhe ku Rf dhe Rg në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri janë përzgjedhur nga H, C1-C6-alkil, C1-C6-haloalkil, C3-C8-cikloalkil, C3-C8-cikloalkenil dhe heterociklil ose Rf dhe Rg sëbashku me atomin e azotit tek i cili ata janë bashkuar formojnë një aminë ciklike, e cila mund të përmbajë një heteroatom tjetër të zgjedhur nga O, N dhe S si një anëtar unaze; n është një numër i plotë i zgjedhur nga 0, 1, 2 ose 3; dhe R3 nëse janë të pranishme janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri nga halogjeni, C1-C6-alkoksi dhe C1-C8-haloalkoksi.
2	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas pretendimit 1, ku Ra dhe Rb janë të dy hidrogjen.
3	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme ku Rc dhe Rd janë të dy hidrogjen.
4	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ku Y1 është CRy1 ose N, ku Ry1 ka njërin prej kuptimeve të përcaktuara për Ry në pretendimin 1.
5	Komponime pirazole të formulës (Ia) ose (Ib) sipas pretendimit 4, ku Y1 është CRy1.
6	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas pretendimit 5, ku Ry1 është zgjedhur nga H, C1-C6-alkili, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkili dhe C1-C6-haloalkili.
7	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ku Y2 është CRy2, Y3 është CRy3, Y4 është CRy4 dhe Y5 është CRy5, ku Ry2, Ry3, Ry4 dhe Ry5 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri kanë njërin prej kuptimeve të përcaktuara për Ry në pretendimin 1.
8	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas pretendimit 7, ku Ry2, Ry3, Ry4 dhe Ry5 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halogjeni, C1-C6-alkoksi, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkoksi dhe C1-C6-haloalkoksi.
9	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ku Z është O.
10	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku Z është S.
11	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku Z është NRz.
12	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme ku R1 dhe R2 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri janë përzgjedhur nga H, C1-C6-alkili, C3-C8-cikloalkili, fenili dhe naftili.
13	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas pretendimit 12, ku R1 dhe R2 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri janë përzgjedhur nga H, C1-C4-alkili, C3-C6-cikloalkili dhe fenili.
14	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas pretendimit 13, ku R1 dhe R2 janë zgjedhur nga C1-C4-alkili.
15	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme ku n është 0 ose 1.
16	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ku R3 nëse janë të pranishëm janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga ha-logjeni.
17	Komponime pirazoli të formulës (Ia) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ku komponimet e pirazolit janë përzgjedhur nga komponimet e formulës (Ia’), ku Z, R1, R2, R3, Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 dhe Ry5 kanë njërin prej kuptimeve të dhëna në secilin prej pretendimeve të mëparshme dhe n është 0 ose 1.
18	Komponime pirazoli të formulës (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 16, ku kom-ponimet e pirazolit janë zgjedhur nga komponimet e formulës së përgjithshme (Ib’), ku Z, R1, R2, R3, Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 dhe Ry5 kanë njërin prej kuptimeve të dhëna në secilin prej pretendimeve të mëparshme dhe n është 0 ose 1.
19	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme për përdorim si medikamente.
20	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve që kanë lidhje me aktivitetin e CRTH2.
21	Komponime pirazoli të formulës (Ia) ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18 për përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e çrregullimeve inflamatore, infektive dhe imunorregullatore, sëmundjeve ose shqetesimeve që lidhen me rrugët e frymëmarrjes ose ato gastrointestinale, sëmundjeve inflamatore të artikulacioneve dhe ato alergjike të nazofaringut, syve dhe të lëkurës.
22	Formulime farmaceutike, të cilat përmbajnë një ose më shumë prej komponimeve të pi-razolit të formulës (Ia) dhe/ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18.
23	Formulime farmaceutike, të cilat përmbajnë një ose më shumë komponime pirazoli të formulës (Ia) dhe/ose (Ib) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18 në kombinim me një ose më shumë substanca aktive të zgjedhura ndërmjet betamimetikëve, antikolinerg-jikëve, kortikosteroidëve, frenuesve PDE4, antagonistëve LTD4, frenuesve EGFR, anta-gonistëve CCR3, antagonistëve CCR5, antagonistëve CCR9, frenuesve 5-LO, antago-nistëve receptorë të histaminës, frenuesve SYK dhe sulfonamideve.