Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5050
2015.02.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.06.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/398
2014.12.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.03.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12155991.8
2010.06.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2455376
2014.11.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 186291 |
| US | 243596 |
| US | 242836 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AbbVie Ireland Unlimited Company | c/o Codan Services Limited Clarendon House 2 Church Street Hamilton, HM11/ BM |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Randolph, John T. | 304 Broadway Avenue Libertyville, IL 60048 / US , US |
| Matulenko, Mark A. | 1875 Countryside Lane Libertyville, IL 60048 / US , US |
| Keddy, Ryan G. | 10046 West Hendee Road Beach Park, IL 60087 / US , US |
| Jinkerson, Tammie K. | 11129 10th Avenue Pleasant Prairie, WI 53158 / US , US |
| Hutchinson, Douglas K. | 160 E. Depot Street Antioch, IL 60002 / US , US |
| Flentge, Charles A. | 8628 225th Avenue Salem, WI 53168 / US , US |
| Wagner, Rolf | 42530 Sheridan Oaks Drive Antioch, IL 60002 / US , US |
| Maring, Clarence J. | 1228 W. Borders Drive Palatine, IL 60067 / US , US |
| Tufano, Michael D. | 6539 N. Washtensaw Chicago, IL 60645 / US , US |
| Betebenner, David A. | 32329 N. Forest Drive Grayslake, IL 60030 / US , US |
| Rockway, Todd W. | 34136 N. Lavender Circle Grayslake, IL 60030 / US , US |
| Degoey, David A. | 8649 226th avenue Salem, WI 53168 / US , US |
| Liu, Dachun | 1276 Georgetown Way Vernon Hills, IL 60061 / US , US |
| Pratt, John K. | 8210 61st Avenue Wisconsin Kenosha, WI 53142 / US , US |
| Sarris, Kathy | 1309 Andover Drive Mundelein, IL 60060 / US , US |
| Woller, Kevin R. | 1072 Joy Court Antioch, IL 60002 / US , US |
| Wagaw, Seble H. | 2311 Ridgeway Evanston, IL 60201 / US , US |
| Califano, Jean C. | 6167 N. Bay Ridge Whitefish Bay, WI 53217 / US , US |
| Li, Wenke | 7203 Buchanan Drive Gurnee, IL 60031 / US , US |
| Caspi, Daniel D. | 807 Davis Unit 912 Evanston, IL 60201 / US , US |
| Bellizzi, Mary, E | 771 N. McKinley Road Lake Forest, IL 60045 / US , US |
| Gao, Yi | 210 E. Baltusrol Drive Vernon Hills, IL 60061 / US , US |
| Kati, Warren M. | 152 Knobb Hill Lane Gurnee, IL 60031 / US , US |
| Hutchins, Charles W. | 31005 Prairie Ridge Road Green Oaks, IL 60048 / US , US |
| Donner, Pamela L. | 1901 Mcrae Lane Mundelein, IL 60060 / US , US |
| Krueger, Allan C. | 7260 Presidential Drive Gurnee, IL 60031 / US , US |
| Motter, Christopher E | 10135 South Warwick Oak Creek, WI 53154 / US , US |
| Nelson, Lissa T. | 640 Broadview Highland Park, IL 60035 / US , US |
| Patel, Sachin V. | 1259 S. Wild Meadow Road Round Lake, IL 60073 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
Komponime heterociklike si frenues të virusit të Hepatitit C (VHC)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | një komponim i Formulës IB, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: X është heterocikël 3- deri ne 12-elementësh, dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; L1 dhe L2 janë perzgjedhur secili ne mënyrë te pavarur nga lidhja; ose C1-C6alkilen, C2-C6alkenilen ose C2-C6alkinilen, ku secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje me një ose më shumë RL; L3 është lidhje ose -LS-K-LS’-, ku K është perzgjedhur nga lidhja, -O-, -S-, -N(RB)-, - C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, - OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, - C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB’)-, -N(RB)SO2N(RB’)-, ose - N(RB)S(O)N(RB’)-; A është ose dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; B është ose dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; Z1 është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga O, S, NH ose CH2; Z2 është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga N ose CH; D është C3-C12karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 12-elementesh, i cili është zëvendësuar me J dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA, ku J është C3-C12karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 12-elementesh dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA, ose J është -SF5; secili prej RC’ është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga RC; secili prej RD’ është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga RD; R2 dhe R5, te marrë sëbashku me atomet tek te cilet ata janë bashkuar, formojnë një heterocikël 3- deri ne 12-elementesh i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; dhe R9 dhe R12, te marrë sëbashku me atomet tek te cilet ata janë bashkuar, formojnë një heterocikël 3- deri ne 12-elementesh i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; T është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij nga lidhja, -LS-, -LS-M-LS’-, ose -LS-M-LS’-M’-LS’’-, ku M dhe M’ janë perzgjedhur secili ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga lidhja, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, - OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, - N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, - S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB’)-, - N(RB)SO2N(RB’)-, -N(RB)S(O)N(RB’)-, C3-C12karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 12-elementesh, dhe ku cdo C3-C12karbocikël dhe heterocikël 3- deri ne 12-elementesh janë zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje me një ose më shumë RA; secili prej RD është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga hidrog-jeni ose RA; RA është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga halogjeni, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, ciano, ose -LS-RE, ku dy ndihmesit RA, te marrë sëbashku me atomet tek te cilet ata janë bashkuar dhe cdo atom ndermjet atomeve tek te cilet ata janë bashkuar, mund te formojnë opsionalisht karbocikël ose hetero-cikël; secili prej RB dhe RB’ janë perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tyre nga hidrogjeni; ose C1-C6alkil, C2-C6alkenil ose C2-C6alkinil, ku secli prej tyre është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, ciano ose karbocikël ose he-terocikël 3- deri ne 6-elementesh; ose karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh; ku cdo karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh ne RB ose RB’ është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarurne secilen shfaqje te tij me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, ciano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ose C2-C6haloalkil; RC është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga hidrogjeni, halog-jeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, for-mili ose ciano; ose C1-C6alkil, C2-C6alkenil ose C2-C6alkinil, ku secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, kar-boksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formili, ciano ose karbocikël ose hete-rocikël 3- deri ne 6-elementesh; karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh; ku secili prej karbociklit ose heterociklit 3- deri ne 6-elementesh ne RC është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formili, ciano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ose C2-C6haloalkinil; RE është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij nga -O-RS, -S-RS, -O(O)RS, - OC(O)RS, --C(O)ORS, -N(RSRS’), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS’), - N(RS)C(O)RS’, -N(RS)C(O)N(RS’RS"), -N(RS)SO2RS’, -SO2N(RSRS’), - N(RS)SO2N(RS’RS"), -N(RS)S(O)N(RS’RS"), -OS(O)-RS, -OS(O)2-RS, - S(O)2ORS, -S(O)ORS, -OC(O)ORS, -N(RS)C(O)ORS’, -OC(O)N(RSRS’), - N(RS)S(O)-RS’, -S(O)N(RSRS’) ose -C(O)N(RS)C(O)-RS’; ose C1-C6alkil, C2-C6alkenil ose C2-C6alkinil, ku secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formili ose ciano; ose C3-C6karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh, ku secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formili, ciano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ose C2-C6haloalkinil; RL është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga halogjeni, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, ciano, -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, - C(O)ORS, -N(RSRS’), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS’) ose -N(RS)C(O)RS’; ose C3-C6karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh, ku secili prej tyre është ze vendesuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij me një ose me shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, kar- boksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formili, ciano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ose C2-C6haloalkinil; LS, LS’ dhe LS’’ janë perzgjedhur secili ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tyre nga lidhja; ose C1-C6alkilen, C2-C6alkenilen ose C2-C6alkinilen, ku secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij me një ose më shumë RL; dhe RS, RS’ dhe RS’’ janë perzgjedhur secili ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga hidrogjeni; C1-C6alkil, C2-C6alkenil ose C2-C6alkinil, ku secili prej tyre është zevende- suar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje me një ose më shumë ze- vendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, ciano ose karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh; ose karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh; ku secili prej karbociklit ose heterociklit 3- deri ne 6-elementesh ne RS, RS’ ose RS’’ është ze- vendesuar opsionalisht ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje te tij me një ose me shumë zevendesues te perzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, merkapto, amino, kar- boksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formili, ciano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ose C2-C6haloalkinil. |
| 2 | Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku A është dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; dhe B është dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA. |
| 3 | Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku: A është ose dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; B është ose dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; D është C5-C6karbocikël ose heterocikël 5- deri ne 6-elementesh, i cili është zëvendësuar me J dhe është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë RA; Z1 është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga O, S, NH ose CH2; Z2 është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur ne secilen shfaqje nga N ose CH; L1, L2, dhe L3 janë lidhje; T-RD’ është perzgjedhur ne mënyrë te pavarurne secilen shfaqje nga -C(O)-LY’-N(RB)C(O)-LS’’-RD’ ose -C(O)-LY’-N(RB)C(O)O-LS’’-RD’, ku LY’ është C1-C6alkilen dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga RL. |
| 4 | Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku: A është dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; B është dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA. D është C5-C6karbocikël ose heterocikël 5- deri ne 6-elementesh, i cili është zevende- suar me J dhe është zevedesuar opsionalisht me një ose më shumë RA; J është C3-C6karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA. X është dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA, ku X3 është N dhe është lidhur drejtperdrejt tek -L3-D; L1, L2 dhe L3 janë lidhje; dhe secili prej -T-RD është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga -C(O)-LY’-RD’, -C(O)O-LY’-RD’’, -C(O)-LY’-N(RB)C(O)-LS’’-RD’, -C(O)-LY’-N(RB)C(O)O-LS’’-RD’, -N(RB)C(O)-LY’-N(RB)C(O)-LS’’-RD’, -N(RB)C(O)-LY’-N(RB)C(O)O-LS’’-RD’, ose -N(RB)C(O)-LY’-N(RB)-LS’’-RD’, dhe ku secili prej LY’ ne mënyrë te pavarur është LS’. |
| 5 | Komponimi ose kripa e pretendimit 4, ku secili prej -T-RD’ është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga -C(O)-LY’-N(RB)C(O)-RD’ ose -C(O)-LY’-N(RB)C(O)O-RD’; dhe R2 dhe R5 te marrë sëbashku me atomet tek te cilet ata janë bashkuar, formojnë i cili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë RA; dhe R9 dhe R12, te marrë sëbashku me atomet tek te cilet ata janë bashkuar, formojnë i cili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë RA. |
| 6 | Komponimi ose kripa e pretendimit 5, ku D është dhe cdo RN është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga RD, dhe J është C3-C6karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementesh dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA. |
| 7 | Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku D është C5-C6karbocikël ose heterocikël 5- deri ne 6-elementesh i cili është zëvendësuar me J dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA, J është C3-C6karbocikël ose heterocikël 3- deri ne 6-elementësh dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë RA; secili prej L1 dhe L2 janë lidhje te pavarura ose C1-C6alkilen, dhe L3 është lidhje, C1-C6alkilen ose -C(O)-LY’-N(RB)C(O)-LS’’- ose -C(O)-LY’-N(RB)C(O)O-LS’’-, ku LY’ është C1-C6alkilen dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zevendesues te perzgjedhur nga RL. |
| 8 | Komponimi ose kripa e pretendimit 7, ku L1, L2, dhe L3 janë lidhje. |
| 9 | Komponimi ose kripa e pretendimit 7, ku D është ku cdo RN është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga RD. |
| 10 | Komponimi ose kripa e pretendimit 7, ku L1, L2, dhe L3 janë lidhje, dhe D është dhe ku secili prej RN është perzgjedhur ne mënyrë te pavarur nga RD |
| 11 | Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku komponimi i përmendur është metil {(2S)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-[3-fluoro-4-(piperidin-1-il)fenil]-5-{2-[(2S)-1-{(2S)-2-[(metoksikarbonil)amino]-3-metilbutanoil}pirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol- 5-il}pirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-2-il}pirrolidin-1-il]-3-metil-1-oksobutan-2-il}karbamat. |
| 12 | Një përbërje farmaceutike e cila përmban komponimin e pretendimit 11. |