Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5196
2015.06.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.11.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/378
2014.11.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10787274.9
2010.11.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2507235
2014.10.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 9075535 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bayer Intellectual Property GmbH | Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim / DE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SCHULZE, Volker | Emil-Czekowski-Str. 5 16562 Bergfelde / DE , DE |
| KOPPITZ, Marcus | Scharnhorststr. 28 10115 Berlin / DE , DE |
| KOSEMUND, Dirk | Klutstr. 14 12587 Berlin / DE , DE |
| SCHIROK, Hartmut | Pestalozzistr. 39a 40764 Langenfeld / DE , DE |
| BADER, Benjamin | Hillmannstrasse 14 13467 Berlin / DE , DE |
| LIENAU, Philip | Jahnstrasse 13 10967 Berlin / DE , DE |
| WENGNER, Antje, Margret | Borkumstrasse 12e 13189 Berlin / DE , DE |
| BRIEM, Hans | Emser Str. 3 10719Berlin / DE , DE |
| HOLTON, Simon | Lauterstr. 27 12159 Berlin / DE , DE |
| SIEMEISTER, Gerhard | Reimerswalder Steig 26 13503 Berlin / DE , DE |
| PRECHTL, Stefan | Kanzowstr. 5A 10439 Berlin / DE , DE |
| BÖMER, Ulf | Leipziger Str. 49 16548 Glienicke / DE , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
Triazolopirimidinat
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës së përgjithshme (I) : në të cilin : R1 përfaqëson një grup aril - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : R6-(C1-C6-alkil)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(C1-C6-alkoksi)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-,R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -OC(=O)-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(R7)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -N(R7)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R6, -N(R7)S(=O)R6, -S(=O)N(H)R6, -S(=O)NR6R7, -N(H)S(=O)2Rb, -N(R7)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, -S(=O)2NR6R7, -S(=O)(=NR6)R7, -S(=O)(=NR7)R6, -N=S(=O)(R6)R7; dhe - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R2 përfaqëson një grup aril ose një grup heteroaril i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup hidroksi-, amino, ciano-, nitro-, - C1-C4-alkil-, halo-C1-C4-alkil-, C1-C4-alkoksi-, halo-C1-C4-alkoksi-, hidroksi-C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi-C1-C4-alkil-, halo-C1-C4-alkoksi-C1-C4-alkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, halo-C2-C6-alkenil-, halo-C2-C6-alkinil-, C3-C6-cikloalkil-, ose një grup halo-C3-C6-cikloalkil; R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup hidroksi-, amino, ciano-, nitro-, - C1-C4-alkil-, halo-C1-C4-alkil-, C1-C4-alkoksi-, halo-C1-C4-alkoksi-, hidroksi-C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi-C1-C4-alkil-, halo-C1-C4-alkoksi-C1-C4-alkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, halo-C2-C6-alkenil-, halo-C2-C6-alkinil-, C3-C6-cikloalkil-, ose një grup halo-C3-C6-cikloalkil; R5 përfaqëson një atom hidrogjeni; R6 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga C3-C6-cikloalkili, heterociklili me 3- deri në 10 elemente-, arili, heteroarili, -(CH2)q-(C3-C6-cikloalkili), -(CH2)q-(heterociklili me 3- deri në 10 elemente-), -(CH2)q-arili, ose -(CH2)q-heteroarili, grupi në fjalë është zëvendësuar opsionalisht , një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga: halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R7 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose një grup C3-C6-cikloalkil; ose NR6R7 së bashku përfaqësojnë një grup heterociklil me 3- deri në 10-elemente, i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një grup halogen, hidroksi, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil- ose C3-C6-cikloalkil- ; R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose një grup C3-C6-cikloalkil; n, m, p përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur, nga njëri tjetri, një numër të plotë 0, 1, 2, 3, 4, ose 5 ; q përfaqëson një numër të plotë 0, 1, 2 ose 3 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë të tyre, ose një përzierje të njëjtë. |
| 2 | Komponimi sipas Pretendimit 1, ku : R1 përfaqëson një grup aril - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : R6-(C1-C6-alkil)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(C1-C6-alkoksi)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-,R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -OC(=O)-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(R7)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -N(R7)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R6, -N(R7)S(=O)R6, -S(=O)N(H)R6, -S(=O)NR6R7, -N(H)S(=O)2R6, -N(R7)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, -S(=O)2NR6R7, -S(=O)(=NR6)R7, -S(=O)(=NR7)R6, -N=S(=O)(R6)R7 ; dhe - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7 ; R2 përfaqëson një grup aril ose një grup heteroaril i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup hidroksi-, C1-C4-alkil, halo-C1-C4-alkil-, ose C1-C4-alkoksi- ; R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, ose C1-C6-alkoksi- ; R5 përfaqëson një atom hidrogjeni; R6 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga C3-C6-cikloalkili, heterociklili me 3- deri në 10 elemente-, arili, heteroarili, -(CH2)q-(C3-C6-cikloalkili), -(CH2)q-(heterociklili me 3- deri në 10 elemente-), -(CH2)q-arili, ose -(CH2)q-heteroarili, grupi në fjalë është zëvendësuar opsionalisht , një osë disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga: halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R7 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose C3-C6-cikloalkil- ; ose NR6R7 së bashku përfaqësojnë një grup heterociklil me 3- deri në 10-elemente, i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një grup halogen, hidroksi, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil- ose C3-C6-cikloalkil- ; R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose një grup C3-C6-cikloalkil; n, m, p përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur, nga njëri tjetri, një numër të plotë 0, 1, 2, ose 3 ; q përfaqëson një numër të plotë 0, 1, 2 ose 3 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë të tyre, ose një përzierje të njëjtë. |
| 3 | Komponimi sipas Pretendimit 1 ose 2, ku : R1 përfaqëson një grup aril - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : R6-(C1-C6-alkil)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(C1-C6-alkoksi)-, R6(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O- , R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-,R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -OC(=O)-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(R7)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -N(R7)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R6, -N(R7)S(=O)R6, -S(=O)N(H)R6, -S(=O)NR6R7, -N(H)S(=O)2R6, -N(R7)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, -S(=O)2NR6R7, -S(=O)(=NR6)R7, -S(=O)(=NR7)R6, -N=S(=O)(R6)R7 ; dhe - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7 ; R2 përfaqëson një grup aril ose një grup heteroaril i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R3, R4, përfaqësojnë një atom hidrogjeni ; R5 përfaqëson një atom hidrogjeni ; R6 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga C3-C6-cikloalkili, heterociklili me 3- deri në 10 elemente-, arili, heteroarili, -(CH2)q-(C3-C6-cikloalkili), -(CH2)q-(heterociklili me 3- deri në 10 elemente-), -(CH2)q-arili, ose -(CH2)q-heteroarili, grupi në fjalë është zëvendësuar opsionalisht , një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga: halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R7 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose C3-C6-cikloalkil- ; ose NR6R7 së bashku përfaqësojnë një grup heterociklil me 3- deri në 10-elemente, i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një grup halogen, hidroksi, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil- ose C3-C6-cikloalkil- ; R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose një grup C3-C6-cikloalkil; n përfaqëson një numër të plotë 0 ose 1 ; m përfaqëson një numër të plotë 0, 1 ose 2 ; p përfaqëson një numër të plotë 1 ose 2 ; q përfaqëson një numër të plotë 0, 1 ose 2 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë të tyre, ose një përzierje të njëjtë. |
| 4 | Komponimi sipas secilit prej Pretendimeve 1, 2 ose 3, ku : R1 përfaqëson një grup fenil - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : R6-(C1-C6-alkoksi)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, dhe - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, nitro-, C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, -N(H)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -N(H)S(=O)2R8; R2 përfaqëson një grup fenil ose një grup piridinil i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7; R3, R4, përfaqësojnë një atom hidrogjeni ; R5 përfaqëson një atom hidrogjeni ; R6 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga C3-C6-cikloalkili, heterociklili me 3- deri në 10 elemente-, arili, heteroarili, -(CH2)q-(C3-C6-cikloalkili), -(CH2)q-(heterociklili me 3- deri në 10 elemente-), -(CH2)q-arili, ose -(CH2)q-heteroarili, grupi në fjalë është zëvendësuar opsionalisht , një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga: halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2- ; R7 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6-alkil-, ose C3-C6-cikloalkil- ; ose NR6R7 së bashku përfaqësojnë një grup heterociklil me 3- deri në 10-elemente, i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një grup halogen, hidroksi, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil- ose C3-C6-cikloalkil- ; R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, një grup C1-C6-alkil-, ose një grup C3-C6-cikloalkil; n përfaqëson një numër të plotë 0 ose 1 ; q përfaqëson një numër të plotë 0, 1 ose 2 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë të tyre, ose një përzierje të njëjtë. |
| 5 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1, 2, 3 ose 4 I cili është përzgjedhur nga grupi I përbërë nga: N-Ciklopropil-4-[2-(2-metoksi-fenilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il]-benzamidi; 3-{2-[(2-cianofenil) amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}-N-fenilbenzamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-[4-(triflorometil)fenil]acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-metoksi-2-fenilacetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-[3-(triflorometil)fenil]acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(2-florofenil)acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(3-florofenil)acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(4-florofenil)acetamidi; 1-((4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-3-fenilurea; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(piridin-3-il)acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(3-metoksifenil)acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(3,4-diflorofenil)acetamidi; N-(4-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-fenilacetamidi; N-(4-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-fenilacetamidi; 2-ciklopropil-N-(4-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl}fenil)acetamidi; N-(4-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl}fenil)ciklopropankarboksamidi; 2-fenil-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl)fenil]acetamidi; N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl)fenil]ciklopropankarboksamidi; 2-ciklopropil-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamidi; 2-((4-metilpiperazin-1-il)-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamidi; 2-((morfolin-4-il)-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamidi; 2-((piperidin-1-yl)-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenilacetamidi; 2-amino-2-fenil-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamidi; 2-((piridin-3-yl)-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamidi; 2-metoksi-2-fenil-N-[4-(2-{[2-(triflorometil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamidi; N-(4-{2-[(2-ciano-5-metilfenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-fenilacetamidi; N-(4-{2-[(2-ciano-3-florofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-fenilacetamidi; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-fenilacetamidi; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl}fenil)ciklopropancarboksamidi; 1-Ciklopropil-N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)metansulfonamidi; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)ciklopropansulfonamidi; 1-((3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-3-fenilurea; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)benzensulfonamidi; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)benzamidi; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-4-metilpiperazin-1-karboksamidi; 1-ciklopropil-3-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)urea; N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)morfolin-4-karboksamidi; 4-((dimetilamino)-N-(3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)piperidin-1-karboksamidi; 1-((3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-3-piridin-3-ilurea; 1-((3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-3-[2-(morfolin-4-il)etil]urea; 1-((3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-3-piridin-4-ilurea; 2-[((6-{3-[(4-metilpiperazin-1-il)karbonil]fenil}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)amino]benzonitrili; 3-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}-N-ciklopentilbenzamidi; 3-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl}-N-(1-metilpiperidin-4-yl)benzamidi; N-benzil-3-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl}benzamidi; 3-{2-[(2-cianofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-yl}-N-ciklopropilbenzamidi; N-ciklopropil-3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}benzamidi dhe N-benzil-3-{2-[(2-metoksifenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}benzamidi. |
| 6 | Një metodë për gatitjen e një komponimi të formulës së përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 5, metodë në të cilën një komponim i ndërmjetëm i formulës (5): në të cilin R1, R3, R4, dhe R5 janë siç përcaktohen për formulën e përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 5, lejohet të bashkëveprojë me një halid aril me formulë të përgjithshme (5a) : R2-Y (5a) në të cilin R2 është siç përcaktohet për formulën e përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 në 5 dhe Y përfaqëson një grup që largohet, të tillë si për shembull, një atom halogjeni ose një grup triflorometilsulfoniloksi ose nonaflorobutilsulfoniloksi, duke siguruar kështu një komponim të formulës (I) : në të cilin R1, R2, R3, R4, dhe R5 janë siç përcaktohen për formulën e përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 në 5. |
| 7 | Një metodë për gatitjen e një komponimi të formulës së përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 5, metodë në të cilën një komponim i ndërmjetëm i formulës (7) : në të cilin R2, R3, R4, dhe R5 janë siç përcaktohen për formulën e përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 në 5, dhe R1a është një grup aril tek I cili është lidhur një zëvendësues -NH2 lejohet të bashkëveprojë me një komponim me formulë të përgjithshme: R1b-X (7a) në të cilën R1b është -C(=O)R6, -C(=O)NR6R7, -S(=O)R6, -S(=O)2R6, dhe X është një grup funksional I përshtatshëm nëpërmjet të cilit R1b i komponimit R1b-X (7a) mund të çiftohet, nëpërmjet një reaksioni çiftimi, të tillë si për shembull një reaksion çiftimi amid, në lidhjen e zëvendësuesit -NH2 tek grupi aril R1a i komponimit (7), duke zëvendësuar në këtë mënyrë X në fjalë me R1a në fjalë, duke formuar kështu një komponim me formulë të përgjithshme (I) : në të cilën R1, R2, R3, R4, dhe R5 janë siç përcaktohen për formulën e përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 në 5. |
| 8 | Një komponim i formulës së përgjithshme (I), ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë e tyre, veçanërisht një kripë e tyre e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike, ose një përzierje të njëjtë, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 5, për tu përdorur në trajtimin ose në parandalimin e një sëmundje. |
| 9 | Një komponim për tu përdorur sipas pretendimit 8, ku sëmundja është një sëmundje e rritjes së pakontrolluar qelizore, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme ose e një përgjigjeje inflamatore qelizore e papërshtatshme, veçanërisht në të cilën rritja e pakontrolluar qelizore, riprodhimi dhe/ose mbijetesa, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme ndërmjetësohet nga Mps-1, më specifikisht në të cilën rritja e pakontrolluar qelizore, riprodhimi dhe/ose mbijetesa, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hemotologik, një tumor i qëndrueshëm dhe/ose metastazat e tij, p.sh. sindroma e leuçemisë dhe sindroma mielodisplastike, limfomat malinje, tumoret e kokës dhe të qafës duke përfshirë tumoret e trurit dhe metastazat e trurit, tumoret e toraksit duke përfshirë tumoret e qelizave të vogla dhe jo-të vogla të mushkërisë, tumoret gastrointestinale, tumoret endokrine, tumoret e gjirit dhe tumore të tjera gjinekologjike, tumoret urologjike duke përfshirë tumoret e veshkave, të fshikëzës dhe prostatës, tumoret e lëkurës, dhe sarkomat, dhe/ose metastazat e tyre. |
| 10 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të formulës së përgjithshme (I), ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë të tyre, veçanërisht një kripë të tyre e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike, ose një përzierje të njëjtë, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 5, dhe një tretës ose mbajtës(transportues) të pranueshëm nga pikëpamja farmaceutike. |
| 11 | Një kombinim farmaceutik që përmban : - një ose më shumë komponime të formulës së përgjithshme (I), ose një stereoizomer, një tautomer, një N-oksid, një hidrat, a tretësirë, ose një kripë të tyre, veçanërisht një kripë të tyre e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike, ose një përzierje të njëjtë, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 5; dhe - një ose më shumë agjentë të përzgjedhur nga: një taksan, i tillë si Docetaksel, Paclitaksel, ose Taksol; një epotilon, i tillë si Iksabepilon, Patupilon, ose Sagopilon; Mitoksantron; Predinizolon; Deksametazon; Estramustin; Vinblastin; Vinkristin; Doksorubicin; Adriamicin; Idarubicin; Daunorubicin; Bleomicin; Etoposid; Ciklofosfamid; Ifosfamide; Prokarbazin; Melfalan; 5-Florouracil; Kapecitabin; Fludarabin; Citarabin; Ara-C; 2-Kloro-2'-deoksiadenozin; Tioguanin; një anti-androgjen, i tillë si Flutamid, acetati Ciproteron, ose Bikalutamid; Bortezomib; një derivat i platinit, i tillë si Cisplatini, ose Karboplatini; Klorambucil; Metotreksat; dhe Rituksimab. |
| 12 | Përdorimi i një komponimi të formulës së përgjithshme (I), ose i një stereoizomeri, i një tautomeri, i një N-oksidi, i një hidrati,i një tretësire, ose i një kripe të tyre, veçanërisht i një kripë të tyre të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike, ose i një përzierjeje të njëjtë, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 5, për tu përdorur në trajtimin ose në parandalimin e një sëmundjeje. |
| 13 | Përdorimi sipas pretendimit 12, ku sëmundja është një sëmundje e rritjes së pakontrolluar qelizore, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, një përgjigje imune qelizore të papërshtatshme ose e një përgjigje inflamatore qelizore të papërshtatshme, veçanërisht në të cilën rritja e pakontrolluar qelizore, riprodhimi dhe/ose mbijetesa, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme ndërmjetësohen nga Mps-1, më specifikisht në të cilën rritja e pakontrolluar qelizore, riprodhimi dhe/ose mbijetesa, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hemotologik, një tumor I qëndrueshëm dhe/ose metastazat e tij, p.sh. sindroma e leuçemisë dhe sindroma mielodisplastike, limfomat malinje, tumoret e kokës dhe të qafës duke përfshirë tumoret e trurit dhe metastazat e trurit, tumoret e toraksit duke përfshirë tumoret e qelizave të vogla dhe jo-të vogla të mushkërisë, tumoret gastrointestinale, tumoret endokrine, tumoret e gjirit dhe tumore të tjera gjinekologjike, tumoret urologjike duke përfshirë tumoret e veshkave, të fshikëzës dhe prostatës, tumoret e lëkurës, dhe sarkomat, dhe/ose metastazat e tyre. |
| 14 | Një komponim i formulës së përgjithshme (5) : në të cilën R1 përfaqëson një grup aril - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : R6-(C1-C6-alkil)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R6-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, -C(=O)R 6, -C(=O)O-R 6, -OC(=O)-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(R7)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -N(R7)C(=O)NR6R7, -NR6R7,-C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R6, -N(R7)S(=O)R6, -S(=O)N(H)R6, -S(=O)NR6R7, -N(H)S(=O)2R6, -N(R7)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, -S(=O)2NR6R7, -S(=O)(=NR6)R7, -S(=O)(=NR7)R6, -N=S(=O)(R6)R7; dhe - i cili është zëvendësuar, një ose disa herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvendësues të përzgjedhur nga : halo-, hidroksil-, ciano-, nitro-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, C1-C6-alkoksi-, halo-C1-C6-alkoksi-, hidroksi-C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil-, R8-(C1-C6-alkil)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(C1-C6-alkoksi)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-, R8-(C1-C6-alkoksi-C1-C6-alkil)-O-, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7 , -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7 ; dhe R3, R4, R5, R6, R7, R8, n, m, dhe p janë siç përcaktohen për formulën e përgjithshme (I) në pretendimin 1, ose një përzierje të njëjtë. |
| 15 | Një komponim i formulës së përgjithshme (7) : në të cilin R2, R3, R4, dhe R5 janë siç përcaktohen për formulën e përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 në 5, dhe R1a është një grup aril në të cilin është lidhur një zëvendësues -NH2. |
| 16 | Përdorimi i një komponimi me formulë të përgjithshme (5) në të cilin R1, R3, R4, dhe R5 janë siç përcaktohen për komponimin e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve nga 1 në 5 për gatitjen e komponimit të formulës së përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 5. |
| 17 | Përdorimi i një komponimi me formulë të përgjithshme (7) sipas pretendimit 15 për gatitjen e komponimit të formulës së përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 5. |