Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4958
2014.12.17
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.07.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/369
2014.11.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.03.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10740196.0
2010.07.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2459553
2014.10.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 9166469 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Basilea Pharmaceutica AG | Grenzacherstrasse 487, 4005 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BACHMANN, Felix | Grellingerstrasse 38, CH-4052 Basel , CH |
| POHLMANN, Jens | Murbacherstrasse 37, CH-4056 Basel , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Mirela PIRANIAN | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
| Mirela PIRANIAN | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
(54) Titull
Furazanobenzimidazolet si prodrogë për të trajtuar sëmundjet neoplastike ose autoimune
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (II) ku përfaqëson një mbetje benzen dyvalente, e cila është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar nga një ose dy zëvendësues shtesë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil i ulët, halo-alkil i ulët, hidroksi-alkil i ulët, alkoksi i ulët-alkil i ulët, aciloksi-alkil i ulët, fenil, hidroksi, alkoksi i ulët, hidroksi-alkoksi i ulët, alkoksi i ulët-alkoksi i ulët, fenil-alkoksi i ulët, alkilkarboniloksi i ulët, amino, mono(alkil i ulët)amino, di(alkil i ulët)amino, mono(alkenil i ulët)amino, di(alkenil i ulët)amino, alkoksikarbonilamino i ulët, alkilkarbonilamino i ulët, amino i zëvendësuar ku dy zëvendësuesit e azotit, bashkë me azotin, formojnë heterociklil, alkilkarbonil të ulët, karboksi, alkoksikarbonil të ulët, ciano, halogjen dhe azot; ose ku dy zëvendësuesit që ndodhen pranë mund të jenë metilendioksi; ose një mbetje piridin dyvalente (Z=N), e cila është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar shtesë me alkil të ulët, alkoksi të ulët, alkoksi të ulët-alkoksi të ulët, amino, opsionalisht të zëvendësuar nga një ose dy zëvendësues të zgjedhur nga alkil i ulët, alkenil dhe alkilkarbonil të ulët, halo-alkil i ulët, alkoksi i ulët-alkil i ulët ose halogjen; R1 përfaqëson hidrogjen, alkilkarbonil të ulët, hidroksi-alkil të ulët ose ciano-alkil të ulët; dhe R2 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: ose kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme , ku prapashtesa "i ulët" tregon një radikal me varg të drejtë ose të degëzuar që ka nga 1 deri në 7 atome karboni. |
| 2 | Një komponim i formulës (II) sipas pretendimit 1, i cili nuk është një kripë. |
| 3 | Një komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ku përfaqëson 1,4-fenilen ose një grup të formulës |
| 4 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 përfaqëson hidrogjen ose ciano-alkil i ulët. |
| 5 | Një komponim sipas pretendimit 1, i cili është zgjedhur nga komponimet e formulës |
| 6 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R1 është cianoetil. |
| 7 | Një komponim sipas pretendimit 5 ose 6, i zgjedhur nga komponimet e formulës |
| 8 | Komponimi sipas pretendimit 2, që ka formulën |
| 9 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është një kripë farmaceutikisht e pranueshme e komponimit të formulës në veçanti një kripë klorhidrat. |
| 10 | Një proçes për përgatitjen e një komponimi të formulës (II) siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 9, i përbërë nga hapat ku: (1) një komponim i formulës (I-II) ku R1 dhe grupi janë si në formulën (II); ose një komponim i tillë që përbëhet nga grupet funksionale në një formë të mbrojtur, ose një kripë e tij, acetilohet me një aminoacid të formulës (III) ku R10 është zgjedhur nga hidrogjen (Gly), metil (Ala) dhe aminobutil i mbrojtur (Lys) dhe R11 është një grup aminik i mbrojtur, dhe (2) të gjitha grupet protektive të komponimit të përftuar largohen për të dhënë një komponim të formulës (II) ose një kripë e tyre dhe, nëse dëshirohet (3) komponimi i përftuar i formulës (II) shndërrohet në një kripë ose kripa e përftuar e komponimit të formulës (II) shndërrohet në komponimin e formulës (II). |
| 11 | Një proçes për prodhimin e një komponimi të formulës (II-G): ose një kripë e tij, përbëhet nga hapat e: (a) reagimit të një komponimi të formulës me një derivat alfa-aminoacid të formulës: në praninë e një agjenti aktivizues dhe opsionalisht në praninë e bazave, katalizatorëve ose bashkë-reagentëve të përshtatshëm për të formuar komponimin e formulës: (b) reagimit të produktit të Hapit (a) me një agjent brominues për të formuar komponimin e bromuar të formulës: (c) reagimit të këtij komponimi të bromuar të përftuar në Hapin (b) me një komponim të formulës: për të formuar komponimin e formulës: (d) largimit të grupeve mbrojtëse të pranishme nga grupi "aminoacid i mbrojtur" për të formuar komponimin e formulës (II-G) dhe, opsionalisht, (e) shndërrimit të këtij komponimi të formulës (II-G) në një kripë të tij, në të cilën R1 përfaqëson hidrogjen, alkilkarbonil i ulët, hidroksi-alkil i ulët ose ciano-alkil i ulët, përfaqëson një mbetje benzen dyvalente e cila është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar nga një ose dy zëvendësues shtesë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil i ulët, halo-alkil i ulët, hidroksi-alkil i ulët, alkoksi i ulët-alkil i ulët, aciloksi-alkil i ulët, fenil, hidroksi, alkoksi i ulët, hidroksi-alkoksi i ulët, alkoksi i ulët-alkoksi i ulët, fenil-alkoksi i ulët, alkilkarboniloksi i ulët, amino, mono(alkil i ulët)amino, di(alkil i ulët)amino, mono(alkenil i ulët)amino, di(alkenil i ulët)amino, alkoksikarbonilamino i ulët, alkilkarbonilamino i ulët, amino e zëvendësuar ku dy zëvendësuesit e azotit, bashkë me azotin, formojnë heterociklil, alkilkarbonil të ulët, karboksi, alkoksikarbonil të ulët, ciano, halogjen dhe azot; ose ku dy zëvendësuesit që ndodhen pranë mund të jenë metilendioksi; ose një mbetje piridin dyvalente (Z=N), e cila është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar shtesë me alkil të ulët, alkoksi të ulët, alkoksi të ulët-alkoksi të ulët, amino, opsionalisht të zëvendësuar nga një ose dy zëvendësues të zgjedhur nga alkil i ulët, alkenil dhe alkilkarbonil të ulët, halo-alkil i ulët, alkoksi i ulët-alkil i ulët ose halogjen; R2-G është një grup i formulës Amino acid; "Amino acidi" përfaqëson një mbetje të derivuar nga Glicina, Alanina ose Lizina duke larguar grupin karboksil nga atomi alfa-karbon i këtij aminoacidi; dhe "Aminoacid i mbrojtur" nënkupton të njëjtin aminoacid si "Aminoacidi", grupet aminike primare dhe nëse kërkohet gjithashtu edhe grupet e tjera funksionale të këtij aminoacidi që janë sidoqoftë të mbrojtura nga një grup mbrojtës, prapashtesa "i ulët" tregon një radikal me varg të drejtë ose të degëzuar që ka nga 1 deri në 7 atome karboni. |
| 12 | Një proçes sipas pretendimit 11, ku "Aminoacidi" përfaqëson lizinën. |
| 13 | Një proçes sipas pretendimit 11, për prodhimin e komponimeve sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9. |
| 14 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9, për përdorim si një medikament. |
| 15 | Një komponim për përdorim sipas pretendimit 14, për trajtimin e një sëmundje neoplastike, një sëmundje autoimune, patologjive shoqëruese të transplantimit dhe/ose sëmundjeve degjenerative. |
| 16 | Një komponim për përdorim sipas pretendimit 14 ose 15, për trajtimin e një sëmundje neoplastike solide. |
| 17 | Një përbërje farmaceutike që përbëhet nga një komponim i formulës (II) ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 9 dhe nga një bartës inert dhe farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 18 | Një përbërje farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 17, e cila është një tretësirë ujore. |
| 19 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 17, e cila është e tretshme në një bartës ujor. |
| 20 | Një përbërje sipas pretendimit 17, e cila është e formuluar si një përbërje për administrim parenteral. |
| 21 | Përdorimi i një komponimi të formulës (II) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9 ose i një kripe të tij farmaceutikisht të pranueshme për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin e një sëmundje neoplastike, një sëmundje autoimune, patologjive shoqëruese të transplantit dhe/ose sëmundjeve degjenerative, në veçanti për trajtimin e një sëmundje neoplastike solide. |