REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4944 2014.12.09
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/355 2014.11.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08787689.2 2008.07.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2176252 2014.09.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 950983
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Orion Corporation Orionintie 1 02200 Espoo / FI
(72) Shpikës
Emri Adresa
DIN BELLE, David Louhentie 13 A 5 FIN-02130 Espoo / FI , FI
HOLM, Patrik Nilsbynkaari77 FI-21630 Lielahti TL / FI , FI
KARLJALAINEN, Arto Alberganesplanadi 11 A FI-02600 Espoo / FI , FI
TOLVANEN, Arto Tontunmäentie 25 B FIN-02200 Espoo / FI , FI
WOHLFAHRT, Gerd Vattuniemenkatu 14 C 35 FI-00210 Helsinki / FI , FI
RUMMAKKO, Petteri. Haagankaari 12 FIN-02580 Siuntio / FI , FI
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
(54) Titull
Derivate 2,3-dihidrobenzo[1,4] dioksin-2-ilmetil si antagoniste alfa2C për tu përdorur në trajtimin e sëmundjeve të sistemit nervor qëndror dhe periferik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim me formulë I, ku X është C(R5)(R6) ose C(R7)(R8); Z është -[C(R4)2]n- ose një lidhje e vetme; R1 është, në mënyrë të pavarur në cdo rast, hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, halo alkil (C1-C6), fenil alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)-, CN, NO2, NH2, mono- ose alkilamino di (C1-C6) ose karboksi; R2 është, në mënyrë të pavarur në cdo rast, H ose alkil (C1-C6); R3 është, në mënyrë të pavarur në cdo rast, H ose alkil (C1-C6); R4 është, në mënyrë të pavarur në cdo rast, H, hidroksi, alkil (C1-C6), alkenil (C2-C6), hidroksi alkil (C1-C6), hidroksi alkenil (C2-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkeniloksi (C2-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)-, hidroksi alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose alkoksi (C1-C6) alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6); ose R4 dhe R4 dy te lidhur tek i njejti atom i unazës së karbonit, se bashku me atomet e unazës së karbonit të në të cilin ata janë bashkëlidhur, një grup -(C=O)-; R5 është H ose hidroksi; ose R4 dhe R5 të bashkangjitur tek ngjitur atomet e unazës së karbonit formojnë një lidhje midis atomeve të unazës së karbonit tek i cili janë të bashkangjitur; R6 eshte fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues R9; R7 eshte alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose alkoksi (C1-C6)-(C=O)-; R8 është hidroksi, alkil (C1-C6), alkenil (C2-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), hidroksi alkenil (C2-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), halo alkoksi (C1-C6), fenil alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkeniloksi (C2-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-S-, alkil (C1-C6)-(C=O)-O-, akl (C1-C6)-(C=O)-O- alkil (C1-C6), hidroksi-(C=O)- alkoksi (C1-C6), hidroksi-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil(C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkoksi (C1-C6 ) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6 )- (C=O)S- alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), alkil (C1- C6)-S- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-S- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1 -C6)-S- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1 -C6), alkil (C1-C6)-O-(O=S=O)- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-O-(O=S=O)- alkil (C1- C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)-O- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-(O=S=O)-O- alkil (C1-C6 ), alkil (C1-C6)-(O=S=O)-N (R10) - alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), halo alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), CN, NO2, (R10)2N-, (R10)2N- alkil (C1-C6), (R10)2N-(C=O)-, (R10)2N-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1- C6), (R10)2N-(C=O)- alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), (R10)2N-(C=O)- alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1 -C6), karboksi, R11-(O=S=O)-, R11-(O=S=O)-O-, ose alkoksi (C1-C6) - alkoksi (C1-C6); ose R4 dhe R8 bashkangjitur tek atomet fqinj të unazës së karbonit formojnë, së bashku me atomet e unazës së karbonit tek e cila ata janë bashkëlidhur, një unazë fenili të kondensuar, ku unaza e fenilt është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zevendesues ku secili është në mënyrë të pavarur hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, ose alkoksi (C1-C6)-(C=O)-; ose R4 dhe R8 bashkangjitur tek atomet fqinj të unazës së karbonit formojnë, së bashku me atomet e unazës së karbonit tek e cila ata janë bashkëlidhur, një unazë karbociklike e ngopur ose e pangopur me 5 ose 6 elemente të kondensuar ose një unazë heterociklike e ngopur ose e pangopur me 5 ose 6 elemente të kondensuar që përmban 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S, ku unaza karbociklike ose heterociklike është e pazëvendësuar ose e zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues ku secili është në mënyrë të pavarur hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)- ose okso; ose R7 dhe R8 formojne sëbashku me unazën e atomit të karbonit të në të cilin janë bashkëlidhur, një unaze karbociklike të ngopur me 5 ose 6 elemente ose nje unaze heterociklike të ngopur me 5 ose 6 elemente qe permban 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S, ku unaza karbociklike ose heterociklike është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar me 1 ose 2 zevendesues ku secili është në mënyrë të pavarur hidroksi, alkil (C1-C6) ose okso; R9 është në mënyrë të pavarur ne cdo vend, hidroksi, alkil (C1-C6), alkenil (C2-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), hidroksi alkenil (C2-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), halo alkoksi (C1-C6), fenil alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkeniloksi (C2-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6 )-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-S-, alkil (C1-C6)-(C=O)-O-, alkil (C1-C6)-(C=O)-O- alkil (C1-C6), hidroksi-(C=O)- alkoksi (C1-C6), hidroksi-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)S- alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkil (C1-C6) -S- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-S- alkoksi (C1-C6) alkil (C1- C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6)-S- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S =O)- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1 -C6)-(O=S=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) alkil (C1-C6)-O-(O=S=O)- alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-O-(O=S=O)- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)-O- ) alkil (C1-C6, hidroksi alkil (C1-C6)-(O=S=O)-O- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)-N(R10)- alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6 ), halo alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), CN, NO2, (R10)2N-, (R10)2N- alkil (C1-C6), (R10)2N-(C=O)-, (R10)2N-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), (R10)2N-(C=O)- alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), (R10)2N-(C=O)- alkil (C1-C6)-(O=S=O)- alkil (C1-C6), karboksi, R11-(O=S=O)- ose R11-(O=S=O)-O-; ose R4 dhe R8 bashkangjitur tek atomet fqinj të unazës së karbonit formojnë, së bashku me atomet e unazës së karbonit tek e cila ata janë bashkëlidhur, një unazë fenili të kondensuar, një unazë karbociklike tëe pangopur me 5 ose 6 elemente të kondensuar ose një unazë heterociklike të pangopur me 5 ose 6 elemente të kondensuar që përmban 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga O dhe S, ku fenili, unaza karbociklike ose heterociklike është e pazëvendësuar ose e zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues ku secili është në mënyrë të pavarur hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, ose alkoksi (C1-C6)-(C=O)-; R10 është, në mënyrë të pavarur në secilin rast, H, (C1-C6) alkil, hidroksi (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkil- (C = O) - ose R11- (O = S = O) -; R11 është, në mënyrë të pavarur në secilin vend, hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halo alkil (C1-C6), ose mono ose dy alkilamino (C1-C6); m është 0, 1 ose 2; dhe n është 1 ose 2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij; me kusht që komponimi nuk është 1-(7-tert-butil-2,3-dihidrobenzo [1,4ë dioksin-2-ilmetil) -3,3-dimetil-piperidine, 1-(6-tert-butil-2,3-dihidrobenzo [1,4ë dioksin-2-ilmetil) -3,3-dimetil-piperidine, 2-(2,3-dihidrobenzo [1,4ë dioksin- 2-ilmetil) -6,7-dimetoksi-1-metil-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin, 2-(2,3-dihidrobenzo [1,4ë dioksin-2-ilmetil) - 6,7-dimetoksi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin, 2-(2,3-dihidrobenzo [1,4ë dioksin-2-ilmetil) -1,2,3,4-tetrahidroizokinolin ose 1-(2,3-dihidro-benzo [1,4ë dioksin-2-ilmetil-3- (3-trifluorometil-fenil) -pirrolidine.
2 Një komponim sipas pretendimit 1, ku Z është -[C(R4)2ëN- dhe n është 1
3 Një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 ose 2, ku R2 është H, R3 është H dhe R4 është në mënyrë të pavarur në secilin vend H, hidroksi ose alkil (C1-C6).
4 Një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, në të cilin m është 0; ose në të cilin m është 1 dhe R1 eshte hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) ose halogjen.
5 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku X është C(R5)(R6); dhe/ose ku R5 është H; dhe/ose ku R6 është fenil i zëvendësuar me 1 zëvendësues R9; dhe R9 është hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkoksi (C1-C6) ose (R10)2N-.
6 Një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku X është C(R7)(R8); dhe/ose ku R7 është alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose alkoksi (C1-C6)-(C=O)-; dhe/ose ku R8 është hidroksi alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose hidroksi alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6).
7 Një komponim sipas pretendimit 1, ku X është C(R5)(R6) ose C(R7)(R8); Z është -[C(R4)2]n- ose një lidhje e vetme; R1 është në mënyrë të pavarur në cdo rast, hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, fenil alkoksi (C1-C6), ose NO2; R2 është në mënyrë të pavarur në cdo rast, H; R3 është në mënyrë të pavarur në cdo rast, H; R4 është në mënyrë të pavarur në cdo rast, H, hidroksi ose alkil (C1-C6); ose R4 dhe R4 të dy te lidhur tek e njejta unazë atomi karboni formojnë se bashku me atomin e karbonit të unazës në të cilin ata janë bashkëlidhur, një grup-(C=O)-; R5 është H; ose R4 dhe R5 të bashkangjitur tek atomet e unazës së karbonit fqinj formojnë një lidhje midis atomeve tw unazës së karbonit tek i cili janë të bashkangjitur; R6 është fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues R9; R7 është alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose alkoksi (C1-C6)-(C=O)-; R8 është hidroksi, alkil (C1-C6), alkenil (C2-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkeniloksi (C2-C6) alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)-, alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-O- alkil (C1-C6), hidroksi-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)- alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), hidroksi alkil (C1-C6)-S- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(C=O)-S- alkil (C1-C6), alkil (C1-C6)-(O=S=O)-O- alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1- C6) alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), halo alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), CN, (R10)2N- alkil (C1-C6), (R10)2N-(C=O)-, karboksi, ose alkoksi (C1-C6) - alkoksi (C1-C6); ose R4 dhe R8 bashkangjitur tek atomet fqinj të unazës së karbonit formojnë, së bashku me atomet e unazës së karbonit tek e cila ata janë bashkëlidhur, një unazë fenili të kondensuar, ku unaza fenil është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar me 1 ose 2 zevendesues ku secila është në mënyrë të pavarur hidroksi alkil (C1-C6) ose alkoksi (C1-C6)-(C=O)-; ose R4 dhe R8 bashkangjitur tek atomet fqinj të unazës së karbonit formojnë, së bashku me atomet e unazës së karbonit tek e cila ata janë bashkëlidhur, një unazë karbociklike të kondensuar, ku unaza karbociklike eshte e pazevendesuar; R9 është në mënyrë të pavarur në cdo rast, hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkil (C1-C6), halo alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), halo alkoksi (C1-C6), fenil alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6)-(C=O)-, alkil (C1-C6)-(C=O)-O-, hidroksi-(C=O)- alkoksi (C1-C6), CN, (R10)2N-, (R10)2N-(C=O)- , R11-(O=S=O)- ose R11-(O=S=O)-O-; ose R4 dhe R8 bashkangjitur tek atomet fqinj të unazës së karbonit formojnë, së bashku me atomet e unazës së karbonit tek e cila ata janë bashkëlidhur, një unazë heterociklike të pangopur qe permban 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga O, ku fenili, unaza karbociklike ose heterociklike janë të i pazëvendësuar; R10 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H ose alkil (C1-C6), R11 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, alkil (C1-C6) ose halo alkil (C1-C6); m është 0, 1 ose 2; dhe n është 1 ose 2.
8 Një komponim sipas pretendimit 7, ku X është C(R5)(R6) ose C(R7)(R8); Z eshte -[C(R4)2]n-; R1 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, hidroksi, alkil (C1-C6), ose halogjen; R2 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H; R3 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H; R4 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H; R5 është H; R6 është fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues R9; R7 eshte alkil (C1-C6); R8 është hidroksi alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose hidroksi alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), R9 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkoksi (C1-C6) ose (R10)2N-; R10 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H ose alkil (C1-C6), m është 0 ose 1; n është 1.
9 Nje komponim sipas pretendimit 7, ku X është C(R5)(R6) ose C(R7)(R8); Z është një lidhje e vetme; R1 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, hidroksi, alkil (C1-C6), ose halogjen; R2 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H; R3 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H; R4 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H; R5 është H; R6 është fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues R9; R7 është alkil (C1-C6); R8 është hidroksi alkil (C1-C6), hidroksi alkoksi (C1-C6), alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6) ose hidroksi alkoksi (C1-C6) alkil (C1-C6), R9 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, hidroksi, alkil (C1-C6), alkoksi (C1-C6), halogjen, hidroksi alkoksi (C1-C6) ose (R10)2N-; R10 është në mënyrë të pavarur në secilin rast, H ose alkil (C1-C6), m është 0 ose 1; n është 1.
10 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -5-fenil-1,2,3,6-tetrahidropyridine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-fenilpiperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3- (2-metoksifenil) piperidine, 3- (4-klorofenil) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3 - (3-metoksifenil) piperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioxiri-2-ilmetil) -3-p-tolilpiperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2 -ilmetil) -3- (4-metoksifenil) piperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-o-tolilpiperidine, 4- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidin-3-il] fenol, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3- (3-fluorofenil) piperidine, 3- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidin-3-il] fenol, 2- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidin-3- il] fenol, (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (2-fluorofenil) piperidin, (S * ) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (2-fluorofenil) piperidin, (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin -2- il) metil] -3- (3-fluorofenil) piperidin, (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-fluorofenil) piperidine • HCl, (S *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-fluorofenil) piperidin, (R * ) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (4-fluorofenil) piperidin, (S *) - 1 - [(S) - 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (4-fluorofenil) piperidin, (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2 -il) metil] - 3- (3-trifluorometilfenil) piperidine, (S *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-trifluorometilfenil) piperidine, (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (4-trifluorometilfenil) piperidine, (S *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (4-trifluorometilfenil) piperidine, (R *) - 1 - [(S) - 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-metoksifenil) piperidine, (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-metoksifenil) piperidine • HCl, (S *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-metoksifenil) piperidine, (R *) - 3- {1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2 -il) metil] piperidin-3-il} fenol, (R *) - 3- {1 - [(iS) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin -3-il} fenol • HCl, (3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3- il} fenil) metanol, acid acetik 3 - {(S) -1 - [(R *) - 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenil ester • HCl, 2- (3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenoksi) etanol, 3- (3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenoksi ) propan-1-ol, acid trifluorometanesulfonic 3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -piperidin-3- il} fenilester, (3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenoksi) acetik acid, 3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -piperidin-3-il} -benzonitril, 3- benzo [1,3] dioksol-5-il-1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -piperidine, 3 - [(R *) -1 - ((S) -6-benziloksi-2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -piperidin-3-il] -fenol, (S) -2 - [(R * ) -3- (3-hidroksi-fenil) -piperidin-1-ilmetil] -2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-6-ol, 3 - [(R *) - 1 - ((S ) -7-benziloksi-2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -piperidin-3-il] -fenol, (S) -3 - [(R *) - 3- (3 fenil -hidroksi-) -piperidin-1-ilmetil] -2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-6-ol, 3 - [(R *) - 1 - ((S) -8-benziloksi- 2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidin-3-il] fenol, (S) -3 - [(R *) - 3- (3-hidroksi-fenil) -piperidin-1- ilmetil] -2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-5-ol, (R *) - 3- [1 - ((S) -7-fluoro-2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin- 2-ilmetil) piperidin-3-il] fenol, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metilpiperidine-3-karboksilik acid etil ester, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etilpiperidine-3-karboksilik acid etil ester, [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) - 3-metilpiperidin-3 –il] metanol, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metoksimetil-3-metilpiperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2- ilmetil) -3-etoksimetil-3-metilpiperidine, 3-klorometil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metilpiperidine, 2- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metilpiperidin-3-il] propan-2-ol, 1-(2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil)-3-(1-metoksi-1-metiletil)-3-metilpiperidine,1-(2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil)-3-hidroksimetil-3-metilpiperidin-4-ol, acid acetik 1- (2,3dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metilpiperidin-3-ilmetil ester, acid metansulfonik 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metilpiperidin-3-ilmetil ester, [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etilpiperidin-3-il] metanol, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etil-3-metoksimetilpiperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metoksimetoksimetil-3-metilpiperidine, 1- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etilpiperidin-3-il] etanone, 1- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2- ilmetil) -3-etilpiperidin-3-il] etanol, 3-alliloksimetil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etilpiperidine, 2- [1- (2,3 -dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etilpiperidin-3-il-metoksi] etanol, 3-alliloksimetil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) - 3-metil-piperidine, 3-alil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -piperidin-3-acid karboksilik ester etil, [3-alil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidin-3-il] metanol, 3-alil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metoksimetilpiperidine, 3- alil-1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-etoksimetilpiperidine, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metil- 3- (2,2,2-trifluoroetoksimetil) -piperidine, 2- [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metilpiperidin-3-ilmetoksi] etanol, (S) -1 - ((R) -2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksine-2-karbonil) -3-metilpiperidine-3-karboksilik acid etil ester, litium (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metil-piperidine-3-karboksilate, {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metilpiperidin-3-il} metanol, 2 - {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4 ] dioksin-2-il) metil] -3-metilpiperidin- 3-ilmetoksi} -etanol, 2 - {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil1-3-metilpiperidin-3-ilmetoksi} - etanol D-tartrate, (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (2-metoksietoksimetil) -3- metilpiperidine, (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metil-3- (2,2,2-trifluoroetoksimetil) piperidine, acid metansulfonik (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metil-piperidin-3-ilmetilester, acid tioacetic S - {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metilpiperidin-3-ilmetil} ester, 2-{(S)-1-[(S)-1-(2,3-dihidrobenzo[1,4] dioksin-2-il)metil]-3-metilpiperidin-3-ilmetil-sulfanil}etanol, {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metilpiperidin-3-ilmetoksi} acid acetik tert-butil ester, sodium {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metilpiperidin-3-il-metoksi} acetate, 2-[(S)-1-((S)-7-fluoro-2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksin-2-ilmetil)-3-metilpiperidin-3-il-metoksi] etanol, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-fluoro-piperidine-3-karboksilik acid etil ester, [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2 -ilmetil) -3-fluoro-piperidin-3-il] metanol, (S)-1-[(S)-1-(2,3-dihidro-benzo[1,4] dioksin-2-il)metil]-3-metil-ilmetil)-3-metilpiperidin-3-il-metoksi] etanol, 1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-fluoro-piperidin-3-acid karboksilik ester etil, [1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2- ilmetil) -3-fluoro-piperidin-3-il] metanol, (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidro benzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metil-piperidine-3-karboksilik acid etil ester, [(S) -1 - ((S) -7-fluoro-2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metil-piperidin-3-il] -metanol, (S) -1 - ((S) -7-fluoro-2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metoksimetil-3-metil-piperidine, (S) -1 - ((S) -7-fluoro-2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil ) -3- metoksimetil-3-metil-piperidine • HCl, (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] -dioksin-2-il) metil] - 3-metoksimetil-3-metil-piperidine, 3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -piperidin -3-il} -fenilamine, (R *) - 3- {1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenol oksalate, (S) -2 - [(R *) - 3- (3-hidroksifenil) -piperidin-1-ilmetil] -2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-5-ol, 1- [(S) -1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (2-metoksi-fenil) -pirrolidine, (S) -1 - [(S ) -1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (2-fluoroetoksimetil) -3-metil-piperidine • HCl, (R *) - 1- [(S) -1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-fluorometoksi-fenil) -piperidine, 1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metil-pirrolidine-3-karboksilik metilester acid, [1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metil -pirrolidin-3-il] -metanol, 2- [1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metil-pirrolidin-3-ilmetoksi] -etanol, 1- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -3-metoksimetil-3-metil-pirrolidine ose 3 - [(R) -1 - ((S) -7-nitro-2, 3-dihidro-benzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) -piperidin-3-il] -fenol.
11 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-fluorofenil) piperidin ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
12 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është (R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3- (3-metoksifenil) piperidin ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
13 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është (R *) - 3- {1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin -3-il} fenol ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
14 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është (3 -{(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenil) metanol ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
15 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është 2- (3 - {(R *) - 1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenoksi) etanol, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
16 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është 3- (3-{(R *)-1-[(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] piperidin-3-il} fenoksi) propan-1-ol, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
17 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është (R *) - 3- [1 - ((S) -7-fluoro-2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-ilmetil) piperidin- 3-il] fenol, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
18 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3-metilpiperidin -3-il} metanol ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
19 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është 2 - {(S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] -3 -metilpiperidin-3-ilmetoksi} -etanol ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
20 Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është (S) -1 - [(S) -1- (2,3-dihidrobenzo [1,4] dioksin-2-il) metil] - 3- (2 -metoksietoksimetil) -3-metilpiperidine ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
21 Një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 20 për përdorim si medikament.
22 Një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 20 për përdorim në trajtimin e një sëmundje apo një gjendje ku një antagonist alfa2C tregohet të jetë i dobishëm.
23 Një komponim për përdorim sipas pretendimit 22, ku semundja ose gjendja është një çrregullim mendor i përhapur nga stresi, sëmundja e Parkinsonit, depresioni, skizofrenia, crregullimi i hiperaktivitetit të mungesës së vemendjes, çrregullimi i stresit post-traumatik, çrregullimi obsesiv kompulsiv, sindroma Tourette, blefarospasma ose distoni tjetër fokale, epilepsi lob e përkohëshme me psikozë, psikozë e nxitur nga medikamentet, semundja e Huntington-it, crregullim i shkaktuar nga luhatje të niveleve të hormoneve seksuale, çrregullimet e panikut, sëmundja Alzheimer ose mangësi e lehtë e njohjes.
24 Një përberje farmaceutike që përmban të paktën një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 20 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm, tretës dhe/ose ekcipient.
25 Një përberje farmaceutike sipas pretendimit 24, ku përberja përfshin të paktën një ingredient tjetër aktiv.
© 2026 DPPI