Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4940
2014.12.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.11.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/342
2014.10.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12191902.1
2012.11.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2607353
2014.08.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1103933 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex / FR |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Renaud, Jean-Luc | 5 rue des Alouettes 14112 Bieville-Beuville / FR , FR |
| Pannetier, Nicolas | 8 rue des Carmes 14000 Caen / FR , FR |
| Lecouve, Jean-Pierre | 93, rue du Docteur Vigné 76600 Le Havre / FR , FR |
| Vaysse-Ludot, Lucile | 150, route de Rançon 76490 Saint-Wandrille-Rancon / FR , FR |
| Moulin, Solenne | 3, Place d'Alsdorf 22000 Saint-Brieuc / FR , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
Proçes për sintezën e ivrabadinës dhe kripërave të saj shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces sinteze i ivabradinës me formulë (I): karakterizuar në atë që komponimi me formulë (V) i nënshtrohet: një reaksioni amino reduktues me aminë me formulë (VI): në prani të një katalizatori me bazë hekuri me formulë (VII): ku R1, R2, R3 dhe R4 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur: • një atom hidrogjeni ose • një grup -SiR5R6R7, në të cilin R5, R6 dhe R7 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup alkil (C1-C6) linear ose të degëzuar, opsionalisht i zëvëndesuar, ose nj grup aromatik ose heteroaromatik opsionalisht i zëvëndesuar, ose • një grup aromatik ose heteroaromatik, opsionalisht i zëvendësuar, ose • një grup alkil (C1-C6) linear ose të degëzuar, opsionalisht i zëvendësuar, ose • një grup tërheqës i elektroneve, ose • një aminë alifatike, aromatike, heteroaromatike ose mban një grup tërheqës të elektroneve, ose • një eter alifatik, aromatik, heteroaromatike, ose R1 dhe R2, ose R2 dhe R3, ose R3 dhe R4 formojne dy nga dy me atomet e karbonit që i mbajnë një karbocikël ose një heterocikël që ka 3 deri në 7 elementë X përfaqëson: • një atom oksigjen, ose • një grup NH-ose nje atom azoti të zëvendësuar me një grup alifatik, aromatik, heteroaromatik ose elektron-tërheqës, ose • një grup-Ph ose një atom fosfori të zëvendësuar me një ose më shumë grupe alifatike, aromatike ose elektron-tërheqës ose • një atom squfuri, L1, L2 dhe L3 në mënyrë të pavarur përfaqësojnë një grup karbonil, nitril, isonitril, heteroaromatik, fosfinë, fosfit, fosfonitë, fosforamiditë, fosfinitë, fosfolanë, fosfolenë, aminë alifatike, aminë aromatike, aminë heteroaromatike, aminë që mban një grup elektron-tërheqjes, eter alifatik, eter aromatik, eter heteroaromatik, sulfon, sulfoksid, sulfoksiminë, ose nje karben N-heterociklik me një nga dy formulat e mëposhtme: ku Y dhe Z perfaqesojnë në mënyrë të pavarur një atom squfur ose oksigjen, ose një grup NR8, ku R8 përfaqeson një grup alkil opsionalisht të zëvendësuar, nje grup aromatik ose heteroaromatik opsionalisht të zëvendësuar, K përfaqëson një atom karbon ose azot, R9, R10 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një grup alkil opsionalisht të zëvendësuar, një grup aromatik ose heteroaromatik opsionalisht të zëvendësuar, një atom halogjen, një eter alifatik, aromatik ose heteroaromatik, një aminë alifatike, aromatike ose heteroaromatike, ose R9 dhe R10 formojnë dy nga dy me atomet që i mbajnë një karbocikël ose një heterocikël me 3 deri në 7 elementë, ose ku R11 dhe R12 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup alkil opsionalisht të zëvendësuar, nje grup aromatik ose heteroaromatik opsionalisht të zëvendësuar, dhe n është e barabartë me 1 ose 2, në prani ose jo të N-oksid trimetilamin, nën presion hidrogjeni midis 1 dhe 20 bar. në nje tretes organik ose një përzierje tretësi organik, në një temperaturë midis 25 dhe 100oC. |
| 2 | Proces sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që katalizatori me bazë hekuri ka formulën e përgjithshme si më poshtë: ku R2 dhe R3 përfaqëson secili një atom hidrogjeni ose formojnë sëbashku me atomet e karbonit që i mbajnë një karbocikël ose heterocikël me 3 deri në 7 elementë, dhe R1 dhe R4 përfaqëqsojnë në mënyrë të pavarur: • ose një grup -SiR5R6R7, në të cilin R5, R6 dhe R7 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup (C1-C6) alkil linear ose të degëzuar, opsionalisht të zëvendësuar, ose një grup aril opsionalisht të zëvendësuar, • ose një grup aromatik ose heteroaromatik, opsionalisht të zëvendësuar, • ose një grup (C1-C6) alkil linear ose të degëzuar, opsionalisht të zëvendësuar. |
| 3 | Proces sinteze sipas pretendimit 2, karakterizuar në atë që katalizatori me bazë hekuri zgjidhet nga: |
| 4 | Proces sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që katalizatori me bazë hekuri ka formulën e përgjithshme si më poshtë: ku R2 dhe R3 përfaqëson secili një atom hidrogjeni ose formojnë së bashku me atomet e karbonit që i mbajnë një karbocikël ose heterocikël me 3 deri në 7 elementë, dhe R1 dhe R4 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur: • ose një grup -SiR5R6R7, në të cilin R5, R6 dhe R7 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një grup (C1-C6) alkil linear ose të degëzuar, opsionalisht të zëvendësuar, ose një grup aril opsionalisht të zëvendësuar, • ose një grup aromatik ose heteroaromatik, opsionalisht të zëvendësuar, • ose një grup (C1-C6) alkil linear ose të degëzuar, opsionalisht të zëvendësuar. |
| 5 | Proces sinteze sipas pretendimit 4, karakterizuar në atë që katalizatori me bazë hekuri zgjidhet nga: |
| 6 | Proces sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që katalizatori me bazë hekuri ka formulën e mëposhtme: |
| 7 | Proces sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që katalizatori me bazë hekuri ka formulën e mëposhtme: |
| 8 | Proces sinteze sipas njerit prej pretendimeve 1 deri në 7, karakterizuar në atë që sasia e katalizatorit në reaksionit amino reduktues është ndërmjet 1% dhe 10% peshë molare në raport me aldehidën. |
| 9 | Proces sinteze sipas njerit prej pretendimeve 1 deri në 8, karakterizuar në atë që sasia e N-oksid trimetilamin në reaksionin amino reduktues është midis 0 dhe 3 ekuivalente në raport me katalizatorin. |
| 10 | Proces sinteze sipas pretendimit 9, karakterizuar në atë që sasia e N-oksid trimetilamin në reaksionin amino reduktues është midis 0.5 dhe 1.5 ekuivalente në raport me katalizatorin. |
| 11 | Proces sinteze sipas njerit prej pretendimeve 1 deri në 10, karakterizuar në atë që presioni i dihidrogjenit gjatë reaksionit amino reduktues është midis 1 dhe 10 bar. |
| 12 | Proces sinteze sipas njerit prej pretendimeve 1 deri në 11, karakterizuar në atë që tretësi i reaksionit amino reduktues është një alkool. |
| 13 | Proces sinteze sipas pretendimit 12, karakterizuar në atë që tretësi i reaksionit amino reduktues është etanol. |
| 14 | Proces sinteze sipas njerit prej pretendimeve 1 deri në 13, karakterizuar në atë që temperatura e reaksionit amino reduktues është midis 50 dhe 100°C. |