Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4999
2014.12.31
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/340
2014.10.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.03.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10720165.9
2010.05.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2435409
2014.08.13
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 181756 |
| US | 263145 |
| US | 324943 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| COPPOLA, Gary Mark | 18 Aldersgate Circle Budd Lake, New Jersey 07828 / US , US |
| IWAKI, Yuki | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 / US , US |
| KARKI, Rajeshri Ganesh | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 / US , US |
| KAWANAMI, Toshio | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 0213 / US , US |
| KSANDER, Gary Michael | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 0213 / US , US |
| MOGI, Muneto | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 0213 / US , US |
| SUN, Robert | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 0213 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet aminopropionike të zëvendësuara si frenues neprilisin
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës I’: ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: R1 është H, C1-7alkil, hidroksi, C1-7alkoksi, halogjen, -SH, -S-C1-7alkil ose NRaRb; R2 në ҫdo rast, është në mënyrë të pavarur C1-7alkil, halo, NO2, CN, C1-7alkanoilamino, C3-7cikloalkil, hidroksi, C1-7alkoksi, haloC1-7alkil, -NRaRb, C6-10aril, heteroaril ose heterociklil; ku Ra dhe Rb në ҫdo rast janë në mënyrë të pavarur H ose C1-7alkil; R3 është A2-R4; R4 është C6-10aril ose një heteroaril, i cili mund të jetë monociklik ose biciklik, dhe i cili mund të jetë opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidroksi, hidroksiC1-7alkil, nitro, -NRaRb, -C(O)C1-7alkil, C(O)-O-C1-7alkil, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil, halo-C1-7akil, C2-7alkenil, C6-10aril, heteroaril, -NHSO2-C1-7alkil dhe benzil; ose R4 është një heterociklil i cili mund të jetë opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej okso, hidroksi, hidroksiC1-7alkil, amino, C(O)-O- C1-7alkil, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil, halo-C1-7akil, C6-10aril, heteroaril, -NHSO2-C1-7alkil dhe benzil; R5 është H, halo, hidroksi, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil ose halo-C1-7akil; dhe X është OH, -O-C1-7alkil, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7alkil, -NHS(O)2-benzil ose -O- C6-10aril; ku alkil është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C6-10aril, heteroaril, heterociklil, C(O)NH2, C(O)NH- C1-6alkil, dhe C(O)N(C1-6alkil)2; B1 është -C(O)NH- ose -NHC(O)-; dhe A2 është një lidhje ose një C1-7 alkilene linear ose i degëzuar; i cili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halo, C1-7alkoksi, hidroksi, O-Acetate dhe C3-7cikloalkil; n është 0, 1, 2, 3, 4 ose 5; ku ҫdo heteroaril është një unazë aromatike monociklike ose biciklike që përfshin 5-10 atome unazë të zgjedhur nga atome karboni dhe 1 deri në 5 heteroatome, dhe ҫdo heterociklil është një monociklik i ngopur ose pjesërisht i ngopur por një pjesë jo-aromatike që përfshin 4-7 atome unazë të zgjedhur nga atome karboni dhe 1-5 heteroatome, ku ҫdo heteroatom i një heteroaril ose një heterociklil është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, N dhe S. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1 që ka Formulën VII ose VIIA: ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 2 ku A2 është një lidhje ose CH2 ose CH2-CH2, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 4 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 ku R1 është H, R2 është në mënyrë të pavarur halo, C1-7alkoksi, hidroksi, C1-7alkil ose halo-C1-7alkil , n është 0, 1 ose 2 dhe X është OH ose -O-C1-7alkil, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 5 | Përbërjet e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ku n është 1 ose 2; R2 është meta-kloro ose metafluoro dhe grupi tjetër opsional R2 ështe halo, C1-7alkil, halo-C1-7alkil, hidroksi dhe C1-7alkoksi, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 6 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, dhe një ose më shumë bartës të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 7 | Një kombinim që përfshin: një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, dhe një ose më shumë agjentë aktiv terapeutikisht të zgjedhur nga frenuesi reduktaze HMG-Co-A, një bllokues i receptorit anigiotensin, frenues i enzimës që konverton angiotensin, një bllokues i kanalit të kalciumit, një antagonist endotelin, një frenues renin, një diuretik, një mimik ApoA-I, një agjent anti-diabetik, një agjent që redukton obezitetin, një bllokues i receptorit aldosterone, një bllokues i receptorit endotelin, një frenues i sintezës të aldosterone, një frenues CETP dhe një fosfodiesterase e llojit frenues 5 (PDE5). |
| 8 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, për përdorim si një medikament. |
| 9 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi ose sëmundje të lidhur me aktivitetin e endopeptidasës neutrale EC. 3.4. 24.11. |
| 10 | 10. Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi ose sëmundje të zgjedhur nga hipertensioni, hipertensioni pulmonar, hipertensioni sistolik i izoluar, hipertensioni rezistent, sëmundja vaskulare periferike, dështimi i zemrës, dështimi kongjestiv i zemrës, hipertrofi ventrikulare e majtë, angjina, pamjaftueshmëri renale, dështim renal, nefropati diabetike, nefropati jo-diabetike, sindroma nefroike, glomerulonefriti, skleroderma, skleroza glomerulare, proteinurea e sëmundjes renale primare, hipertensioni vaskular renal, retinopati diabetike dhe sëmundja renale e fazës së fundit (ESRD), mosfunksionimi endotelial, mosfunksionimi diastolik, kardiomiopatia hipertrofike, miopatia kardiake diabetike, aritmia supraventrikulare dhe ventrikulare, fibrilacioni atrial (AF), fibroza kardiake, rrahjet e zemrës atriale, rimodelimi vaskular detrimental, stabilizimi i places metalike, infarkti miokardial (MI), fibroza renale, sëmundja policistike e veshkave (PKD), hipertensioni arterial pulmonar, dështimi renal, edema ciklikale, sëmundja e Menières, hiperkalciuria e hiperaldosteroneismit, askit, glaukoma, ҫrregullimet menstruale, puna e parakohshme, pre-eklampsia, endometrioza, dhe ҫrregullimet riprodhuese, astma, apnea penguese e gjumit, inflamacioni, leuҫemia, dhimbjet, epilepsia, ҫrregullimet afektive, depresioni, gjendja psikotike, demenca, konfuzioni geriatrik, obeziteti dhe ҫrregullimet gastrointestinale, shërimi i plagëve, shoku septik, mosfunksionimi i sekrecionit të acidit gastrik, hipereninaemia, fibroza cistike, restenozi, diabeti i llojit 2, sindroma metabolike, komplikacionet diabetike, ateroskleroza, mosfunksionimi seksual mashkullor dhe femëror. |