Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4939
2014.12.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.11.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/338
2014.10.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07864693.2
2007.11.20
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2091918
2014.08.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 869299 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| NOVARTIS PHARMA AG | Lichtstrasse 35, 4056 Basel, CH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MICHELLYS, Pierre-Yves | 1416 Corte Bravo San Marcos, CA 92069 / US , US |
| PEI, Wei | 8688 New Salem Street, Unit 184 San Diego, CA 92126 / US , US |
| MARSILJE, Thomas H. | 1844 Narragansett Court San Diego, CA 92107 / US , US |
| CHEN, Bei | 11048 Creekbridge Place San Diego, CA 92128 / US , US |
| UNO, Tetsuo | 4495 Shorepoint Way San Diego, CA 92130 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. "B.Curri", Pall.2/3/24, irane, Albania, AL , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. "B.Curri", Pall.2/3/24, irane, Albania, AL , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Përbërje dhe kompozime si frenues të proteinës kinase
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje që ka Formulën (2): ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të saj; ku R1 është halo ose C1-6 alkil; R2 është H; R3 është (CR2)0-2SO2R12 (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, ose ciano; R4 është C1-6 alkil, C2-6 alkenil ose C2-6 alkinil; OR12, NR(R12), halo, nitro, SO2R12, (CR2)pR13 ose X; ose R4 është H; R6 është izopropoksi ose metoksi; një prej R8 dhe R9 është (CR2)qY dhe tjetri është C1-6 alkil, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12) ose CONR(CR2)pNR(R12); X është (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12,CONR(CR2)pSR12,CONR(CR2)pS(O)1-2R12 ose (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y është pirrolidinil, piperidinil ose azetidinil, secila prej të cilave është bashkëlidhur tek unaza e fenilit nëpërmjet një atomi karbon; R12 dhe R13 janë në mënyrë të pavarur unazë karbociklike me 3-7 elementë të ngopur ose pjesërisht të pangopur, ose një unazë heterociklike me 5-7 elementë që përfshijnë N, O dhe/ose S; aril ose heteroaril; ose R12 është H ose C1-6 alkil; R është H ose C1-6 alkil; n është 0-1; p është 0-4; dhe q është 0. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku R3 është SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, C(O)O0-1R12, ose ciano; dhe R12 është C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkenil, pirrolidinil, piperazinil, piperidinil ose morfolinil. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1, ku një prej R8 dhe R9 është (CR2)qY dhe tjetra është C1-6 alkil; dhe n është 0. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja e lartpërmendur ështe zgjedhur nga grupi i përbërë prej (S)-5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(piperidin-2-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; (R)-5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(piperidin-2-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil) pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(piperidin-2-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-4-metil-5-(piperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil) pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-4-metil-5-(piperidin-4-il)fenil)-N4-(2(morfolinosulfonamido) fenil)pirimidine-2,4-diamine; 2-(2-(2-izopropoksi-4-metil-5-(piperidin-4-il)fenilamino)-5-kloropirimidin-4-ilamino)-N-izopropilbenzamide; 5-(4-(2-(izopropilsulfonil)fenilamino)-5-kloropirimidin-2-ilamino)-4-izopropoksi-N-metil-2-(piperidin-4-il)benzamide; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-[2-(propane-2-sulfonil)-fenil]-pirimidine-2,4-diamine; dhe 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(piperidin-3-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil) fenil)pirimidine-2,4-diamine; ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të tyre. |
| 5 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja e lartpërmendur është 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-[2-(propane-2-sulfonil)-fenil]-pirimidine-2,4-diamine ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të saj. |
| 6 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja e lartpërmendur është 2-(2-(2-izopropoksi-4-metil-5-(piperidin-4-il)fenilamino)-5-kloropirimidin-4-ilamino)-N-izopropilbenzamide ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të saj. |
| 7 | Një përbërje e zgjedhur nga grupi i përbërë prej (2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4- ilamino)fenil)(pirrolidin-1-il)metanone; 2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4-ilamino)-N-ciklopentilbenzamide; 2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4-ilamino)-N-ciklobutilbenzamide; 2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4-ilamino)-N-ciklopropilbenzamide; (2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4- ilamino)fenil)(piperidin-1-il)metanone; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1 -metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-[2-(propane-2- sulfonil)fenil]-pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-(1-metilpiperidin-4-il)piperidin-4- il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil) fenil)pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-ciklobutoksi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 2-[4-(4-{5-Kloro-4-[2-(propane-2-sulfonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino}-5-izopropoksi-2-metilfenil)-piperidin-1-il]-etanol; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-4-(1-(2-metoksietil)piperidin-4-il)-5-metilfenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(izopropilsulfonil)fenil)-5-metilpirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(propilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4-ilamino)-N,N-dimetilbenzenesulfonamide; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(pirrolidin-1-ilsulfonil)fenil) pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N4-(2-(ciklobutilaminosulfonil)fenil)-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 2-(2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino)-5-kloropirimidin-4-ilamino)-N,N-dimetilbenzamide; 2-(2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino)-5-kloropirimidin-4-ilamino) benzamide; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(aminosulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(metilsulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N2-(2-fluoro-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(aminosulfonil)fenil)pirimidine-2,4-diamine; 5-kloro-N4-(2-(ciklobutilsulfonil)fenil)-N2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4- il)fenil)pirimidine-2,4-diamine; dhe (2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino)pirimidin-4- ilamino)fenil)(morfolino)metanone; ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të tyre. |
| 8 | Azetidin-1-il(2-(5-kloro-2-(2-izopropoksi-5-metil-4-(1-metilpiperidin-4-il)fenilamino) pirimidin-4-ilamino)fenil)metanone, ose një përbërje e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 9 | Nje kompozim farmaceutik që përfshin nje sasi efektive terapeutikisht të një përbërje të secilit prej pretendimeve 1-8 dhe një bartës të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 10 | Nje përberje sipas secilit prej pretendimeve 1-8, ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të saj, për përdorim në një metodë të frenimit të limfomës kinase anaplastike për të trajtuar një gjendje të zgjedhur nga një sëmundje autoimune, një sëmundje transplantimi, një sëmundje infektive dhe një sëmundje proliferative qelizore. |
| 11 | Përdorimi i një përbërje të secilit prej pretendimeve 1-8, ose një kompozim farmaceutik i saj, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një gjendje të ndërmjetësuar përmes limfomës kinase anaplastike, dhe opsionalisht në kombinim me një agjent terapeutik të dytë, ku gjendja e lartpërmendur është një sëmundje autoimune, një sëmundje transplantimi, një sëmundje infeksioni ose një ҫrregullim proliferativ qelizor. |
| 12 | Përdorimi i një përbërje të secilit prej pretendimeve 1-8, ose një kompozim farmaceutik i saj, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një ҫrregullimi proliferativ qelizor, dhe opsionalisht në kombinim me një agjent terapeutik të dytë, ku ҫrregullimi proliferativ qelizor i lartpërmendur është limfoma, osteosarkoma, melanoma, ose një tumor i gjirit, tumor renal, i prostatës, kolorektal, tiroid, ovarian, pankreatik, neuronal, i mushkërive, i mitrës ose gastrointestinal, kanceri i mushkërive të qelizave jo të vogla ose neuroblastoma. |
| 13 | Përdorimi i pretendimit 12, ku ҫrregullimi proliferativ qelizor i lartpërmendur është kancer i mushkërive të qelizave jo të vogla. |
| 14 | Përdorimi i pretendimit 12, ku ҫrregullimi proliferativ qelizor i lartpërmendur është neuroblastoma. |
| 15 | Përdorimi i pretendimit 12, ku agjenti terapeutik i dytë i lartpërmendur është një agjent kemioterapeutik. |
| 16 | Një kombinim që përfshin një përbërje të secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose kripra të pranueshme farmaceutikisht të tij dhe një agjent kemioterapeutik. |
| 17 | Kombinimi sipas pretendimit 16, për përdorim në një metodë të trajtimit të një ҫrregullimi proliferativ qelizor, ku ҫrregullimi proliferativ qelizor i lartpërmendur është limfoma, osteosarkoma, melanoma, ose një tumor i gjirit, tumor renal, i prostatës, kolorektal, tiroid, ovarian, pankreatik, neuronal, i mushkërive, i mitrës ose gastrointestinal, kanceri i mushkërive të qelizave jo të vogla ose neuroblastoma.. |