Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4991
2014.12.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.10.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/316
2014.10.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.03.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11776414.2
2011.10.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2632892
2014.07.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10189058 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Viale Shakespeare, 47 00144 Rome / IT |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CERRI, Alberto | Via Barnaba Oriani 55 I-20156 Milan / IT , IT |
| GOBBINI, Mauro | Via Clerici 165/12 I-21020 Mercallo (VA) / IT , IT |
| TORRI, Marco | Via Monte Grappa 20 I-2017 Rho (MI) / IT , IT |
| FERRARI, Patrizia | Via Gasparotto 57/A I-21100 Varese / IT , IT |
| FERRANDI, Mara | Via Cenisio 34 I-20154 Milano / IT , IT |
| BIANCHI, Giuseppe | Piazza Adigrat 4 I-20133 Milan / IT , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet diterpenoid të pajisur me veti biologjike
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje që ka formulën e përgjithshme I ku: R1 është -CH=NOR4 në kuptimin e iminoksi, -CH2NHOR4, -CH2XR5, - CH=CHR6, -CH=NR7, amino-(C3-C6)alkil ose heterocikloalkil-alkil ku skeleti i heterocikloalkilit është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga piperidinil, pirrolidinil dhe tetrahidrofuranil; R7 është guanidino; R6 është amino-(C1-C6)alkil ose heterocikloalkil-alkil ku skeleti heterocikloalkil është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga piperidinil, pirrolidinil dhe tetrahidrofuranil; R5 është amino-(C1-C6)alkil ose heterocikloalkil-alkil ku skeleti i heterocikloalkilit është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga piperidinil, pirrolidinil dhe tetrahidrofuranil; R4 është H, amino-(C1-C6)alkil, heterocikloalkil, hidroksialkil, hidroksialkiloksialkil, ose karboksialkil; X është O ose S; simboli endociklik --- përfaqëson një lidhje të vetme ose dyshe dhe ajo përfaqëson një lidhje dyshe simboli --- që lidhë R3 tek karbocikli përfaqëson një lidhje të vetme dhe unaza A karbocikël është pjesërisht e pangopur; simboli = që lidhë R2 tek karbocikli përfaqëson një lidhje të vetme ose dyshe; R2 është H ose hidroksil kur simboli --- që lidhë R2 tek karbocikli përfaqëson një lidhje të vetme; ose R2 është O ose N~OR8 kur simboli --- që lidhë R2 tek karbocikli përfaqëson një lidhje dyshe përkatësisht në kuptimin e karbonilit ose oksime; R8 është H ose (C1-C6)alkil; simboli --- që lidhë R3 tek karbocikli përfaqëson një lidhje të vetme ose dyshe; R3 është H kur simboli --- që lidhë R3 tek karbocikli përfaqëson një lidhje të vetme; ose R3 është O ose N~OR8 kur simboli --- që lidhë R3 tek karbocikli përfaqëson një lidhje dyshe përkatësisht në kuptimin e karbonilit ose oksime; unaza A karbocikël është aromatike ose pjesërisht e pangopur; me kusht që kur R4 është H, R2 nuk është H; format e tyre optikisht aktive të tilla si enantiomerët, diastereomerët, format e tyre rakemate, dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të praueshme. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson –CH=NOR4. |
| 3 | Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1-2, ku R4 është amino –(C1-C6)alkil ose heterocikloalkil. |
| 4 | Përdorimi i përbërjeve sipas secilit prej pretendimeve 1-3 si një medikament. |
| 5 | Përdorimi sipas pretendimit 4 për parandalimin dhe/ose trajtimin e hipertensionit, mosfunksionimit të zemrës, hipertrofisë kardiake, mosfunksionimit të veshkave, glomerulosklerozën, protenurën dhe stenozën vaskulare pas kururgjisë vaskulare. |
| 6 | Përdorimi sipas pretendimit 5 ku çrregullimi kardiovaskular është hipertension. |
| 7 | Përdorimi sipas pretendimit 6 ku hipertensioni është shkaktuar nga efektet e ouabain endogjen. |
| 8 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas pretendimeve 1-13 sëbashku me eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 9 | Procesi për sintetizimin e përbërjeve të pretendimit 1, ku simboli R1 është CH=NOR4 në kuptimin e iminoksi; unaza A karbocikle është aromatike ose pjesërisht e pangopur dhe R2 dhe R3 janë përkufizuar në pretendimin 1, që përfshijnë reaksionin e një përbërjeje të Formulës II, ku unaza karbocikle A është aromatike ose pjesërisht e pangopur dhe R2 dhe R3 janë përkufizuar më sipër, me një përbërje të formulës (III) R4ONH2. xHCl (formula (III) ku R4 është siç është përshkruar më sipër, dhe x është një numër i plotë përfshirë midis 0 dhe 3; në piridine në temperaturën e dhomës. |