Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4928
2014.11.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/315
2014.10.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10739817.4
2010.08.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2461830
2014.09.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 230932 |
| US | 232883 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| E. R. Squibb & Sons, L.L.C | Route 206 &Province Line Road, Princeton, NJ 08540 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHENG, Heng | c/o Medarex L.L.C., 521 Cottonwood Drive Milpitas, CA 95035 / US , US |
| CONG, Qiang | c/o Medarex L.L.C., 521 Cottonwood Drive Milpitas, CA 95035 / US , US |
| GANGWAR, Sanjeev | c/o Medarex L.L.C., 521 Cottonwood Drive Milpitas, CA 95035 / US , US |
| ZHANG, Qian | c/o Medarex L.L.C., 521 Cottonwood Drive Milpitas, CA 95035 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI.. | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI.. | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Përbërës antiproliferativë, prejardhësit, metodat e përfitimit dhe përdorimet e tyre
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (II): ku n është 0, 1, ose 2; R1, R2 dhe R3 janë në mënyrë të pavarur H, C1-C10 alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C10 alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C10 alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2O (C1-C10 alkil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C1-C10 alkil), (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O) (C2-C10 alkinil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C(=O)(C1-C10 alkil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkinil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalifatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heterocikloalifatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ose alkilaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R4 është R5 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, C2-C5 alkinil, CO(C1-C5 alkil), CO(C2-C5 alkenil), ose CO(C2-C5 alkinil); ose një ester farmaceutikisht i pranueshëm i tij, një amid farmaceutikisht i pranueshëm i tij te grupi karboksil i R4 me grupin α-amino të një α-amino acidi, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (II-a): ku R4a është |
| 3 | Një përbërës sipas pretendimit 2, që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (II-a'): ku R2 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, CH2O(C1-C5 alkil), CH2O(C2-C5 alkenil), CH2O(C=O)(C1-C5 alkil), ose CH2OC(=O)(C2-C5 alkenil); dhe R3 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, C(=O)C1-C5 alkil, ose C(=O)C2-C5 alkenil. |
| 4 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (II-b): |
| 5 | Një përbërës sipas pretendimit 4, që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (II-b'): ku R2 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, CH2O(C1-C5 alkil), CH2O(C2-C5 alkenil), CH2O(C=O)(C1-C5 alkil), ose CH2OC(=O)(C2-C5 alkenil); dhe R3 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, C(=O)C1-C5 alkil, ose C(=O)C2-C5 alkenil |
| 6 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që ka strukturë sipas formulave (III-a), III-b), (III-c), (III-d), (III-e), (III-f), (III-g), (III-h), (III-i), (III-j), (III-k), (III-l), (III-m), (III-n), (III-o), (III-p), (III-q), (III-r), (III-s), (III-t), (III-u), (III-v), (III-w), ose (III-y). |
| 7 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (II-c): ku R13 është Me, n-Pr, CH2OMe, ose CH2OC(=O)CH2CH(Me)2; R14 është Me ose C(=O)Me; dhe R15 është H ose C1-C5 alkil. |
| 8 | Një përbërës-lidhës molekular që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (V-b): ku n është 0, 1, ose 2; R1, R2 dhe R3 janë në mënyrë të pavarur H, C1-C10 alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C10 alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C10 alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2O(C1-C10 alkil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkinil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C1-C10 alkil), (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkinil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C(=O)(C1-C10 alkil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkenil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkinil) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalifatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heterocikloalifatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ose alkilaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R4' është ku R12 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, ose C2-C5 alkinil; dhe R5 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, C2-C5 alkinil, CO(C1-C5alkil), CO(C2-C5 alkenil), ose CO(C2-C5 alkinil); XD dhe XZ janë grupe distancues; C është një grup i coptueshëm; dhe a dhe b janë në mënyrë të pavarur 0 ose 1; ku grupi R4' lidhet prej këtu, nëpërmjet një grupi karboksil ose amin, ose te grupi XD kur a është 1, ose te grupi C kur a është 0. |
| 9 | Përbërësi-lidhës molekular sipas pretendimit 8 që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (V-c): ku R2, R3, dhe R4' janë siç përcaktohen në pretendimin 8, çdo AA është në mënyrë të pavarur një amino acid natyror, dhe Xz është CH2CH2NHC(=O)(CH2)2-5 ose C(=O)(CH2)2-5- |
| 10 | Përbërësi-lidhës molekular sipas pretendimit 9 që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (V-d): ku R13 është Me, n-Pr, CH2OMe, ose CH2OC(=O)CH2CH(Me)2; R14 është Me ose C(=O)Me; R15 është H ose C1-C5 alkil; R16 është (CH2)4NH2 ose (CH2)3NHC(=O)NH2; R17 është C(Me)2 ose Me; dhe p është 0 ose 1. |
| 11 | Përbërësi-lidhës molekular sipas pretendimit 8 që ka strukturë të përfaqësuar me cilëndo prej formulave (VI-a) deri (VI-t): dhe |
| 12 | lidhës molekular sipas pretendimit 8 që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (VI-o): |
| 13 | Përbërësi-lidhës molekular sipas pretendimit 8 që ka strukturë të përfaqësuar me formulën (VI-t): |
| 14 | Një çift që përmban përbërësin-lidhës molekular sipas cilitdo prej pretendimeve 8 deri 13 të çiftuar me një ligand nëpërmjet produktit shtesë nukleofilik të një grupi sulfhidril të ligandit dhe grupit maleimid të përbërësit-lidhës molekular, ku ligandi përzgjidhet nga antitrupa, copëza antitrupash dhe mimetika antitrupash. |
| 15 | Çifti sipas pretendimit 14, ku përbërësi-lidhës molekular ka strukturë të përfaqësuar me formulat e mëposhtme: ku Ab përfaqëson antitrupin anti-mezotelin monoklonal njerëzor 6A4 që ka sekuencë të rajonit të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë: dhe sekuencë të rajonit të ndryshueshëm të lehtë: |
| 16 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7, ose një çift sipas pretendimit 14 ose pretendimit 15, për përdorim në mjekimin e një kanceri. |
| 17 | Një përbërës që ka strukturë sipas formulës (VIII-a) ku R7 është H ose një grup mbrojtës amin dhe R8 është H, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C10 alkinil, aril, cikloalifatik, alkilcikloalifatik, arilalkil, ose alkilaril. |
| 18 | Një përbërës që ka strukturë sipas formulës (VIII-b) ku R9 dhe R10 janë në mënyrë të pavarur H ose një grup mbrojtës amin dhe R11 është H, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C10 alkinil, aril, cikloalifatik, alkilcikloalifatik, arilalkil, or alkilaril. |